【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抗癌肽本申请要求2018年8月2日提交的欧洲专利申请17382533.2的权益。
本专利技术一般地涉及抗肿瘤化合物领域，更特别地，涉及具有改善的抗癌活性的肽的设计和合成。
技术介绍
在细胞内起作用的蛋白质和肽的治疗用途非常有望用于治疗癌症和其他疾病。癌症是多种因素出现的结果。原癌基因中可能发生突变，导致细胞增殖增加。在正常功能是调控细胞增殖的肿瘤抑制因子中也可能发生突变。DNA修复酶中的突变削弱了细胞在增殖前修复损伤的能力。肿瘤抑制基因是正常基因，肿瘤抑制基因的缺失(丧失或失活)可导致癌症。肿瘤抑制基因编码减缓细胞生长和分裂的蛋白质。肿瘤抑制基因的野生型等位基因表达抑制异常细胞增殖的蛋白质。当编码肿瘤抑制蛋白的基因突变或缺失时，特别是如果细胞调控机制已经存在损伤时，所得的突变蛋白或肿瘤抑制蛋白表达的完全缺乏可能无法正确调控细胞增殖，并且可能发生细胞异常增殖。许多经过充分研究的人肿瘤和肿瘤细胞系已经显示肿瘤抑制基因缺失或无功能。目前，治疗多种常见癌症类型的有效选择很少。对于给定个体的治疗过程取决...
【技术保护点】
1.一种由式(I)组成的肽或其药用盐：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170802 EP 17382533.21.一种由式(I)组成的肽或其药用盐：
其中
“m”、“n”、“p”、以及“q”表示整数，且选自0和1；并且
“r”为1至10；
-对应于-C(O)R4的C末端；
-对应于-NHR5的N末端；
R4为选自-OH和-NR17R18的基团；
R5为选自-H和(C1-C20)烷基的基团；以及
R17和R18为独立地选自以下的基团：-H和(C1-C10)烷基；或者，可替换地，如上定义的包含式(I)的序列的所述肽或药物盐包含式(II)的接头双自由基“L”
-[(R1)a-(R2)-(R3)b]c-
(II)
所述式(II)的接头双自由基“L”连接式(I)的肽序列中位于第“i”位的氨基酸的α碳原子与式(I)的肽序列中位于第“i+4”位或第“i+7”位的氨基酸的α碳原子，
其中
“a”和“b”是相同的或不同的，并且为0或1；
“c”为1至10；
R1和R3为独立地选自以下的双自由基：(C1-C10)烷基；被选自以下的一个或多个基团取代的(C1-C10)烷基：卤素、(C1-C10)烷基、-OR6、-NR7R8、-SR9、-SOR10、-SO2R11、以及-CO2R12；(C2-C10)烯基；被选自以下的一个或多个基团取代的(C2-C10)烯基：卤素、(C1-C10)烷基、-OR6、-NR7R8、-SR9、-SOR10、-SO2R11、以及-CO2R12；(C2-C10)炔基；以及被选自以下的一个或多个基团取代的(C2-C10)炔基：卤素、(C1-C10)烷基、-OR6、-NR7R8、-SR9、-SOR10、-SO2R11、以及-CO2R12；
R2为选自以下的双自由基：-O-、C(＝O)、C(＝O)NR13、C(＝O)O、S(＝O)、S(＝O)2、NR14、(C1-C10)烷基、(C2-C10)烯基、(C2-C10)炔基、-NR15-NR16-、-N＝N-、-S-S-，以及包括3至14个成员的已知的环系统，所述系统包括1至3个环，其中：
所述环中的每一个环是饱和的、部分不饱和的、或芳香族的；
所述环是分离的、部分或完全稠合的，
形成所述已知的环系统的所述成员中的每一个成员选自：-CH-、-CH2-、-NH-、-N-、-SH-、-S-、以及-O-；并且
所述环系统任选地被独立地选自以下的一个或多个基团取代：卤素、-OH、-NO2、(C1-C10)烷基、(C1-C10)卤代烷基、以及(C1-C10)烷基-O-；并且
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15和R16为独立地选自-H和(C1-C10)烷基的基团；并且
通过所述接头连接的所述氨基酸如式(III)所示
其中
R19为选自以下的单自由基：(C1-C10)烷基、(C2-C10)烯基、(C2-C10)炔基、以及包括3至14个成员的已知的环系统，所述系统包括1至3个环，其中：
所述环中的每一个环是饱和的、部分不饱和的、或芳香族的；
所述环是分离的、部分或完全稠合的，
形成所述已知的环系统的所述成...
【专利技术属性】
技术研发人员：劳拉·内沃拉，圣地亚哥·埃斯特班·马丁，
申请(专利权)人：IDP研发制药有限公司，
类型：发明
国别省市：西班牙;ES
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