一种Nerinetide的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种制备Nerinetide的方法，方法中采用Fmoc‑Val‑树脂为起始树脂，按Nerinetide的氨基序列反相依次接入相应的保护氨基酸得到Nerinetide肽树脂，Nerinetide保护肽树脂经酸解后获得Nerinetide粗品，Nerinetide粗品再经过纯化和冻干得到Nerinetide纯品。本发明专利技术工艺操作简单，产品总收率高，适合规模化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种Nerinetide的制备方法
本专利技术属于多肽药物制备方法
，特别涉及一种Nerinetide的制备方法。
技术介绍
Nerinetide(NA-1)是一种神经保护剂，可干扰突触后密度蛋白95(PSD-95)，通过终止细胞内NO自由基的产生来实现，在临床前缺血性脑卒中模型中可减少脑缺血再灌注的梗死面积，并改善其功能预后。急性缺血性脑卒中(AIS)患者进行EVT治疗现在可以有效实现缺血再灌注。该研究旨在确定静脉注射新型神经肽(NA-1，2.6mg/kg)对选择用于EVT的AIS患者的疗效和安全性。Nerinetide具有以下的结构：Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Lys-Leu-Ser-Ser-Ile-Glu-Ser-Asp-Val-OHNerinetide的制备方法已有很少有报道，本专利技术提供一种高效的Nerinetide制备方法，以满足医药用途。
技术实现思路
本专利技术提供了一种高效的制备方法，采用Fmoc-Val树脂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种Nerinetide的制备方法，包括：采用Fmoc-Val-树脂为起始树脂，按Nerinetide的氨基序列反相依次接入相应的保护氨基酸得到Nerinetide肽树脂，Nerinetide保护肽树脂经酸解后获得Nerinetide粗品，Nerinetide粗品再经过纯化和冻干得到Nerinetide纯品:/nTyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-/nLys-Leu-Ser-Ser-Ile-Glu-Ser-Asp-Val-OH。/n

【技术特征摘要】
1.一种Nerinetide的制备方法，包括：采用Fmoc-Val-树脂为起始树脂，按Nerinetide的氨基序列反相依次接入相应的保护氨基酸得到Nerinetide肽树脂，Nerinetide保护肽树脂经酸解后获得Nerinetide粗品，Nerinetide粗品再经过纯化和冻干得到Nerinetide纯品:
Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-
Lys-Leu-Ser-Ser-Ile-Glu-Ser-Asp-Val-OH。


2.根据权利要求1所述的Nerinetide的制备方法，其特征在于：所述的Fmoc-Val树脂是将载体树脂与Fmoc-Val偶联得到的；其中，所述Fmoc-Val-树脂的取代值为0.2～1.0mmol/g树脂；优选的取代值为0.3～0.5mmol/g树脂。


3.根据权利要求2所述的载体树脂选自Wang树脂，HMP树脂，2-ClTrity-Cl，优选Wang树脂。


4.根据权利要求1所述的Nerinetide的制备方...

【专利技术属性】
技术研发人员：董华建，郭德文，文永均，
申请(专利权)人：成都圣诺生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51