一种3-甲酰基吲哚衍生物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种3‑甲酰基吲哚衍生物的合成方法，包括：在钯催化剂和氧化剂的作用下，3‑(二甲氨基)‑1‑(2‑吡啶基)‑2‑丙烯酮与N‑取代苯胺在溶剂中进行反应，反应结束后经过后处理得到所述的3‑甲酰基吲哚衍生物。该方法基于C‑H/C‑H交叉脱氢偶联的策略作为关键步骤，简便地合成7种具有潜在活性的3‑甲酰基吲哚衍生物，该方法所用的原料廉价并且简单易得。

【技术实现步骤摘要】
一种3-甲酰基吲哚衍生物的合成方法
本专利技术属于有机合成领域，具体涉及一种3-甲酰基吲哚衍生物的合成方法。
技术介绍
吲哚环是一类非常有应用价值的结构单元，广泛存在于香料、农药、煤焦油、精油和染料中。除此之外，从神经递质血清素等简单衍生物到临床上使用的抗癌药物长春碱和丝裂霉素C等复合生物碱，再到抗高血压生物碱利血平，吲哚衍生物在医药领域的作用不容忽视。其中，3-甲酰基吲哚衍生物呈现出了广泛的药理活性，被应用于治疗止吐、降压、抗肿瘤、抗炎、抗抑郁等诸多病症中。随着人们对吲哚化合物用途认识的深入，对吲哚环化合物合成方法的研究也越来越多，现在每年都有不少关于这方面的报道。与此同时，过渡金属催化的C-H/C-H交叉脱氢偶联反应在有机合成中发挥着越来越重要的作用。2008年FrankGlorius教授报道了一种直接氧化偶联合成吲哚环结构的方式，实现了由(Z)-3-(苯胺基)丁-2-烯酸甲酯发生分子内环化反应合成吲哚的过程。该方法需要预先合成(Z)-3-(苯胺基)丁-2-烯酸甲酯底物，并且，对某些含有杂环(例如吡啶环)的底物反应活性不高。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种3-甲酰基吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，包括：/n在钯催化剂和氧化剂的作用下，3-(二甲氨基)-1-(2-吡啶基)-2-丙烯酮与N-取代苯胺在溶剂中进行反应，反应结束后经过后处理得到所述的3-甲酰基吲哚衍生物；/n所述的3-(二甲氨基)-1-(2-吡啶基)-2-丙烯酮的结构如式(II)所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种3-甲酰基吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，包括：
在钯催化剂和氧化剂的作用下，3-(二甲氨基)-1-(2-吡啶基)-2-丙烯酮与N-取代苯胺在溶剂中进行反应，反应结束后经过后处理得到所述的3-甲酰基吲哚衍生物；
所述的3-(二甲氨基)-1-(2-吡啶基)-2-丙烯酮的结构如式(II)所示：



所述的N-取代苯胺的结构如式所示：



所述的3-甲酰基吲哚衍生物的结构如式(I)所示：



式(I)和(III)中，R1选自H、卤素、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基；
R2选自C1～C4烷基。


2.根据权利要求1所述的3-甲酰基吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述的钯催化剂为醋酸钯。


3.根据权利要求1所述的3-甲酰基吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄乐浩，金红蕾，徐孟华，杨慧慧，
申请(专利权)人：温州医科大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33