【技术实现步骤摘要】
奥洛他定α甲基化合物及制备方法与用途
本专利技术属医药
，尤其涉及奥洛他定α甲基化合物及制备方法与用途。
技术介绍
盐酸奥洛他定(olopatadinehydrochloride)是由日本协和发酵公司开发并上市的抗过敏药，先后在欧、美、日等多国上市。具有抑制组胺释放及选择性拮抗HI受体的双重作用，且无HI受体拮抗剂类抗过敏药常见的中枢神经系统抑制及心脏毒副作用，口服用于过敏性鼻炎、皮肤刺激、多形性渗出性红斑和荨麻疹等的治疗。其滴眼液用于治疗过敏性结膜炎。该药既能够抑制肥大细胞释放组胺，又可较高选择性地拮抗H1受体，对α肾上腺素受体、多巴胺受体及M1、M2受体无作用，其中枢神经系统方面的副作用少，是新一代的抗过敏首选药。另目前已上市的盐酸奥洛他定的剂型为滴眼剂、片剂、喷雾剂。滴眼剂用于治疗过敏性结膜炎；喷鼻剂用于缓解季节性过敏性鼻炎症状；片剂能够治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤刺激、多形性渗出性红斑等。片剂可经口服后经血液循环到达皮肤，虽然能够起到一定的治疗效果，但口服途径对皮肤疾病而言可能存在严重的全身不良反应的危...
【技术保护点】
1.一种奥洛他定α-甲基化合物及其药学上可接受的盐，其结构如式(I)、(II)或(III)所示：/n
【技术特征摘要】
1.一种奥洛他定α-甲基化合物及其药学上可接受的盐，其结构如式(I)、(II)或(III)所示：
式(I)中R为离子，所述离子为钠离子、钾离子、镁离子、锌离子、锂离子中的任意一种；式(III)中Y为盐酸或草酸。
2.一种分离鉴定奥洛他定类药物中杂质化合物的方法，其特征在于，所述杂质化合物为权利要求1所述的奥洛他定α-甲基化合物及其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述方法是利用乙腈-水-三氟乙酸的混合体系作为展开剂，进行柱层析，分离得到奥洛他定α-甲基化合物及其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述乙腈-水-三氟乙酸的体积比为350:280:1。
5.一种标准品，其特征在于：包含权利要求1所述的奥洛他定α-甲基化合物及其药学上可接受的盐，所述权利要求1所述的奥洛他定α-甲基化合物及其药学上可接受的盐...
【专利技术属性】
技术研发人员：瞿鑫，季子建，左伟，初野，张建楼，张佳祥，
申请(专利权)人：唯智医药科技北京有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11
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