槲皮素-7-O-葡萄糖甙在柘木或其制剂质量控制中的应用制造技术

技术编号:2577793 阅读:220 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖甙的新用途,公开了槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖甙在柘木或柘木制剂质量控制中的应用。同时,本发明专利技术还公开了新的柘木或柘木制剂质量控制方法,包括检测槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖甙的含量。本发明专利技术的公开,提供了一个用于柘木或柘木制剂质量控制的全新指标-槲皮素-7-O-葡萄糖甙,很好地弥补了柘木制剂质控指标单一的缺陷,完善了柘木制剂的质控体系。

【技术实现步骤摘要】
槲皮素-7-0-葡萄糖甙在柘木或其制剂质量控制中的应用駄鰣本专利技术涉及一种已知化合物的新用途,具体涉及槲皮素-7-0-葡萄糖甙在柘木或其制剂质 量控制中的应用。背晕技术柘木为桑科柘属植物Cudraniatricuspidata(Carr. )Bun.落叶灌木或小乔木,其功能 为清热凉血,近代民间用于消化道肿瘤。主要化学成分为黄酮类、氧杂蒽酮类、木脂素、香 豆素及多糖类化合物,70年代至90年代,国内外学者(中日韩)对柘木抗癌作用进行研究,基 本确认黄酮类化合物是柘木抗癌、抑癌有效成分,多糖参与了免疫调节,对抗癌具有协同作 用。在国内,有关柘木的药品开发始于60年代,研发成功的制剂有糖浆剂,该剂型己被收载 于部颁药品标准,经临床使用,证实柘木糖浆对消化道肿瘤患者化疗或放疗有辅助治疗作用, 并能改善病人的生活质量。此外,CN1515294则公开了含柘木的固体制剂及其制备方法。然而,目前柘木制剂的质控体系还不够完善,检测指标单一,没有形成一个更严格的质 控体系,在这样的质控体系下,仍然难以保证产品的质量稳定,这与中药现代化并走向国际 的发展方向是不相适应。7-葡萄糖-山奈酚甙(populnin)是目前用于柘木制剂质控的唯一黄酮甙成分,这在专利 申请文件CN1515294及CN1726962中均有报道。然而,7-葡萄糖-山奈酚即山柰酚-7_0~葡萄 糖甙不仅存在于柘木(Cudraniatricuspidata)中(张月华等,医药工业(3): 15-20, 1980), 其它植物中也存在该化合物,如国外木贼属植物Equiset咖telmateta(K.R.Markham etal Tetrahedron 34:1389-1397,1978)、 火炭母草叶(polygonum Chinese L. ) (CA 1977,87:180733U)、 景天属植物Sedum Terhata (JATRCK J. CAKUE Bruttonia 33(4) :498-507, 1981)、蒙药广枣(choerospondias axillaris)(邓丽嘉等中草药105 (3): 8-9, 1989)、牡丹花(Paeonia suffrutixosa) (Xiao WANG et al J. of chromatogr. A 1075(1-2) :127-131, 2005)、国外大戟科植物Chamaesyce prostrate (Rojass et al Planta Medic 65(5) :478-478,1999)、国外白花丹科植物Limoniastrum monopetatum (HM Rasman et al Planta Medica 72(10) :1055, 2006)、国外植物Metama raetam subsp. gussonei叶及种 子中(F. confati et al phytotherapy Research 18(7) :585-587, 2004)。欧洲植物数据库记载(http- //www. liberherhar咖.com)在Althaea officinalis的花、Brassica nigra的 叶、Centaurea cyanus的茎、积血草(Centella asiatice)的叶、问荆(Equisetumarvense) 的茎、银杏(Ginkgo biloba)的茎、Madicago sative的莲叶、Maclur aurantiaca的叶、 Serenoa repensd的花、Thespesia populnea的花以及葡萄(Vitis vinifera)叶含有populnin。 因此可以认为该成分并非柘木独有,虽然质控过程中对这个单一成分进行检测是一种技术进 步,但它并非是最为理想的程度,因此继续寻找其它的检测指标,探索并建立一种更为科学、 合理的药品质量保障体系仍具有积极的现实意义。槲皮素-7-0-葡萄糖甙早期报道存在于锦葵科植物陆地棉(Gosspium hirsutura)和棉属 (Gosspi咖)其它种类植物花中(《天然活性成分简明手册》孙文基绳金房主编,北京中国 医药科技出版社,1998, 7 ISBN 7-5067-5),以后陆续报道,在澳洲栽培的心形益母草 (Leonurus cardiaca L. ) (kartiig T et al J.Nat prod 48:494,1985)、藏药蒸倒牛 (Biebersteinia heterost簡n Maxim)(张晓峰等药学学报30(3) :211-214, 1995)、红花 叶(Carthamus timctrius L)(Yaginuma Satoe et al Bioscience biotechnology and biochemistry 67(8): 1691-1698, 2003)、蒲公英(Taraxacum mongolic咖)同属品种Taraxacum officinale WEB. ex WPGG (Katrin Schutz et al Rapid Communication in Max Spectrometry 19(2) :179-186, 2004)、豇豆种皮(Bigus sinensis) (Qi chang et al J. Agric Food chem 52(22) :6694, 2004)、夏枯草(Prunella vulgaris) (I.S.Dmitruk et al Chem of Natural Compounds 23(3) :374-375, 2004)以及日本桃叶珊瑚(Aucuba japonica) (Tsukasa Iwashina J. of Japanese Botany 72 (6) :337-346, 1997)中也有该成分存在。据欧洲植物数据库记载(http: //www. liberherharum. com),在Artemisia annua的根茎、Brassica nigra的叶、 Centaurea c,us的基、Chamomi 11a recutita的花、Gossypium sp的花、paeonia lactf lora 的叶、Pinus silvestris的叶、Salix alba的莲皮及taraxacum officinale的花也有槲皮 素-7-0-葡萄糖甙成分。本专利技术人在柘木有效成分分离中获得了槲皮素-7-0-葡萄糖甙,根据 上述文献的比较分析,植物中除了柘木同时含有山柰酚-7-0-葡萄糖甙和槲皮素-7-0-葡萄糖 武二成分外,至今尚未见其它植物品种同时含有上述二成分的报道,对此专利技术人认为若能在 柘木及其制剂质控中同时检测上述二成分,不仅能显著提高质控项目专属性,而且扩大了有 效成分控制数量,有利于进一步完善柘木及其制剂的质量控制体系。基于上述设想,专利技术人 通过研究,建立了槲皮素-7-0-葡萄糖甙和山柰酚-7-O"葡萄糖甙作为柘木制剂质控指标的方 法。
技术实现思路
本专利技术的目的是公开槲皮素-7-0- e -D-葡萄糖甙的新用途,即在柘木或柘木制剂质量控 制中的应用。本专利技术的另一目的是公开一种柘木或柘木制本文档来自技高网
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【技术保护点】
槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖甙在柘木或柘木制剂质量控制中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张园明谢家骏华菊根徐晓英袁华梁
申请(专利权)人:上海市中药研究所上海雷允上科技发展有限公司
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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