【技术实现步骤摘要】
一种用于制备酰氧基烯胺的改进方法
本专利技术涉及一种用于制备酰氧基烯胺的改进方法。
技术介绍
噁唑化合物代表一大类杂环芳族有机化合物。由于生物活性及其作为制备新的生物材料的中间体的用途，噁唑化合物已变得越来越重要。噁唑化合物的广泛生物活性包括抗炎、止痛、抗菌、抗真菌、降血糖、抗增殖、抗结核、肌肉松弛和HIV抑制剂活性。此外，噁唑衍生物是制备生物化合物如维生素B6的重要中间体。已经开发了各种制备噁唑化合物的方法。一种有吸引力的方法是酰氧基烯胺的直接环化脱水，因为酰氧基烯胺已被引入到早期的N-原子中并设置了羧酸。(参见XinLiu等人，Org.Lett.，第14卷，第21期，2012年)。据报道，酰氧基烯胺可以使用亚碘酰苯(iodosobenzene)作为氧化剂通过烯胺化合物与羧酸的分子间氧化偶联来合成。但是，氧化剂亚碘酰苯极易燃，并具有爆炸危险。另外，氧化剂亚碘酰苯不溶于溶剂，因此导致该方法的产率不稳定。(参见XinLiu等人，Org.Lett.，第14卷，第21期，2012年)。改进的方法之一是在作为...
【技术保护点】
1.用于制备式(I)的化合物的一锅法：/n
【技术特征摘要】
20190430 CN PCT/CN2019/0852571.用于制备式(I)的化合物的一锅法：
其包括如下步骤：
在第一溶剂和第二溶剂的存在下，将式(II)的化合物、式(III)的化合物和式(IV)的酸放入用于反应的一个锅中，以产生式(I)的化合物，
其中：
R1和R2可以独立地为H；或低级烷基或芳基，任选地被一个或多个小取代基取代；或与它们所连接的氮一起形成杂环，任选地被一个或多个小取代基取代；
R3可以为H；或低级烷基或芳基，任选地被一个或多个小取代基取代；
E可以为C≡N或C(＝O)R'，其中R'为H，低级烷基、低级烷氧基、芳基或杂环，任选地被一个或多个小取代基取代；
R4和R4'可以相同或不同，并且可以独立地为H，或低级烷基或芳基，任选地被一个或多个小取代基取代；
R5和R6可以独立地为H，或任选地被一个或多个小取代基取代的低级烷基或芳基；
R可以是一个或多个选自H、-NO2、OH、低级烷基、低级烷氧基和卤素的取代基。
2.权利要求1的一锅法，其中R1和R2独立地为H，或甲基、乙基、苯基或苄基，任选地被一个或多个小取代基取代；或与所连接的氮一起形成吡咯烷、哌啶基或吗啉基，任选地被一个或多个小取代基取代。
3.权利要求1的一锅法，其中R3为H或甲基或乙基。
4.权利要求1的一锅法，其中E为C≡N或C(＝O)R'，其中R'为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环己基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、苯基、苄基、呋喃、噻吩、吡啶或萘基，任选地被一个或多个小取代基取代。
5.权利要求1的一锅法，其中R4和R4'独立地为H，或任选地被一个或多个小取代基取代的甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基或苄基。
6.权利要求1的一锅法，其中R5独立地为H，或任选地被一个或多个小取代基取代的甲基、乙基、苯基或苄基。
7.权利要求1的一锅法，其中R6独立地为H，或任选地被一个或多个小取代基取代的甲基、乙基、苯基或苄基。
8.权利要求1的一锅法，其中R为H、卤素、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基和/或-NO2。
9.权利要求1的一锅法，其中：
R1和R2独立地为H或甲基；
R3为H或甲基；
E为C≡N或C(＝O)R'，其中R'为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环己基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、苯基、苄基、呋喃、噻吩、吡啶或萘基；
R4和R4'独立地为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基或苄基；
R5...
【专利技术属性】
技术研发人员：戴乐，彭坤，张磊，
申请(专利权)人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰;NL
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