一种倍半萜化合物用作LSD1抑制剂和制备抗肿瘤药物的医药用途制造技术

本发明专利技术公开了一种倍半萜化合物用作LSD1抑制剂和制备抗肿瘤药物的医药用途。本发明专利技术发现3种倍半萜化合物atractylenolide V、8β‑methoxyatractylenolide、8β‑ethoxyasterolid为有效的LSD1抑制剂。组蛋白去甲基化酶在多种肿瘤中扮演着致癌蛋白的角色，而LSD1作为第1个被确认的酶在包括前列腺癌、乳腺癌、神经母细胞瘤、胃癌、结肠癌、膀胱癌、食管癌、急性粒细胞白血病和成视网膜细胞瘤等多种肿瘤中高表达并对其生长、转移和侵袭起着重要作用，因此LSD1是理想的抗肿瘤药物作用靶点，本发明专利技术发现的LSD1抑制剂具有开发成抑制肿瘤生长、转移和侵袭药物的前景。

【技术实现步骤摘要】
一种倍半萜化合物用作LSD1抑制剂和制备抗肿瘤药物的医药用途
本专利技术属于医药领域，涉及已知化合物新用途，具体涉及一种倍半萜化合物用作LSD1抑制剂和制备抗肿瘤药物的医药用途。
技术介绍
组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(histonelysinespecificdemethylase1，LSD1)是一个黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)依赖的氨基氧化酶，能够特异性去除组蛋白H3K4和H3K9的单、双甲基化。最新研究表明，组蛋白去甲基化酶在多种肿瘤中扮演着致癌蛋白的角色，而LSD1作为第1个被确认的酶在多种肿瘤的发生和发展中起着促进作用，因此LSD1是一个比较理想的抗肿瘤药物作用靶点。利用RNA干扰技术和小分子LSD1抑制剂调节LSD1的表达量和活性，能够控制肿瘤细胞的增殖、转移和侵袭。同时，由于LSD1在多种肿瘤中高表达，靶向LSD1的抗肿瘤治疗方案表现出较高的选择性和较低的毒副作用。因此，LSD1可能成为表观遗传学抗肿瘤药物的新靶点[参考文献：抗肿瘤药物新靶点:表观遗传组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1，国际药学研究杂志，2014年2月第41本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如下化学结构的倍半萜类化合物：/n

【技术特征摘要】
1.一种如下化学结构的倍半萜类化合物：





2.权利要求1所述的化合物用于制备LSD1抑制剂药物的医药用途。


3.权利要求1所述的化合物用于制备抑制肿瘤生长的药物的医药用途。


4.根据权利要求3所述的医药用途，所述肿瘤包括前列腺癌、乳腺癌、神经母细胞瘤、胃癌、结肠癌、膀胱癌、食管癌、急性粒细胞白血病和成视网膜细胞瘤。


5.权利要求1所述的化合物用...

【专利技术属性】
技术研发人员：王潘，马金莲，宋军营，张钟允，李中华，曾华辉，张良舜，秦婷婷，张振强，徐江雁，
申请(专利权)人：河南中医药大学，
类型：发明
国别省市：河南;41