一种2-芳基-γ-氨基丁酸衍生物的制备方法技术

本发明专利技术属于有机合成领域，并具体公开了一种2‑芳基‑γ‑氨基丁酸衍生物的制备方法。以α‑氨甲基硅、芳基(或杂芳基)卤代物和烯烃为底物，再加入催化量的光催化剂和过渡金属催化剂，配体以及适量溶剂，在保护气保护和蓝光照射下室温反应，再通过分离提纯得到2‑芳基‑γ‑氨基丁酸衍生物。此方法操作简单，原料廉价易得，反应条件温和，只需一步反应就能合成较为复杂的药物活性分子，能够用于快速构建含有此类药物活性分子骨架的化合物库。

【技术实现步骤摘要】
一种2-芳基-γ-氨基丁酸衍生物的制备方法
本专利技术属于有机合成领域，更具体地，涉及一种2-芳基-γ-氨基丁酸衍生物的制备方法。
技术介绍
2-芳基-γ-氨基丁酸衍生物是一类非常重要的分子骨架，存在于许多生物活性分子和药物中。如某些神经激肽3受体(NK3)拮抗剂，某些HIV-1治疗剂趋化因子受体CCR5拮抗剂，抗过敏药物洛派丁胺以及抗心律失常药物比地索胺等都含有此类结构单元。例如：专利WO2016083531A1中合成此类化合物需要两步反应，且要用到强还原剂；专利WO2016144936A1和WO2004041279A1需要三步反应，且需要强碱，氧化剂或者强酸，对官能团的兼容性较差，原料是非廉价易得的。文献OrgProcessResDev.2001,5,528-530；J.Med.Chem.1988,31,2158-2164；Bioorg.Med.Chem.Lett.2011,21,1394-1398中都是从取代的苯乙腈出发，经过多步反应才能得到2-芳基-γ-氨基腈衍生物。以上文献都需要多步反应，原料非廉价易得，且大都需要用到强酸或强本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种2-芳基-γ-氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，在溶剂和配体存在条件下，以式(二)所示的α-氨甲基硅、式(三)所示的烯烃和式(四)所示的芳基卤代物或杂芳基卤代物为原料，在保护气体的保护、光照条件以及光催化剂/过渡金属催化剂的协同催化作用下，充分反应后经分离提纯得到式(一)所示的2-芳基-γ-氨基丁酸衍生物；反应式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种2-芳基-γ-氨基丁酸衍生物的制备方法，其特征在于，在溶剂和配体存在条件下，以式(二)所示的α-氨甲基硅、式(三)所示的烯烃和式(四)所示的芳基卤代物或杂芳基卤代物为原料，在保护气体的保护、光照条件以及光催化剂/过渡金属催化剂的协同催化作用下，充分反应后经分离提纯得到式(一)所示的2-芳基-γ-氨基丁酸衍生物；反应式如下：



其中，R1、R2各自独立地选自下列之一：C1～C25的烷基、C3～C10的环烷基、C6～C20的芳基、C3～C20的杂芳基、C6～C20的取代芳基、C3～C20的取代杂芳基、C2～C10的烯基；或者
R1、R2与其相邻的氮原子一起形成3～7元环，除该氮原子外，所述3～7元环中包含或不包含额外的杂原子和/或双键，所述杂原子为N，S或O，所述双键为一个或两个；且所述3～7元环上的碳原子被一个或多个各自独立地选自下列的取代基取代：H原子、C1～C25的烷基、C3～C10的环烷基、C6～C20的芳基、C3～C20的杂芳基、C6～C20的取代芳基、C3～C20的取代杂芳基或C2～C10的烯基；
R3、R4、R5各自独立地选自下列之一：C1～C10的烷基、C6～C20的芳基、C6～C20的取代芳基；
EWG选自C1-C50的吸电子基团；
Ar为C6～C30的芳基或C3～C30的芳杂基；
X选自溴、碘或者三氟甲磺酸根。


2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R1、R2各自独立地选自C1～C10的烷基、C6-C10的芳...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁伟明，郑松林，陈子敏，胡媛媛，
申请(专利权)人：华中科技大学，
类型：发明
国别省市：湖北;42