血筒素在制备抗类风湿关节炎药物中的应用制造技术

技术编号:25926873 阅读:39 留言:0更新日期:2020-10-17 03:18
本发明专利技术涉及植物药,公开了血筒素在制备抗类风湿关节炎药物中的应用。血筒素能有效的抑制类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞(RAFLS)增生,有效抑制脂多糖诱导的RAFLS的炎性因子TNF‑α、IL‑1β、IL‑6的产生,升高IL‑10的表达水平,具有较好的抗炎作用。并能有效的抑制AIA诱导的大鼠关节炎的发生率,降低大鼠足趾肿胀度,改善大鼠足趾的病理和放射学影像上的变化。本发明专利技术还公开了一种以血筒素为活性成分的药物,可制成片剂、胶囊剂或者针剂等多种剂型,用于抑制类风湿关节炎所引起的病理变化,防止骨关节的破坏。

【技术实现步骤摘要】
血筒素在制备抗类风湿关节炎药物中的应用
本专利技术涉及植物药,具体涉及血筒素在制备抗类风湿关节炎药物中的应用。
技术介绍
血筒是一种土家族常用的药用植物,为五味子科南五味子属植物异型南五味子Kadsuraheteroclita(Roxb)Craib,常用其藤茎入药。血筒性味甘,微辛,温。具有补血活血、祛风除湿、行气止痛之功效,土家民族民间常用于治疗风湿痹痛、胃脘痛、经痛、骨痛、风湿性关节炎、腰肌劳损、感冒、产后风瘫等症。2005版中国药典收录为“异型南五味子藤茎”,为中华跌打丸的主要成分之一,用于治疗跌打损伤。血筒素是从血筒中提取的三萜类化合物五内酯E(schisanlactoneE),现有的研究认为,其具有抗肿瘤作用。类风湿关节炎(rheumatoidarthritis,RA)是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症,经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性,可以导致关节畸形及功能丧失,导致患者丧失劳动力或者致残。RA关节炎的病理主要有滑膜衬里细胞增生、间质大量炎性细胞浸润,以及微血管的新生、血管翳的形成及软骨和骨组织的破坏等。类风湿关节炎目前尚无法治愈,当前治疗的主要目的在于减轻关节炎症反应,抑制病变发展及不可逆骨质破坏,尽可能保护关节和肌肉的功能,最终达到病情完全缓解或降低疾病活动度的目标。目前治疗类风湿关节炎常用的药物是吲哚美辛等非甾体类抗炎药和甲氨蝶呤等抗肿瘤药,但这些药物都有较大的副作用,长期使用会产生较强的不良反应
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种治疗类风湿关节炎的植物药,为类风湿关节炎患者提供一种可以长期使用的植物药,丰富类风湿关节炎的治疗手段。为了实现上述目的,本专利技术提供了血筒素在制备抗类风湿关节炎药物中的应用。本专利技术还提供了一种抗类风湿关节炎药物,所述抗类风湿关节炎药物以血筒素为主要活性成分。所述抗类风湿关节炎药物中还含有药学上可接受的盐、酯、糖或赋形剂。所述抗类风湿关节炎药物可以为片剂、胶囊或针剂。与现有技术相比,血筒素具有明显的抑制类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞活力的作用,抑制类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞产生的炎性因子,并能够抑制巨噬细胞产生炎性因子,抑制炎性细胞的浸润与滑膜增生,改善类风湿关节炎的症状,并且使用安全。血筒素提供了一种具有显著的抗类风湿关节炎作用的植物原料药,可以在抗类风湿关节炎药物中使用,并可以制成多种药物剂型。附图说明图1是SE与常用抗RA药物对RAFLS细胞活力的影响对比;图2是SE与常用抗RA药物对RAFLS细胞活力的TC50值影响对比;图3是SE与常用抗RA药物对RAFLS产生的TNF-α影响对比;图4是SE与常用抗RA药物对RAFLS产生的IL-6影响对比;图5是SE与常用抗RA药物对RAFLS产生的IL-1β影响对比;图6是SE与常用抗RA药物对RAFLS产生的IL-10影响对比;图7是SE与常用抗RA药物对LPS诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞产生的TNF-α影响对比;图8是SE与常用抗RA药物对LPS诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞产生的IL-6影响对比;图9是SE与常用抗RA药物对LPS诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞产生的IL-1β影响对比;图10是SE与常用抗RA药物对LPS诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞产生的IL-10影响对比;图11是不同浓度的SE全血溶血率对比;图12是SE与常用抗RA药物对AIA大鼠脏器组织的影响对比;图13是SE与常用抗RA药物对AIA大鼠体重影响对比;图14是SE与常用抗RA药物对AIA大鼠足趾肿胀的影响对比;图15是SE与常用抗RA药物对AIA大鼠足趾肿胀程度对比;图16是SE与常用抗RA药物对AIA大鼠的关节炎指数影响对比;图17是不同剂量的SE对AIA大鼠足趾病理组织影响对比;图18是不同剂量的SE对AIA大鼠足趾病理评分影响对比;图19是不同剂量的SE对AIA大鼠足趾骨骼影响CT影像对比;图20是不同剂量的SE对AIA大鼠血清中的TNF-α影响对比;图21是不同剂量的SE对AIA大鼠血清中的IL-6影响对比;图22是不同剂量的SE对AIA大鼠血清中的IL-1β影响对比;图23是不同剂量的SE对AIA大鼠血清中的IL-17影响对比;图24是不同剂量的SE对AIA大鼠血清中的IL-23影响对比;图25是不同剂量的SE对AIA大鼠血液中的ALT影响对比;图26是不同剂量的SE对AIA大鼠血液中的AST影响对比;图27是不同剂量的SE对AIA大鼠血液中的ALP影响对比;图28是不同剂量的SE对AIA大鼠血液中的CREA影响对比;图29是不同剂量的SE对AIA大鼠血液的WBC影响对比;图30是不同剂量的SE对AIA大鼠血液的CPR影响对比;图31是不同剂量的SE对AIA大鼠血液的MONO影响对比;图32是不同剂量的SE对AIA大鼠血液的RBC影响对比;图33是不同剂量的SE对AIA大鼠血液的MCV影响对比;图34是不同剂量的SE对AIA大鼠血液的HCT影响对比;图35是不同剂量的SE对AIA大鼠血液的PLT影响对比;图36是不同剂量的SE对AIA大鼠血液的HGB影响对比;图37是不同剂量的SE对AIA大鼠血液中的WBC影响对比。具体实施方式在本文中所披露的范围的端点和任何值都不限于该精确的范围或值,这些范围或值应当理解为包含接近这些范围或值的值。对于数值范围来说,各个范围的端点值之间、各个范围的端点值和单独的点值之间,以及单独的点值之间可以彼此组合而得到一个或多个新的数值范围,这些数值范围应被视为在本文中具体公开。以下通过实施例对本专利技术进行详细说明,应当理解的是,此处所描述的具体实施方式仅用于说明和解释本专利技术,本专利技术的保护范围并不局限于下述的具体实施方式。在本专利技术的具体实施方式中:所使用的实验细胞和动物:RAFLS细胞购自北京北纳创联生物技术研究院;小鼠RAW264.7巨噬细胞购自中南大学湘雅细胞库;SPF级SD大鼠购自湖南省斯莱克景达实验动物有限公司(合格证号:43004700063752)。所使用的药物和试剂:高糖DMEM培养基购于美国Gibco公司;1×PBS购于美国Gibco公司;双抗Penicillin-Streptomycin购于美国Gibco公司;胰酶细胞消化液(含0.25%胰酶(Trypsin)和0.02%EDTA,不含Ca2+和Mg2+)购于美国Gibco公司;胎牛血清购于美国Gibco公司;MTT细胞增殖及细胞毒性检测试剂盒购于上海碧云天生物技术有限公司;吲哚美辛(含量≥99.0%)购于西格玛奥德里奇(Sigma-Al本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.血筒素在制备抗类风湿关节炎药物中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.血筒素在制备抗类风湿关节炎药物中的应用。


2.一种抗类风湿关节炎药物,其特征在于,以血筒素为主要活性成分。


3.根据权利要求2所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员:王炜余黄合刘斌蔡雄李斌彭彩云江星明
申请(专利权)人:湖南中医药大学
类型:发明
国别省市:湖南;43

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