3-氧代环丁基氨基甲酸叔丁酯的制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种3‑氧代环丁基氨基甲酸叔丁酯(I)的制备方法，所述方法包括如下步骤：化合物IV经保护生成化合物III，再经霍夫曼降解反应得到化合物II，最后脱保护得到化合物I。与现有技术相比，本发明专利技术技术路线成本低廉，反应条件温和，避免有毒的、危险系数较大的试剂的使用，绿色环保，具有良好的应用价值。

Preparation of tert butyl 3-oxocyclobutyl carbamate

【技术实现步骤摘要】
3-氧代环丁基氨基甲酸叔丁酯的制备方法
：本专利技术属于医药
，具体涉及3-氧代环丁基氨基甲酸叔丁酯的制备方法。
技术介绍
：氨基环丁烷作为重要的分子骨架，被广泛应用于新药物分子设计中，如治疗丙型肝炎病毒感染的药物(WO2013064538)；含有氨基环丁烷骨架的LSD1抑制剂(WO2013057322)；含有氨基环丁烷的JAK和SYK抑制剂(WO2013030138)；含有氨基环丁烷的1,3-环丁二胺(CN104829492)；含有氨基环丁烷的艾伏尼布中间体(WO2015010297、WO2013107291和WO2013107405)。而具有氨基环丁烷结构的3-氧代环丁基氨基甲酸叔丁酯(CAS号：154748-49-9)是合成此类化合物的重要中间体。目前已有一些文献公开报道3-氧代环丁基氨基甲酸叔丁酯的合成方法。专利WO2015010297、WO2013107291和WO2013107405中均公开以3-氧代环丁烷羧酸为原料制备3-氧代环丁基氨基甲酸叔丁酯的方法，路线如Scheme1。此路线以3-氧代环丁烷羧酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物3-氧代环丁基氨基甲酸叔丁酯(化合物I)的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：/n步骤a)：化合物IV经保护生成化合物III，/n步骤b)：化合物III经霍夫曼降解反应得到化合物II，/n步骤c)：化合物II脱保护生成化合物I；/n具体路线如下所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种化合物3-氧代环丁基氨基甲酸叔丁酯(化合物I)的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
步骤a)：化合物IV经保护生成化合物III，
步骤b)：化合物III经霍夫曼降解反应得到化合物II，
步骤c)：化合物II脱保护生成化合物I；
具体路线如下所示：



其中，R为卤素取代或未取代的C1-C6烷基，未取代的C3-C6环烷基，未取代的苄基，被卤素取代的苄基。


2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤a)中化合物IV与原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯反应得到化合物III。


3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤a)在催化剂作用下进行，所述催化剂选自硫酸，对甲苯磺酸，苯磺酸，乙酸。


4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步...

【专利技术属性】
技术研发人员：竺伟，袁利，
申请(专利权)人：尚科生物医药上海有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31