包含氘代2-氨基-2-甲基丙酸和/或2-(n-甲基氨基)-2-甲基丙酸用于肿瘤疾病的磁共振诊断的制剂及使用其的诊断方法技术

本发明专利技术涉及医学，尤其涉及用于肿瘤疾病的磁共振诊断的试剂。为此目的开发了诊断制剂和基于该诊断制剂的诊断方法，其中2‑氨基‑2‑甲基丙酸或2‑(N‑甲基氨基)‑2‑甲基丙酸和/或其药学上可接受的盐的氘代衍生物，或至少两种2‑氨基‑2‑甲基丙酸和/或2‑(N‑甲基氨基)‑2‑甲基丙酸和/或其药学上可接受的盐的氘代衍生物的混合物被用作所述试剂。根据本发明专利技术的方法，在施用所述诊断试剂后足以使诊断制剂在受试者的肿瘤组织中蓄积以产生磁共振图像和/或磁共振频谱的时间，对氘核进行磁共振成像和/或磁共振波谱。所提出的方法能够有效诊断肿瘤疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含氘代2-氨基-2-甲基丙酸和/或2-(n-甲基氨基)-2-甲基丙酸用于肿瘤疾病的磁共振诊断的制剂及使用其的诊断方法
本专利技术涉及医学，尤其涉及用于肿瘤学中的磁共振成像的装置。专利技术背景包括早期检测在内的癌症诊断是全球医疗保健的重点。此类疾病的有力的诊断方法之一是磁共振成像(MRI)。临床上应用的大多数MRI核磁共振都是基于对质子磁共振信号(1H核)的检测，1H核是人体中水分子的一部分。1HMRI提供了高度的解剖学细节，并且在许多情况下可以检测与肿瘤相对应的异常信号区域。同时，从临床实践中得知，MRI并不总是能够从良性肿瘤或不需要紧急治疗的肿瘤中区分恶性肿瘤(方法特异性低)。在这种情况下，由于假阳性结果的高风险，也妨碍了肿瘤疾病的早期诊断。增加1HMRI诊断值的主要方法是使用造影剂，这些造影剂会改变附近的信号参数[当前化学的主题，造影剂I，磁共振成像，编辑：Krause，Werner，2002年(TopicsinCurrentChemistry,ContrastAgentsI,MagneticResonance本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种诊断试剂，包括2-氨基-2-甲基丙酸和/或2-(N-甲基氨基)-2-甲基丙酸和/或其药学上可接受的盐的氘代衍生物，或至少两种不同的2-氨基-2-甲基丙酸和/或2-(N-甲基氨基)-2-甲基丙酸和/或其药学上可接受的盐氘代衍生物的混合物，用于在氘频率下通过磁共振成像和/或磁共振波谱法诊断肿瘤疾病。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种诊断试剂，包括2-氨基-2-甲基丙酸和/或2-(N-甲基氨基)-2-甲基丙酸和/或其药学上可接受的盐的氘代衍生物，或至少两种不同的2-氨基-2-甲基丙酸和/或2-(N-甲基氨基)-2-甲基丙酸和/或其药学上可接受的盐氘代衍生物的混合物，用于在氘频率下通过磁共振成像和/或磁共振波谱法诊断肿瘤疾病。


2.根据权利要求1所述的诊断试剂，其特征在于，进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂。


3.根据权利要求2所述的诊断试剂，其特征在于，药学上可接受的赋形剂是载体、填充剂和/或溶剂。


4.根据权利要求1所述的诊断试剂，其特征在于，2-氨基-2-甲基丙酸的氘代衍生物是2-氨基-2-(CD3)-3,3,3-D3-丙酸或2-氨基-2-(CD2H)-3,3,3-D3-丙酸或2-氨基-2-(CD2H)-3,3,3-D3-丙酸或2-氨基-2-甲基-3,3,3-D3-丙酸或2-氨基-2-(CD2H)-3,3-D2-丙酸或2-氨基-2-(CDH2)-3,3-D2-丙酸或2-氨基-2-甲基-3,3-D2-丙酸或2-氨基-2-(CDH2)-3-D-丙酸或2-氨基-2-甲基-3-D-丙酸。


5.根据权利要求1所述的诊断药物，其特征在于，2-(N-甲基氨基)-2-甲基丙酸的氘代衍生物是2-甲基氨基-2-(CD3)-3,3,3-D3-丙酸或2-(N-(CD3)氨基)-2-甲基丙酸或2-(N-(CD3)氨基)-2-(CD3)-3,3,3-D3-丙酸。


6.根据权利要求1所述的诊断试剂，其包含至少两种不同的选自下组的2-氨基-2-甲基丙酸和/或2-氨基的2-(N-甲基氨基)-2-甲基丙酸的氘代衍生物的混合物：2-氨基-2-(CD3)-3,3,3-D3-丙酸和/或2-氨基-2-(CD2H)-3,3,3-D3-丙酸和/或2-氨基-2-(CD2H)-3,3,3-D3-丙酸和/或2-氨基-2-甲基-3,3,3-D3-丙酸和/或2-氨基-2-(CD2H)-3,3-D2-丙酸和/或2-氨基-2-(CDH2)-3,3-D2-丙酸和/或2-氨基-2-甲基-3,3-D2-丙酸和/或2-氨基-2-(CDH2)-3-D-丙酸或2-氨基-2-甲基-3-D-丙酸和/或2-甲基氨基-2-(CD3)-3,3,3-D3-丙酸和/或2-(N-(CD3)氨基)-2-甲基丙酸和/或2-(N-(CD3)氨基)-2-(CD3)-3,3,3-D3-丙酸。


7.根据权利要求1所述的诊断试剂，其还包括非氘代的2-氨基-2-甲基丙酸或2-(N-甲基氨基)-2-甲基丙酸。


8.根据权利要求1所述的诊断试剂，其特征在于，2-氨基-2-甲基丙酸或2-(N-甲基氨基)-2-甲基丙酸和/或其药学上可接受的盐的氘代衍生物除附着于碳原子的氘原子以外，还包含部分或完全取代与氧和/或氮原子相连的可分离氢原子的氘原子。


9.一种肿瘤疾病的诊断方法，包括以下步骤：
a)将权利要求1的诊断试剂施用于受试者；
b)在施用诊断药物后，在足以使所述诊断试剂在肿瘤中蓄积的时间之后，以氘核的频率进行磁共振成像研究和/或磁共振波谱，以分别获得MR图像和/...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·V·莱西夫，P·E·伊瓦希金，M·V·古利亚耶夫，E·O·多洛菲娃，A·V·科森科夫，M·V·基塞列夫斯基，V·I·波尔沙科夫，
申请(专利权)人：索尔维克斯有限公司，
类型：发明
国别省市：俄罗斯;RU