一种动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂及其制备方法和应用，属于兽药技术领域；所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂包括以下质量份的制备用原料：醋酸布舍瑞林0.03～0.08份，右旋糖酐25～35份，甘露醇25～35份；所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂的pH值为5.5～6.5。本发明专利技术的动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂是一种稳定制剂，且能够迅速溶解，溶解度好。本发明专利技术的动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂能够用于改善动物的生殖性能。

【技术实现步骤摘要】
一种动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及兽药
，尤其涉及一种动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂及其制备方法和应用。
技术介绍
醋酸布舍瑞林是一种合成的下丘脑分泌的天然促性腺激素释放激素(GnRH/LHRH)类似物，其为水溶性多肽类药物，皮下注射给药后吸收完全，浓集在肝脏、肾脏和垂体前叶，生物半衰期为80min，可促使促黄体生成激素LH、促卵胞生成激素FSH和性激素分泌增加，且其药理效应为LHRH的20-170倍，临床用于前列腺癌、子宫内膜异位症及不孕症的治疗，使用时需多次注射给药。现有技术中注射用醋酸布舍瑞林研究较少。胡蕾研究了一种注射用醋酸布舍瑞林-PLGA缓释纳米粒(参见【胡蕾.注射用醋酸布舍瑞林-PLGA缓释纳米粒的研究.第三军医大学.2009】)，该注射用醋酸布舍瑞林-PLGA缓释纳米粒是人用药品。而国家兽药管理条例明确，禁止人用药品用于动物。目前缺少一种专用于动物的醋酸布舍瑞林冻干粉针剂。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂及其制备方法和应用，本专利技术的动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂能够用于改善动物的生殖性能。为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：本专利技术提供了一种动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂，包括以下质量份的制备用原料：醋酸布舍瑞林0.03～0.08份，右旋糖酐25～35份，甘露醇25～35份；所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂的pH值为5.5～6.5。优选的，所述冻干粉针剂的含水量≤3％。优选的，所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂的制备用原料还包括磷酸盐缓冲液和注射用水。本专利技术还提供了上述方案所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂的制备方法，包括以下步骤：1)将右旋糖酐水溶液、甘露醇水溶液、磷酸盐缓冲液和注射用水混合，得到第一混合液，在第一混合液中加入活性炭，于75～85℃条件下搅拌25～35min，脱除活性炭，过滤，收集第一滤液；2)调节第一滤液pH值至5.5～6.5后与醋酸布舍瑞林、注射用水混合，得到第二混合液，微孔滤膜过滤得到第二滤液；3)将第二滤液冷却至-40℃，于-40℃条件下预冷冻3～5h，得到预冷冻混合物；4)将预冷冻混合物加热至-18℃，于-18℃、0.2～0.4mbar真空度条件下进行第一升华干燥10～20h，得到第一升华干燥物；5)将第一升华干燥物加热至28～32℃，于28～32℃、0.002～0.006mbar真空度条件下进行第二升华干燥4～6h，得到动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂。优选的，步骤1)中右旋糖酐水溶液中右旋糖酐的质量浓度为25～35g/100mL；所述甘露醇水溶液中甘露醇的质量浓度为25～35g/100mL。优选的，步骤1)中所述右旋糖酐水溶液、甘露醇水溶液、磷酸盐缓冲液和注射用水的体积比为1：1：1：9。优选的，步骤2)中调节第一滤液pH值采用的试剂包括柠檬酸或乳酸。优选的，步骤2)中所述奥曲肽的质量和第一混合液的体积的比例为45～55mg：1000mL。优选的，步骤3)中所述冷却的时间为≤1h。优选的，步骤4)中所述加热的时间为≤1h。本专利技术还提供了上述方案所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂在制备改善动物的生殖性能的药物中的应用。本专利技术的有益效果：本专利技术提供了一种动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂，包括以下质量份的制备用原料：醋酸布舍瑞林0.03～0.08份，右旋糖酐25～35份，甘露醇25～35份；所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂的pH值为5.5～6.5。本专利技术的动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂是一种稳定制剂，且能够迅速溶解，溶解度好。本专利技术的动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂能够用于改善动物的生殖性能。具体实施方式本专利技术提供了一种动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂，包括以下质量份的制备用原料：醋酸布舍瑞林0.03～0.08份，右旋糖酐25～35份，甘露醇25～35份；优选的，所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂包括以下质量份的制备用原料：醋酸布舍瑞林0.05份，右旋糖酐30份，甘露醇30份；所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂的pH值为5.5～6.5，优选为5～6，更优选为5.5；所述冻干粉针剂的含水量优选的≤3％；所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂的制备用原料优选的还包括磷酸盐缓冲液和注射用水；所述磷酸盐缓冲液和注射用水的用量以制备方法中限定的用量为准。本专利技术中，所述磷酸盐缓冲液优选为磷酸氢二钠-磷酸二氢钠缓冲液；所述磷酸氢二钠-磷酸二氢钠缓冲液的pH值优选为6；所述磷酸氢二钠-磷酸二氢钠缓冲液的浓度优选为0.2mol/L；所述磷酸氢二钠-磷酸二氢钠缓冲液以100mL计优选的包括以下组分：0.2mol/LNa2HPO4水溶液12.3mL、0.2mol/LNaH2PO4水溶液87.7mL。本专利技术中，所述醋酸布舍瑞林、右旋糖酐和甘露醇来源于常规市售。本专利技术的动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂适用于猪、牛，羊。本专利技术还提供了上述方案所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂的制备方法，包括以下步骤：1)将右旋糖酐水溶液、甘露醇水溶液、磷酸盐缓冲液和注射用水混合，得到第一混合液，在第一混合液中加入活性炭，于75～85℃条件下搅拌25～35min，脱除活性炭，过滤，收集第一滤液；2)调节第一滤液pH值至5.5～6.5后与醋酸布舍瑞林、注射用水混合，得到第二混合液，微孔滤膜过滤得到第二滤液；3)将第二滤液冷却至-40℃，于-40℃条件下预冷冻3～5h，得到预冷冻混合物；4)将预冷冻混合物加热至-18℃，于-18℃、0.2～0.4mbar真空度条件下进行第一升华干燥10～20h，得到第一升华干燥物；5)将第一升华干燥物加热至28～32℃，于28～32℃、0.002～0.006mbar真空度条件下进行第二升华干燥4～6h，得到动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂。本专利技术首先将右旋糖酐水溶液、甘露醇水溶液、磷酸盐缓冲液和注射用水混合，得到第一混合液，在第一混合液中加入活性炭，于75～85℃条件下搅拌25～35min，脱除活性炭，过滤，收集第一滤液。本专利技术中，所述右旋糖酐水溶液中右旋糖酐的质量浓度优选为25～35g/100mL，更优选为30g/100mL；所述右旋糖酐水溶液的溶剂优选为注射用水；所述甘露醇水溶液中甘露醇的质量浓度优选为25～35g/1000mL，更优选为30g/1000mL；所述甘露醇水溶液的溶剂优选为注射用水；所述右旋糖酐水溶液、甘露醇水溶液、磷酸盐缓冲液和注射用水的体积比优选为1：1：1：9。本专利技术中，所述第一混合液的体积和活性炭的质量的比例优选为100mL：0.1g；所述脱除活性炭、过滤的方式优选为采用钛棒脱炭过滤。本专利技术中，所述活性炭的作用是除去热源，而采用钛棒脱炭过滤能够使活性炭完全去除。得到第一滤液后，本专利技术调本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂，包括以下质量份的制备用原料：醋酸布舍瑞林0.03～0.08份，右旋糖酐25～35份，甘露醇25～35份；所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂的pH值为5.5～6.5。/n

【技术特征摘要】
1.一种动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂，包括以下质量份的制备用原料：醋酸布舍瑞林0.03～0.08份，右旋糖酐25～35份，甘露醇25～35份；所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂的pH值为5.5～6.5。


2.根据权利要求1所述的动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂，其特征在于，所述冻干粉针剂的含水量≤3％。


3.根据权利要求1所述的动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂，其特征在于，所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂的制备用原料还包括磷酸盐缓冲液和注射用水。


4.权利要求1～3任意一项所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂的制备方法，包括以下步骤：
1)将右旋糖酐水溶液、甘露醇水溶液、磷酸盐缓冲液和注射用水混合，得到第一混合液，在第一混合液中加入活性炭，于75～85℃条件下搅拌25～35min，脱除活性炭，过滤，收集第一滤液；
2)调节第一滤液pH值至5.5～6.5后与醋酸布舍瑞林、注射用水混合，得到第二混合液，微孔滤膜过滤得到第二滤液；
3)将第二滤液冷却至-40℃，于-40℃条件下预冷冻3～5h，得到预冷冻混合物；
4)将预冷冻混合物加热至-18℃，于-18℃、0.2...

【专利技术属性】
技术研发人员：张国军，岑岳明，陈博，王兆哲，齐宇，
申请(专利权)人：吉林吉力生物技术研究有限公司，吉力生物科技有限公司，杭州动物药品厂，
类型：发明
国别省市：吉林;22