野艾蒿中倍半萜及其药物组合物与其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供结构式(I)所示13个新的倍半萜，artemilavanolides C‑F(1‑4)、artemlavandulolides A‑G(5‑11)、artemlavanin B(12)和artemlavanin A(13)，及其制备方法和应用、药物组合物及其应用，涉及药物技术领域。化合物1‑13对人肝星状细胞(HSC‑LX2)具有明显的细胞毒活性，能够与可药用载体或赋型剂组成药物组合物，能够用于制备抗肝纤维化药物。

【技术实现步骤摘要】
野艾蒿中倍半萜及其药物组合物与其制备方法和应用
：本专利技术属于药物
具体地，涉及倍半萜artemilavanolidesC-F(1-4)、artemlavandulolidesA-G(5-11)、artemlavaninB(12)和artemlavaninA(13)，及其制备方法和应用、药物组合物及其应用。
技术介绍
：肝纤维化是各种慢性肝病向肝硬化发展过程中的必经阶段，其病因包括病毒性肝炎、酒精过度摄入、化学毒物或药物、寄生虫感染、遗传和代谢疾病等。当人体的肝细胞发生损伤时，会触发机体的一系列修复反应，具体表现为肌成纤维细胞激活和再生、细胞外基质大量产生和沉积，该进程如若得不到抑制或逆转则可能加速肝硬化的发展过程，严重影响人体的生存质量。目前以单一控制病因或中药治疗对抗肝纤维化的发生，而并无确切的化学药物进入临床使用。肝星状细胞(hepaticstellatecells,HSCs)是肌成纤维细胞的主要来源。正常肝脏中，HSC增殖很慢，其通过调节细胞外基质的合成和降解而维持其动态平衡。当肝脏受到外界致病因子的持续刺激时，一系列复杂机制本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.如下结构式(I)所示的倍半萜化合物1-13，其为：artemilavanolides C-F(1-4)、artemlavandulolides A-G(5-11)、artemlavanin B(12)和artemlavanin A(13)，/n

【技术特征摘要】
1.如下结构式(I)所示的倍半萜化合物1-13，其为：artemilavanolidesC-F(1-4)、artemlavandulolidesA-G(5-11)、artemlavaninB(12)和artemlavaninA(13)，





2.权利要求1所述的式(I)倍半萜化合物1-13的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：野艾蒿的干燥地上部分，粉碎，用95％乙醇冷浸提取两次，每次4天，合并乙醇提取液，减压回收乙醇浸膏，浸膏分散在水中后用乙酸乙酯萃取，随后浓缩得到乙酸乙酯萃取部分，然后将乙酸乙酯萃取部分进行硅胶柱层析，以乙酸乙酯-石油醚(0:100,5:95,10:90,20:80,40:60和100:0)为洗脱剂梯度洗脱得到Fr.A-Fr.F六个流分；流分Fr.C经过硅胶柱层析(丙酮-石油醚，5:95,10:90和20:80)得到三个流分Fr.C1-Fr.C3；流分Fr.C1经MCIgelCHP20P柱层析(水-甲醇，10:90和0:100)和半制备HPLC(水-乙腈,30:70)得到化合物13；流分Fr.C2经MCIgelCHP20P柱层析(水-甲醇，50:50,30:70,10:90和100:0)、反复硅胶柱层析(乙酸乙酯-石油醚,5:95,10...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈纪军，申程，耿长安，黄晓燕，马云保，李天泽，张雪梅，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：云南;53