用于阿尔茨海默氏症的死前诊断和体内成像以及防止淀粉样蛋白沉淀的柯胺G的烷基、链烯基和炔基衍生物制造技术

本文描述了可与淀粉样蛋白结合的柯胺Ｇ的非偶氮衍生物化合物，含有这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物体内鉴别阿尔茨海默氏症脑组织和诊断以淀粉样变性为特征的其它病症，例如Ｄｏｗｎ氏综合症。还描述了含有柯胺Ｇ的非偶氮衍生物的药物组合物和使用这些组合物在淀粉样变性相关性适应症中防止细胞变性和淀粉样蛋白诱导的毒性的方法。还描述了在活组织检查和死后组织样品检查中使用非偶氮类柯胺Ｇ衍生物染色或检测淀粉样蛋白沉淀的方法以及使用非偶氮柯胺Ｇ衍生物定量活组织检查和死后组织的匀浆物中淀粉样蛋白沉淀的方法。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术利用国立老化研究所(the Institute of Ageing，批准号为AG-05443，AG-05133和AG-08974)的基金完成。该申请是1996年5月1日递交的美国专利申请08/640740和PCT/US96/05918的后续申请，以及1995年5月1日递交的美国专利申请08/432019和1994年7月29日递交的美国专利申请08/282289的部分后续申请。
技术介绍
本专利技术涉及适于在活体患者内使淀粉样蛋白沉淀物成像的化合物的鉴别。更具体地说，本专利技术涉及使体内脑组织中的淀粉样蛋白沉淀物成像，进行阿尔茨海默氏症的死前诊断的方法。本专利技术还涉及这类化合物的治疗用途。阿尔茨海默氏症(“AD”)是一种神经变性疾病，特征为记忆丧失和其它认知性缺陷。McKhann等，神经学(Neurology)34939(1984)。在美国，它是引起痴呆的最常见原因。AD可打击年龄在40-50岁左右的年轻人。然而，不进行危险的脑组织活组织检查，该疾病很难确诊，发病的时间也未可知。AD的发病趋势随年龄增加而增加，85-90岁老年人中的该病患者比例估计可高达40-50％。Ev本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种可结合淀粉样蛋白的式Ⅰ化合物或其水溶性无毒盐：（Ⅰ） ＊＊＊其中＊＊＊是Ｃ≡Ｃ，ＣＲ’＝ＣＲ’，ＣＲ’↓［２］－ＣＲ’↓［２］，Ｃ≡Ｃ－Ｃ≡Ｃ，ＣＲ’＝ＣＲ’－ＣＲ’＝ＣＲ’，Ｃ≡Ｃ－ＣＲ’＝ＣＲ’或ＣＲ’↓［２］－ＣＲ ’↓［２］－ＣＲ’↓［２］－ＣＲ’↓［２］（其中各个Ｒ’独立地表示Ｈ或低级烷基）；Ｘ是Ｃ（Ｒ”）↓［２］（其中各个Ｒ”独立地是Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，低级烷基，（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＯＲ’，其中ｎ＝１，２或３，ＣＦ↓［３］，ＣＨ↓ ［２］－ＣＨ↓［２］Ｆ，Ｏ－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］Ｆ，ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：WE克伦克，JW佩特格鲁，小CA马蒂斯，
申请(专利权)人：匹兹堡大学，
类型：发明
国别省市：US[美国]