【技术实现步骤摘要】
树脂酸去氧肾上腺素颗粒本申请是申请日为2014年2月28日,申请号为201480015698.2,专利技术名称为“树脂酸去氧肾上腺素颗粒”的专利技术专利的分案申请。
本专利技术涉及适用于固体、半固体或液体剂型的去氧肾上腺素颗粒。可被包覆的去氧肾上腺素颗粒可以在延长的时间段内提供药学上合适的血药浓度的速率来释放去氧肾上腺素。本专利技术还涉及用于制备包括去氧肾上腺素颗粒的剂型的方法并且涉及用于利用口服给药的剂型减轻人类受检者的鼻腔和呼吸道充血的方法。该剂型还可包括一种或多种附加的治疗活性剂,该附加的治疗活性剂选自抗组胺药、减充血剂、止痛药、抗炎剂、退热药、止咳剂和祛痰药中的一种或多种。
技术介绍
去氧肾上腺素为强效血管收缩药,具有直接拟交感神经效应和间接拟交感神经效应[Hoffman2001]。显性效应和直接效应激动α1-肾上腺素受体。刺激位于鼻粘膜的容量血管(毛细血管后微静脉)的α1-肾上腺素受体导致血管收缩、血容量减小、鼻粘膜的体积减小(鼻腔减轻充血)[Johnson1993]。缩小的血管允许少量液体进行鼻部、咽部和窦内衬,这就导致鼻膜炎症减小以及减少粘液产生[Johnson1993]。因此,通过收缩血管(主要位于鼻腔通道中的那些),去氧肾上腺素使得鼻腔充血减轻[Hoffman2001、Empey1981]。去氧肾上腺素为第一类(公认安全和有效(GRASE))非处方(OTC)口服鼻腔减充血剂。就全球而言,去氧肾上腺素早在二十世纪六十年代就已得到,并且自1996年之后,去氧肾上腺素在美国已广泛使用。广泛 ...
【技术保护点】
1.包含去氧肾上腺素和聚苯乙烯磺酸钠的药物-树脂复合物在制备用于缓解鼻充血至少8小时的药物制剂中的用途,其中所述聚苯乙烯磺酸钠在与所述去氧肾上腺素结合之前包括74µm至177µm的粒度,其中至少90%的颗粒具有74µm至177µm的粒度,其中所述药物-树脂复合物包覆有包衣,其中与被包覆的药物-树脂复合物相比包衣的量为35%重量,其中所述包衣由乙酸纤维素和羟丙基纤维素组成,其中按重量计,乙酸纤维素和羟丙基纤维素的量的比率是3:1乙酸纤维素:羟丙基纤维素。/n
【技术特征摘要】
20130315 US 13/8326941.包含去氧肾上腺素和聚苯乙烯磺酸钠的药物-树脂复合物在制备用于缓解鼻充血至少8小时的药物制剂中的用途,其中所述聚苯乙烯磺酸钠在与所述去氧肾上腺素结合之前包括74µm至177µm的粒度,其中至少90%的颗粒具有74µm至177µm的粒度,其中所述药物-树脂复合物包覆有包衣,其中与被包覆的药物-树脂复合物相比包衣的量为35%重量,其中所述包衣由乙酸纤维素和羟丙基纤维素组成,其中按重量计,乙酸纤维素和羟丙基纤维素的量的比率是3:1乙酸纤维素:羟丙基纤维素。
2.包含去氧肾上腺素和聚苯乙烯磺酸钠的药物-树脂复合物在制备用于缓解鼻充血至少8小时的药物制剂中的用途,其中所述聚苯乙烯磺酸钠在与所述去氧肾上腺素结合之前包括74µm至177µm的粒度,其中至少90%的颗粒具有74µm至177µm的粒度,其中所述药物-树脂复合物包覆有包衣,其中与被包覆的药物-树脂复合物相比包衣的量为40%重量,其中所述包衣由乙酸纤维素和羟丙基纤维素组成,其中按重量计,乙酸纤维素和羟丙基纤维素的量的比率是3:1乙酸纤维素:羟丙基纤维素。
3.包含去氧肾上腺素和阳离子聚苯乙烯磺酸盐的药物-树脂复合物在制备用于治疗对其有需要的受检者的感冒、流行性感冒、过敏反应或非过敏性鼻炎症状的药物制剂中的用途,其中所述阳离子聚苯乙烯磺酸盐包括约74µm至约177µm的粒度,其中所述药物-树脂复合物包覆有包衣,其中与被包覆的药物-树脂复合物相比包衣的量为35%重量,其中所述包衣由乙酸纤维素和羟丙基纤维素组成,其中按重量计,乙酸纤维素和羟丙基纤维素的量的比率是3:1乙酸纤维素:羟丙基纤维素。
4.包含去氧肾上腺素和阳离子聚苯乙烯磺酸盐的药物-树脂复合物在制备用于治疗对其有需要的受检者的感冒、流行性感冒、过敏反应或非过敏性鼻炎症状的药物制剂中的用途,其中所述阳离子聚苯乙烯磺酸盐包括约74µm至约177µm的粒度,其中所述药物-树脂复合物包覆有包衣,其中与被包覆的药物-树脂复合物相比包衣的量为40%重量,其中所述包衣由乙酸纤维素和羟丙基纤维素组成,其中按重量计,乙酸纤维素和羟丙基纤维素的量的比率是3:1乙酸纤维素:羟丙基纤维素。
5.根据权利要求1或2所述的用途,其中每6、8、12、16、20或24小时施用所述药物制剂。
6.根据权利要求5所述的用途,其中每12小时施用所述药物制剂。
7.根据权利要求5所述的用途,其中每8小时施用所述药物制剂。
8.包含去氧肾上腺素和阳离子聚苯乙烯磺酸盐的药物-树脂复合物在制备用于保持去氧肾上腺素在受检者体内的持续的生物利用度的药物制剂中的用途,其中所述阳离子聚苯乙烯磺酸盐包括约74µm至约177µm的粒度,其中所述受检者血浆中的去氧肾上腺素的浓度在摄入之后约6、约8、约12、约16、约20或约24小时时为至少约20、约40、约60、约...
【专利技术属性】
技术研发人员:DY李,C杰罗特,
申请(专利权)人:强生消费者公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
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