一维核磁共振用于鉴定靶生物分子配体的用途制造技术

本发明专利技术提供了鉴定与特异性靶分子结合的化合物的方法。该方法包括下列步骤：ａ）得到一种化学化合物或化合物混合物的第一Ｔ↓［２］或扩散过滤质子谱；ｂ）将一种化学化合物或化合物混合物与靶分子接触；ｃ）得到在步骤（ｂ）中已与靶分子接触过的一种化学化合物或化合物混合物的第二Ｔ↓［２］或扩散过滤质子谱；ｄ）比较所述第一和第二Ｔ↓［２］或扩散过滤质子谱以确定所述第一和所述第二谱之间的差异，所述差异表明存在的一种或多种化合物是已与靶分子结合的配体。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用一维核磁共振(NMR)谱筛选与靶生物分子结合的化合物的方法。
技术介绍
发现新的药物先导物的一种最有效的方法是随机筛选合成化合物和天然产物数据库以发现与特定靶分子结合的化合物(即鉴定该靶的配体)。利用该方法，通过配体与靶分子形成物理结合的能力或者通过其改变靶分子功能的能力来鉴定配体。当寻找物理结合时，通常将靶分子与一种或多种被推测是配体的化合物接触，然后进行检测以确定所述靶分子与一种或多种化合物之间是否形成了复合物。所述检测是本领域熟知的，用于检测标志着复合物形成的靶分子中的总变化(例如，大小、电荷、迁移率的变化)。若测量功能改变，则要确立检测条件以便测量与靶分子有关的生物学或化学事件(如，酶催化的反应、受体介导的酶激活作用)。为了鉴定一种改变，在与待测化合物接触前后确定靶分子的功能。现有的物理和功能检测已经被成功地用于鉴定用于设计治疗化合物的新的药物先导物。但是，这些检测方法本身有缺陷，不能很好地解决精确性、可信度和效率问题。现有检测方法的一个主要缺陷是“假阳性”问题。在典型的功能检测中，“假阳性”是引发检测的化合物，但该化合物在引发所需的生理学反应中不是有效的。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种筛选化合物以鉴定化合物是与特异性靶分子结合的配体的方法，该方法包括下列步骤： ａ）得到一种化学化合物或化合物混合物的第一一维Ｔ↓［２］或扩散过滤谱；ｂ）将一种化学化学化合物或化合物混合物与靶分子接触；ｃ）得到在步骤（ｂ）中已与靶分子接触过的一种化学化合物或化合物混合物的第二一维Ｔ↓［２］或扩散过滤谱；和ｄ）比较所述第一和第二一维Ｔ↓［２］或扩散过滤谱以确定所述第一和所述第二谱之间的差异，所述差异表明存在的一种或多种化合物是已与靶分子结合的配体。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：SW菲斯克，PJ哈杜克，ET奥莱尼查克，
申请(专利权)人：艾博特公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]