有机碘络合物制造技术

本发明专利技术涉及有机碘络合物，其配位中心是碘分子，络合剂是含有功能基的有机化合物，功能基是氨基和／或羟基和／或羧基，羟基羧基有机化合物的典型代表是４－甲硫基－２－羟基丁酸和２－羟基丙酸。本发明专利技术还涉及有机碘络合物的组合物及其在制药领域中的应用。该组合物包括作为活性成分的０．３－４０％的有机碘络合物以及一种或多种选自下列的其它组分：天然氨基酸碘、溶剂、表面活性剂、食品添加剂、食品以及合成药物。该组合物可用于制备防治包括艾滋病、对虾白班综合症、桃拉病毒病、草鱼出血病、口腔炎、咽炎、阴道炎、肿瘤、家禽的消化道病、滴虫病、球虫病、人类的消化道疾病或碘缺乏症病害的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药领域。更具体而言，本专利技术涉及一种新颖的有机碘络合物，特别是有机碘络合物，本专利技术还涉及其组合物及其在制药领域中的应用。
技术介绍
碘是包括人类在内的动物必需的营养素之一，碘酊作为消毒杀菌剂使用已有160多年的历史。碘化油作为诊断用药和补碘剂已载入中华人民共和国药典(2000版二部，第961页)。聚乙烯吡咯烷酮碘(简称PVP-I)，作为消毒防腐药也已载入中华人民共和国药典(2000版二部，第996页)。碘酊和碘化油稳定性比较差；聚乙烯吡咯烷酮碘中的聚维酮，因对大鼠和小鼠均具有致癌作用，所以其应用、尤其是持续应用受到了极大的限制。中国专利技术专利CN01114666.4，提供了氨基酸碘络合物系列，氨基酸作为碘的络合剂显著提高了碘的稳定性和消毒杀菌的功能，同时还利于创口的愈合。生命体是一个复杂的生态系统，例如女性生殖道存在微生态，乳酸菌发酵产生乳酸，使生殖道pH维持4.0-4.5，在此环境下病原微生物不易繁殖。因此，为了维持健康状态，如果发生了感染性的病患，还需要引进新的生态元素。为克服现有技术的不足，本专利技术提供一种新颖的有机碘络合物，特别是有机氨基羟基羧酸碘络合物，及其组合物，本专利技术还涉及其在制药领域中的应用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种新的有机碘络合物，特别是有机氨基羟基羧酸碘络合物及其组合物。本专利技术的目的还在于，提供所述的有机碘络合物及其组合物在制药中的应用；该组合物含有作为活性成分的有机碘，特别是有机氨基羟基羧酸碘，以及溶剂、表面活性剂、性能改良剂和辅料。本专利技术的有机碘络合物，其配位中心是碘分子(I.2)，络合剂是含有功能基的有机化合物，功能基是氨基和/或羟基和/或羧基，其化学通式为(R1R2C(R.3)R4)nI.2(I)其中R1、R2、R.3、R4代表碘有机化合物的侧链基，R1、R2、R.3、R4可以相同也可以不同；n代表选自1-6的整数。当R4代表代表羧基时，式(I)成为(R1R2C(R.3)COOH)nI.2(II)R1、R2、R.3均可含有羟基，而最具典型意义的是R.3为羟基(OH)，即α-羟基有机羧酸，式(I)成为(R1R2C(OH)COOH)nI.2(III)R1、R2、R.3可以是烷烃基团，或是芳烃基团。含烷烃基团的羟基羧基有机化合物的典型代表是4-甲硫基-2-羟基丁酸、2-羟基丙酸(乳酸)、羟基丁二酸(苹果酸)、酒石酸、葡萄糖酸、羟基丙二酸、羟基乙酸、2-羟基异丁酸、2-羟基-2-甲基丙酸和羟基丁酸等；含芳烃基团的羟基羧基有机化合物的典型代表是2-羟基苯甲酸(水杨酸)、3-甲基水杨酸、3-甲氧基水杨酸、5-磺基水杨酸、4-羟基水杨酸、4-羟基间苯二甲酸、2-羟基-3-萘甲酸、羟基苯乙酸(扁桃酸)、6-甲基-3-异丙基水杨酸(邻百里酸)、琼脂酸、柠檬酸和丙酮酸等。本专利技术的有机络合碘，包括非天然和天然氨基酸复合的络合碘，羟基羧酸碘，以及它们的组合物是一种强效杀灭病原体剂它可以同时杀灭病毒、病菌和原虫。因此，可以将其制成各种抗感染药品、抗病毒药、抗菌药、抗原虫药和抗肿瘤药物。与此同时，还提供了更全面的微生态保护制剂，而成为更全面的生态营养药物。可以将其制成抗病毒药物。对于一些重大的疑难病毒性疾病，如艾滋病，在该情况下，优选同时以三种途径进行给药外用(涂抹、冲洗、漱口)、内服(口服液、散剂、胶囊，清理消化道，进入血液、体液)和静脉注射(杀灭血液中，体液中的病毒)。将提供安全、有效而又全面的药物。口腔炎、咽炎是一种高发病，主要是由细菌引起，试验已证明，有机络合碘对这些疾病有明显的效果。可以将有机络合碘制成防治口腔炎、咽炎的药物。阴道炎是妇科最常见的疾患。也是由细菌和滴虫引起。将有机络合碘制成冲洗剂、软膏、栓剂等进行治疗均有良效。有机络合碘的粉剂可用作防治家禽的消化道病病、球虫病的药物。有机络合碘口服液、有机络合碘胶囊和有机络合碘粉可用作防治人类的消化道疾病的药物。全世界大部分人都缺碘，有机络合碘食品提供了补充碘的新途径。在本申请中，术语“烷烃”指具有1-20个碳原子、优选1-8个碳原子、更优选1-6个碳原子的支链或直链的饱和烃链，该链可以被一个或多个选自烷氧基、烷硫基和烷氨基的基团取代。术语“芳烃”指含有6-14个碳原子的单环或多环的稠合或非稠合的芳香基团。络合剂包括非天然氨基酸，其通式可表示为R5N(CH2COOH)2(IV)其中R5与式(I)中的R1定义相同。非天然氨基酸碘的络合剂之典型代表是β-丙氨酸-N，N-二乙酸、氨基苯甲酸-N，N-二乙酸、氨二乙酸、氨三乙酸、氨二丙酸、乙二胺-N，N-二乙酸、乙二胺四乙酸、乙二胺二丙酸和乙二胺四丙酸等。通式(I)所包括的有机化合物中，其络合剂还包括胺类，其典型代表是乙二胺、丙二胺、联吡啶、乙醇胺、二乙醇胺和三乙醇胺等。还可以是丙酮酸和羟基喹啉等。本专利技术所述的有机羟基羧基碘络合物，被络合的功能成分碘，可以是一般的碘分子，也可以是其放射性同位素。根据羟基有机羧酸不同和使用要求的不同，羟基有机羧酸对碘分子的克分子比不同，通常为1-20，优选1-5。本专利技术所述的有机羟基羧基碘络合物的制备。以4-甲硫基-2-羟基丁酸碘络合物的制备为例。在盛有乙醇的容器中，加入4-甲硫基-2-羟基丁酸和碘，然后在搅拌下升温至45℃，持续380min，而获得醇溶的4-甲硫基-2-羟基丁酸碘络合物。有机羟基羧基溴络合物可用类似方法制备。本专利技术与现有技术相比具有如下的优点本专利技术以碘分子作为功能基，因而有强大的杀菌消毒能力；所选特定羟基有机羧酸作为络合剂，具有生态环境保护作用。因而更有利于生物体的健康。例如女性生殖道pH维持4.0-4.5，是由乳酸菌发酵产生的乳酸维持的，乳酸碘络合物兼具杀菌和生态保护的双重功能。本专利技术所述的组合物，含有作为活性成分的有机碘，特别是有机氨基羟基羧酸碘，可含有氨基酸碘以及溶剂、表面活性剂、性能改良剂和辅料。这是一个通过物理的和/或化学的相互连结形成的组合物系统。氨基酸碘指的是天然氨基酸同碘的络合物。溶剂可以是无机溶剂和/或有机溶剂，无机溶剂可以是水、盐酸、硫酸、磷酸之中一种或一种以上的混合物；有机溶剂可以是乙醇、乙二醇、丙三醇、乙酸、丙酸、丁酸、二甲基亚砜、二甲基砜、苯甲醇之中一种或一种以上的混合物。表面活性剂可以是阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、两性离子表面活性剂或非离子表面活性剂以及缩合磷酸、磷酸酯类；阳离子表面活性剂是烯酰胺乙基型烯基咪唑啉季铵化物(咪唑啉ODD)、苄索氯铵、阳离子蛋白肽(QHC)、十八烷基胺醋酸盐、油酸三异丙醇胺酯；阴离子表面活性剂是烷基酚聚氧乙烯醚磷酸酯(D102分散剂)、磺基琥珀酸酯4910、多元醇磷酸酯(PAPE)；两性离子表面活性剂是烷基酰胺丙基甜菜碱、氨基酸类咪唑啉表面剂(FS-L)、氯化羟基磷酸酯十二叔胺酯铵；非离子表面活性剂是AEO-8、聚氧乙烯壬基酚醚(7EO，15EO)、聚氧乙烯月桂酸酯(9EO)、斯盘60、斯盘80、吐温60和吐温80。缩合磷酸、磷酸酯类是焦磷酸、三偏磷酸、三聚磷酸、磷酸三辛酯、三烷基氧膦、乙基己基磷酸和乙基己基膦酸。性能改良剂可以是营养素类、维生素类、调味增香剂类、其他治疗活性成分之中一种或多种。营养素类是蛋氨酸、赖氨酸、精氨酸、甘氨酸；维生素类是维生素本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有通式（Ⅰ）的有机碘络合物：（Ｒ↓［１］Ｒ↓［２］Ｃ（Ｒ．↓［３］）Ｒ↓［４］）↓［ｎ］Ⅰ．↓［２］（Ⅰ）其中（Ｒ↓［１］Ｒ↓［２］Ｃ（Ｒ．↓［３］）Ｒ↓［４］）↓［ｎ］部分表示络合剂，Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、 Ｒ．↓［３］、Ｒ↓［４］相同或不同，分别代表羧基、羟基或氨基或含有羧基、羟基或氨基官能团的烷烃基团或芳烃基团；ｎ代表选自１－６的整数，Ⅰ．↓［２］代表配位中心。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：曾雄飞，李树伟，曾江，曾燕，
申请(专利权)人：曾雄飞，
类型：发明
国别省市：44[中国|广东]