Rel蛋白和类固醇受体对调节元件的协同激活作用制造技术

已知Ｒｅｌ蛋白和类固醇受体的相互作用能够导致靶基因的抑制。这里公开了一种我们发现的新机制，其中，Ｒｅｌ蛋白和类固醇受体协同激活调节元件。研究表明这一机制影响脑－特异的５ＨＴ１Ａ受体的表达，其中雌激素受体与核因子－＃－［κ］Ｂ协同作用加强５ＨＴ１Ａ受体基因启动子的活性。另外，还观察到Ｒｅｌ蛋白与盐皮质激素受体的协同作用，其表明也可以预期其它类固醇受体也可以与Ｒｅｌ蛋白协同作用。Ｒｅｌ蛋白和雌激素受体或盐皮质激素受体间的协同作用提供了一种研究以仅调节协同作用而不影响其他作用的方式与雌激素或盐皮质激素受体相互作用的化合物的工具。上述化合物在研究治疗中枢神经或心血管系统及其它Ｒｅｌ蛋白在其中起重要作用的疾病的药物中具有巨大的价值。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种鉴定能够调节类固醇受体和Ｒｅｌ蛋白对调节元件协同作用的化合物的方法，该方法包括：－提供含有能被类固醇受体和Ｒｅｌ蛋白协同激活的调节元件的细胞，所述细胞还含有足够协同激活所述调节元件的水平的所述类固醇受体和所述Ｒｅｌ蛋白或其功能等价物 ，－将所述细胞与至少一种化合物相接触，－检测所述调节元件的激活是否受该化合物调节。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：CJC伯尔斯玛，PTM范德萨格，S维辛克，B范德伯格，
申请(专利权)人：阿克佐诺贝尔公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]