包含抗菌脂质的局部用组合物制造技术

公开了一种局部用组合物，其包含不同于饱和C8‑18脂肪酸的在人类的皮脂或角质层中发现的抗菌脂质，其中所述组合物还包含可得自木兰属的双酚。还公开了一种提供局部抗菌益处的方法，其包括施加安全有效量的所述局部抗菌组合物的步骤。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含抗菌脂质的局部用组合物专利
本专利技术涉及局部抗菌组合物，特别是化妆品组合物，更具体而言，涉及具有抗菌作用并且至少对与化妆品相关条件有关的某些微生物，例如头皮屑和痤疮有用的化妆品组合物。
技术介绍
人体皮肤包含两个重要的层，较厚的一层称为真皮，且最外层的较薄层称为表皮。真皮负责强度、弹性和厚度。随着年龄的增长，真皮的厚度会减少，这被认为至少部分会引起皱纹。表皮含有提供弹性和屏障特性的各种细胞。角质形成细胞占表皮细胞的75％至80％。表皮主要包含三种类型的细胞。它们是负责先天免疫的角质形成细胞、黑素细胞和朗格汉斯细胞。真皮提供支撑，主要由纤维母细胞和细胞外基质构成。在其中还发现了白细胞、肥大细胞和组织巨噬细胞。最后，血管和神经纤维横穿真皮。我们的皮肤是抵御入侵病原体(如病毒、菌和细菌)的主要防线。作为防御的主要器官，皮肤组织始终与环境保持接触，并不断面对和解决入侵病原体带来的威胁和挑战。因此，暴露的表面不仅受到病原性外来细菌的挑战，而且还保持接触并与驻留的共生细菌相互作用。尽管来自外界共生微生物的所有挑战，但健康的皮肤仍然没有感染，而且常驻菌群的数量也保持稳定。由于皮肤具有复杂的屏障特性和防御策略，并且具有抗菌特性的皮肤脂质(抗菌脂质，AML)形成了其重要部分，因此保持了皮肤组织与微生物之间相互作用的平衡。AML形成了皮肤自身防御系统的组成部分。AML具有针对至少某些细菌、真菌、包膜病毒和寄生虫的广谱活性。已知皮肤脂质，更具体而言，游离脂肪酸和长链鞘氨醇碱具有针对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原细菌的抗菌作用(JInvestDermatol.98:269-273,1992)。此外，体外测试表明棕榈油酸和月桂酸能对抗常见的皮肤病原体，例如肺炎球菌、链球菌、棒状杆菌、微球菌、念珠菌和金黄色葡萄球菌(Kabara等,1972,Antimicro.AgentsandChemo.,2,23-28和1978,J.Soc.Cosmet.Chem.,29,733-741)。但是，由于生理\环境或病理条件的变化，可能具有屏障不再足够的情况。在这种情况下，皮肤会适应并试图增加其脂质的合成。然而，这可能仍不能提供足够的保护。因此，可能需要某些干预。头皮屑和痤疮是全球普遍存在的问题。头皮屑是由头皮上的死皮细胞团脱落而形成的。它们是白色的且很容易看见，因此呈现出令人不快的外观。造成头皮屑的一个因素是马拉色酵母的某些成员。为了对抗它们，可以使用多种去头屑组合物，例如洗发剂。通常，此类洗发剂包含表面活性剂和一种或多种去头皮屑剂。典型的去头皮屑剂是金属巯氧吡啶，例如巯氧吡啶锌(ZPTO)、羟甲辛吡酮(吡罗克酮乙醇胺盐)、唑类抗菌剂(例如氯咪巴唑)、硫化硒及其组合物。尽管通过在所述洗发剂中使用上述活性物质在很大程度上减轻了头皮屑的问题，但仍需要更有效的组合物。痤疮，又称寻常痤疮，是一种影响到几乎所有青少年和成年人的常见的皮肤病。它的病因复杂，涉及异常的角质化和皮脂分泌过多。痤疮通常发生在皮脂腺丰富的区域，例如面部、颈部和背部。名为痤疮丙酸杆菌(Propionibacteriumacnes(P.acnes))的细菌被认为是与痤疮相关的重要微生物剂。痤疮已得到多种治疗。大多数治疗需要几周到几个月才能看到明显的变化。具有抗菌作用的过氧化苯甲酰被用于中度痤疮，并认为可以防止进一步痤疮的形成。在非常严重的痤疮的情况下，已使用了四环素、红霉素和克林霉素等抗生素。US2015/0373970A1(3M)公开了一种抗菌擦巾，其中除了其他成分外，还包含抗菌脂质，例如脂肪酸酯、脂肪醚或其醇盐衍生物，以及一种增强剂，其中所述增强剂(优选增效剂)用于增强抗菌活性，尤其是针对革兰氏阴性细菌，例如大肠杆菌(E.coli)和假单胞菌(Pseudomonassp)。所述增强剂影响细菌的细胞包膜并使抗菌脂质更易于进入细胞质和/或通过促进细胞包膜的破坏。所述增强剂是可溶性有机酸或其盐。WO2014/131191A1(Johnson&Johnson)公开了具有和厚朴酚和/或木兰醇以及羧酸的化妆品组合物。包括酸以提高活性物质在皮肤上的沉积。该沉积比不含羧酸的组合物多了至少100％，在某些实施方案中高达200％至300％。US2013/0129643A(Colgate)公开了用于治疗或预防牙结石的口腔护理组合物，其包含防牙垢剂和包含可得自凹叶厚朴(Magnoliaofficinalis)的双酚化合物的抗菌剂。CN104225603(天津博克尼技术开发有限公司)公开了具有杀菌作用的丹皮酚和甘油基聚醚配合物。KR2015-0106804(LGHouseholdandHealthCare)公开了包含木兰提取物和脂肪酸的个人清洁组合物。此外，该组合物还包含clogP值为至少3的香料，例如肉豆蔻提取物。天然提取物会改善皮肤吸收能力，即使清洗后也能具有影响。要解决的问题是提供一种用于人体清洁的组合物，其对体味和包括鎓皮肤细菌的痤疮细菌表现出强的抗菌作用。所述脂肪酸选自由动物或植物油衍生的C8-20羧酸，包括月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸等；源自植物油的脂肪酸，包括棕榈油、棕榈仁油、大豆油、菜子油、玉米油、菜籽油、向日葵油、红花油、棉籽油、芝麻油、米糠油、山茶油、蓖麻油、橄榄油和棕榈油；源自动物脂肪的脂肪酸，包括牛脂、猪油、翻车鱼、鱼油、鲸油、金枪鱼油等(例如牛脂酸)；脂肪醇，矿物油和石蜡。JP2014-172848A2(KaoCorp)公开了对金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)具有持续杀菌作用的杀菌剂。它包含棕榈油酸钙和亚油酸钙的组合物作为活性成分。WO98/49999A2(CosmofermBV)公开了通过施用局部用组合物来抑制局部出现的微生物的生长，其中所述局部用组合物包含与表面活性剂一起配制的类鞘氨醇碱。
技术实现思路
我们已经确定，当将通常在人类的皮脂或角质层中发现的某些抗菌脂质与可由木兰属获得的双酚一起进行配制时，该组合物对某些与痤疮或头皮屑等病症有关的微生物具有很高的功效。这使我们推断出包含上述组合物的组合物可以具有去头皮屑、抗痤疮和一般的抗菌活性，并且可以适用于例如手部消毒剂。以上提及的抗菌脂质不同于饱和的C8-C18脂肪酸，例如月桂酸的那些。因此，根据第一方面，公开了局部用组合物，其包含不同于饱和C8-18脂肪酸的在人类的皮脂或角质层中发现的抗菌脂质，其中所述组合物还包含可得自木兰属(Magnoliaspp)的双酚。根据第二方面，公开了第一方面的组合物作为局部抗菌组合物的用途。根据第三方面，公开了提供局部抗菌益处的方法，其包括施用安全有效量的第一方面的局部抗菌组合物的步骤。具体实施方式本专利技术的组合物包含局部可接受的载体、媒介物或稀释剂，其可以具有多种不同形式。所述局部可接受的载体应优选是非刺激性的。因此，“局部可接受的”是指载体适合于局部施用于皮肤，而不会引起任何不利的安全性或毒性问本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.局部用组合物，其包含不同于饱和C8-18脂肪酸的在人类的皮脂或角质层中发现的抗菌脂质，其中所述组合物还包含可得自木兰属的双酚。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180125 EP 18153401.7;20171215 CN PCT/CN2017/11631.局部用组合物，其包含不同于饱和C8-18脂肪酸的在人类的皮脂或角质层中发现的抗菌脂质，其中所述组合物还包含可得自木兰属的双酚。


2.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述脂质的量为0.01至10重量％。


3.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其中所述可得自木兰属的双酚的量为0.01至10重量％。


4.根据权利要求1至3之一所述的组合物，其中所述脂质为十六碳烯酸、鞘氨醇、二氢鞘氨醇、植物鞘氨醇、6–羟基植物鞘氨醇或棕榈油酸中的至少一种。


5.根据权利要求1至4之一所述的组合物，其包含木兰属树皮的水提取物或水醇提取物，其又包含所述双酚。


6.根据权利要求1至5之一所述的组合物，其中所述双酚为和厚朴酚或木兰醇中的至少一种。


7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述组合物包含和厚...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱崇净，浦铭铭，徐轶宁，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰;NL