医药中间体3-溴邻苯二酚的制备新方法技术

本发明专利技术公开了一种医药中间体3‑溴邻苯二酚的合成工艺，其特征是：以便宜的邻苯二酚（儿茶酚）为原料，经一步取代反应制得到3‑溴邻苯二酚。本发明专利技术合成路线简单、生产成本低，是一种适宜工业化大生产的3‑溴邻苯二酚合成工艺。

【技术实现步骤摘要】
医药中间体3-溴邻苯二酚的制备新方法
本专利技术涉及一种医药中间体3-溴邻苯二酚的新合成工艺，属于药物合成

技术介绍
丙肝是一种由丙型肝炎病毒(HCV)感染引起的病毒性肝炎，据世界卫生组织发布的《2017年全球肝炎报告》数据，目前全球大约有3.25亿人感染慢性乙肝病毒或丙肝病毒。随着乙肝疫苗的普及与应用，乙肝的患病率有所下降，相比于乙肝的防控策略，丙肝尚无疫苗可预防，其发病率呈现急剧上升趋势。中国是“丙肝大国”，基因1型、2型、3型及6型病例占所有丙型肝炎病毒病例的96％，这推动丙肝药物市场不断扩容。据米内网数据显示，2018年中国重点省市公立医院抗丙肝化药达到6.1亿元的市场规模。目前国内抗丙肝病毒药物主要由百时美施贵宝、吉利德、艾伯维、默沙东等国外医药巨头研发。3-溴邻苯二酚是治疗丙肝药物盐酸可洛派韦的关键中间体，盐酸可洛派韦是一种全基因型NS5A复制复合子抑制剂，可与索磷布韦联合治疗成人慢性丙肝。因此开发3-溴邻苯二酚具有很好的市场前景。3-溴邻苯二酚英文名为3-Bromobenzene-1,2-diol，CAS本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种医药中间体3-溴邻苯二酚的合成工艺，其特征在于，以邻苯二酚(儿茶酚)为原料，经一步取代反应得到3-溴邻苯二酚。/n

【技术特征摘要】
1.一种医药中间体3-溴邻苯二酚的合成工艺，其特征在于，以邻苯二酚(儿茶酚)为原料，经一步取代反应得到3-溴邻苯二酚。





2.根据权利要求1所述的3-溴邻苯二酚的合成工艺，其特征在于依序包括下述步骤:



①将有机碱和芳烃类有机溶剂混合，降温至一定温度，滴加溴素,
②往①中滴加邻苯二酚的有机溶剂溶液，保温反应；
③后处理：②步反应结束后，室温下用饱和无机盐溶液淬灭，再用稀酸调PH＝1，加入芳烃类有机溶剂萃取，用水洗涤，减压浓缩得到化合物I粗品，再经过精馏得到化合物I精品。


3.根据权利要求2所述的合成工艺，其特征在于，
步骤①中，所述的有机碱包括三乙胺、叔丁胺、吡啶、N,N-二异丙基乙胺、丁胺、异丁胺中的一种或任意两者的混合物；
所述的芳烃类有机溶剂包括甲苯、氯苯、二甲苯、三甲苯中的一种或任意两者的混合物。


4.根据权利要求2所述的合成工艺，其特征在于，
步骤②中，所述的有机溶剂包括二氯甲烷、氯仿、...

【专利技术属性】
技术研发人员：王建，叶刚，陈波，朱向宏，黄鹿，
申请(专利权)人：江西博雅欣和制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江西;36