用于在预防和/或治疗缺血性脑血管疾病中使用的治疗剂制造技术

技术编号:25622430 阅读:61 留言:0更新日期:2020-09-15 21:14
本发明专利技术涉及一种如式III所示的糖苷类化合物及其盐用于配制药物组合物的用途,其可用于预防和/或治疗缺血性脑血管疾病,尤其是脑卒中。

【技术实现步骤摘要】
用于在预防和/或治疗缺血性脑血管疾病中使用的治疗剂
本专利技术涉及含有糖苷类化合物的治疗剂,其用于在预防和/或治疗缺血性脑血管疾病中的使用。
技术介绍
脑血管病是指脑部动脉或支配脑的颈部动脉发生病变,从而引起颅内血液循环障碍,脑组织受损的一组疾病。临床上常以猝然昏倒、不省人事、或伴有口眼歪斜、言语不利和偏瘫为主要表现。缺血性脑血管病主要是指脑血栓形成、脑栓塞、多发性脑梗死等;其疾病特点为发病突然,进展迅速,病情危重,又因多发于老年人,易合并多发脏器功能损伤,预后不佳,死亡率较高。缺血性脑血管病由于脑动脉的血流急性中断致相应区域的脑组织缺血坏死,故称脑梗死。脑卒中(cerebralstroke)又称“中风”、脑血管意外(cerebralvascularaccident,CVA),是世界上最重要的致死性疾病之一,是由于脑部血管突然破裂或因血管阻塞导致血液不能流入大脑而引起脑组织损伤的一组疾病,包括缺血性和出血性卒中。缺血性卒中的发病率高于出血性卒中,缺血性脑卒中系由各种原因所致的局部脑组织区域血液供应障碍,导致脑组织缺血缺氧性病变坏死,进而本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如式III所示的糖苷类化合物、或其光学异构体、药学上可接受的盐在制备促血管生成药物中的用途,其中所述促血管生成药物用于预防和/或治疗缺血性脑血管疾病:/n

【技术特征摘要】
1.一种如式III所示的糖苷类化合物、或其光学异构体、药学上可接受的盐在制备促血管生成药物中的用途,其中所述促血管生成药物用于预防和/或治疗缺血性脑血管疾病:



R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢、羟基、巯基、取代或未取代的C1~C20烷氧基、硝基或卤素;
或者R1、R2、R3、R4和R5中任意相邻两个与其苯环上相连的碳原子形成5-7元杂环,所述杂环的杂原子为O或S;所述杂原子的数目为1个或多个;当杂原子数目多个时,所述杂原子相同或不同;
所述取代或未取代的C1~C20烷氧基中的取代基选自C3-C20环烷基、C1-C20烯烃基、取代或未取代的C6-C20芳基、卤素、取代或未取代的C2-C20杂芳基、C3-C6的环烷氧基、C1~C20的烷氧基或C1~C20烷基;
所述取代或未取代的C6-C20的芳基和取代或未取代的C2-C20杂芳基中的取代基各自独立地为卤素或卤素取代的C1~C20烷基;
X为CH2;
Y为CH2;
Z为O或S;
R7和R8各自独立地为氢、芳基取代的C1-C6烷氧羰基,或C1-C6烷氧羰基;
每个R6各自独立地为氢或糖基;
n为2;
其中当化合物是时,其作为唯一活性成分使用。


2.根据权利要求1所述的用途,其用于在预防和/或治疗脑卒中、动脉粥样硬化性血栓形成、心源性脑血栓、急性缺血性脑血管综合征、小血管病变(也称为腔隙性脑卒中)、多发性脑梗死、大面积脑梗死、分水岭脑梗死、出血性脑梗死、无症状的脑梗死、脑静脉及静脉窦血栓形成、颅底异常血管网病、其他原因所致的缺血性脑卒中使用。


3.一种如式I所示的糖苷类化合物,其光学异构体、药学上可接受的盐在制备促血管生成药物中的用途,其中所述促血管生成药物用于预防和/或治疗缺血性脑血管疾病:



R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢、羟基、巯基、取代或未取代的C1~C20烷氧基、硝基或卤素;
或者R1、R2、R3、R4和R5中任意相邻两个与其苯环上相连的碳原子形成5-7元杂环,所述杂环的杂原子为O或S;所述杂原子的数目为1个或多个;当杂原子数目多个时,所述杂原子相同或不同;
所述取代或未取代的C1~C20烷氧基中的取代基选自C3-C20环烷基、C1-C20烯烃基、取代或未取代的C6-C20芳基、卤素、取代或未取代的C2-C20杂芳基、C3-C6的环烷氧基、C1~C20的烷氧基或C1~C20烷基;
所述取代或未取代的C6-C20的芳基和取代或未取代的C2-C20杂芳基中的取代基各自独立地为卤素或卤素取代的C1~C20烷基;
X为CH2;
Y为CH2;
Z为O或S;
R7和R8各自独立地为氢、芳基取代的C1-C6烷氧羰基,或C1-C6烷氧羰基;
R6为氢或
n为2;
其中当化合物是时,其作为唯一活性成分使用。


4.根据权利要求3所述的用途...

【专利技术属性】
技术研发人员:张建革林国强田平冯陈国詹常森周俊杰
申请(专利权)人:上海和黄药业有限公司
类型:发明
国别省市:上海;31

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