口腔护理组合物制造技术

本发明专利技术提供了组合物，所述组合物包含口服用载体和阴离子共聚物，所述阴离子共聚物衍生自n‑乙烯基吡咯烷酮(VP)与含磷阴离子单体化合物的聚合。还提供了此类化合物在口腔中抑制牙齿脱矿质的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】口腔护理组合物
本专利技术涉及包含阴离子PVP共聚物的组合物，该阴离子PVP共聚物可用于口腔护理组合物中以预防脱矿质。在某些实施方案中，本专利技术涉及用于递送脱矿质预防有益效果的乙烯基吡咯烷酮的含磷共聚物。
技术介绍
龋齿为全球范围内影响个人的最普遍疾病之一。其是由牙齿生物膜(牙斑)、宿主和饮食糖向有机酸的发酵之间的复杂关系引起的。实质上，所产生的酸使微环境的pH有效地降低到5.5以下，从而导致釉质溶解或脱矿质。因唾液的高缓冲能力而实现快速调节至近中性pH，从而导致釉质表面处的再矿化。脱矿质和再矿化循环中的失衡(其中脱矿质占据较多的时间)导致龋齿。以预防和修复牙齿腐蚀而著称的氟化物已被视为调节牙齿酸蚀的可能解决方案。最近，还已探索了不同类型的微粒/纳米粒子(羟基磷灰石、生物玻璃、二氧化硅粒子等)的抗酸蚀特性。一些二价阳离子诸如钙、锌和亚锡也已被用于预防脱矿质。尽管氟化物已被广泛用于消费品中，但几乎一半的人群仍患有龋齿。微粒/纳米粒子在再矿化方面显示出一些功效，但极具挑战性的是将它们配制于漱口液中，并且功效高度依赖于在釉质表面上的保留时间。例如，生物玻璃诸如以名称NOVAMIN(诺华敏等)注册商标的生物玻璃可仅在无水制剂中进行制备。二价阳离子在制剂或消费者体验方面也具有限制，例如，锌具有苦味并且亚锡为人所知的是导致牙齿变色问题。作为降低牙齿腐蚀的发生和/或发展的有效策略，预防牙齿脱矿质迅速地受到关注。因此，总是需要开发用于预防脱矿质的口腔护理组合物。
技术实现思路
本专利技术的一个方面涉及组合物，所述组合物包含口服用载体和阴离子共聚物，所述阴离子共聚物衍生自n-乙烯基吡咯烷酮(VP)与含磷阴离子单体化合物的聚合。另一方面涉及此类化合物在口腔中抑制牙齿脱矿质的用途。具体实施方式本专利技术的组合物可包含本文所述的要素及限制、或由本文所述的要素及限制组成或基本上由本文所述的要素及限制组成，以及任何本专利技术所述的另外或可任选的成分、组分或限制。本文所用的术语“包含(及其语法上的变型)”以“具有”或“包括”的涵括意义而非以“仅包含”的排它意义使用。如本文所用，术语“一种(个)”和“所述(该)”应该理解为涵盖复数形式以及单数形式。除非另有说明，否则所有引用的文档在相关部分均以引用方式并入本文；对任何文档的引用不应该理解为是承认就本专利技术而言其为现有技术。此外，仅将所有以引用方式全文并入本文的文献以它们与本说明书一致的程度并入本文。除非另外特别提及，否则本说明书中列出的所有百分比均为固体/活性物质的量按重量计的百分比(wt％)。本专利技术涉及用于递送口腔护理制剂中矿化和抗酸蚀有益效果的乙烯基吡咯烷酮的阴离子共聚物。在某些实施方案中，用于本专利技术中的阴离子共聚物由式I描述：R1为包含阴离子膦酸根或磷酸根基团的重复单元；并且R2为改善共聚合和溶解度的重复单元。其中“x”表示VP单元的数目并且为整数；“y”表示R1单元的数目并且为整数；“z”表示R2单元的数目并且为整数；并且“x”与“y+z”的比率为约1:99至约99:1；乙烯基吡咯烷酮的阴离子共聚物(阴离子PVP共聚物)经由n-乙烯基吡咯烷酮(VP)单体与含磷阴离子单体的共聚而制备。合适的含磷阴离子单体的示例包括包含膦酸根基团的单体，诸如乙烯基膦酸(VPA)、乙烯基膦酸二甲酯、烯丙基膦酸、烯丙基磷酸二乙酯、乙烯基膦酸二乙酯等，以及包含磷酸根基团的单体化合物，诸如甲基丙烯酰氧乙基磷酸酯(MOEP)、双(2-甲基丙烯酰氧乙基)磷酸酯、烯丙基磷酸酯化合物等，以及它们中两种或更多种的组合。根据某些优选的实施方案，乙烯基吡咯烷酮的阴离子共聚物(阴离子PVP共聚物)经由n-乙烯基吡咯烷酮(VP)单体与包含膦酸根基团的阴离子单体诸如n-乙烯基膦酸的共聚而制备。在其它优选的实施方案中，乙烯基吡咯烷酮的阴离子共聚物(阴离子PVP共聚物)经由n-乙烯基吡咯烷酮(VP)单体与包含磷酸根基团的阴离子单体诸如甲基丙烯酰氧乙基磷酸酯(MOEP)的共聚而制备。如本领域的技术人员所理解的那样，对于式I，重复单元R1可被描述为衍生自如本文所述的含磷阴离子单体。例如，其中R1为衍生自甲基丙烯酰氧乙基磷酸酯(MOEP)或n-乙烯基吡咯烷酮的重复单元。单体的其它示例包括例如以下单体，该单体可在后聚合进行改性以显示膦酸根或磷酸根官能团诸如马来酸酐，之后与显示磷酸根官能团的醇(例如2-羟乙基磷酸二氢酯)进行缩合反应。单体和后聚合改性中的一些可导致显示正电荷和负电荷，或呈两性离子型。在某些实施方案中，式I的聚合物包含衍生自用于增加共聚合和/或溶解度的单体化合物的重复单元R2。当使用时，单体化合物通常基于其亲水性来选择，并且包括具有醇官能团的单体化合物。用于实现R2重复单元的合适单体化合物的示例包括例如丙烯酸羟乙酯(HEA)、丙烯酸-2-羟丙酯、丙烯酸-4-羟丁酯、甲基丙烯酸-2-羟乙酯、羟基聚乙氧基烯丙基醚、甲基丙烯酸-3-苯氧基-2-羟丙酯、单甲基丙烯酸甘油酯、N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺等。可用于本专利技术中的阴离子共聚物可在含磷阴离子单体的分布方面为异质的，并且可在每个重复单元的重量％和相应单体/重复单元的比率方面有所变化。例如，在某些实施方案中，衍生自乙烯基吡咯烷酮的重复单元和含磷阴离子单体的重复单元(R1)独立地为按聚合物重量计约5％至约95％，包括按聚合物重量计约10％至约90％、20％至约80％、20％至约50％、30％至约50％、30％至约40％、50％至约90％、50％至约70％、50％至约60％、60％至约70％。在某些优选的实施方案中，衍生自乙烯基吡咯烷酮的重复单元为按聚合物重量计约10％至约40％(包括约30重量％)，或按聚合物重量计约50％至约70％(包括约60％)。在某些优选的实施方案中，z为零。在其中z为非零的某些其它实施方案中，R2重复单元为按聚合物重量计约1％至约40％，包括约5％至约20％，或约10％至约20％的R2重复单元。衍生自乙烯基吡咯烷酮的重复单元与衍生自含磷阴离子单体的重复单元(R1)的比率为约10:90至约90:10，包括约20:80至约80:20、约30:70至约70:30、约40:60至约60:40、和约50:50。在某些优选的实施方案中，衍生自乙烯基吡咯烷酮的重复单元与衍生自含磷阴离子单体的重复单元(R1)的比率为约50:50至约70:30，包括约60:30至约70:30。在某些优选的实施方案中，衍生自乙烯基吡咯烷酮的重复单元与衍生自含磷阴离子单体的重复单元(R1)的比率为约30:70至约50:50，包括约30:50至约30:60。本专利技术的共聚物可具有任何合适的分子量。在某些实施方案中，聚合物具有约10,000至约1,000,000的重均分子量，包括约10,000至约750,000、约10,000至约500,000、约10,000至约250,000、和约150,000。在某些优选的实施方案中，平均分子量为约10,000至约500,000，包括约本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种组合物，所述组合物包含口服用载体和阴离子共聚物，所述阴离子共聚物衍生自n-乙烯基吡咯烷酮(VP)与包含磷或膦酸根官能团的阴离子单体化合物的聚合。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171207 US 15/834,5371.一种组合物，所述组合物包含口服用载体和阴离子共聚物，所述阴离子共聚物衍生自n-乙烯基吡咯烷酮(VP)与包含磷或膦酸根官能团的阴离子单体化合物的聚合。


2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述阴离子共聚物由下式I描述：



其中x、y和z为整数，并且“x”与“y+z”的比率为约1:99至约99:1；
R1为包含阴离子膦酸根或磷酸根基团的重复单元；并且
R2为丙烯酸羟乙酯的重复单元。


3.根据权利要求2所述的组合物，其中z为零，并且R1为包含阴离子膦酸根基团的重复单元。


4.根据权利要求3所述的组合物，其中R1衍生自单体化合物，所述单体化合物选自由以下项组成的组：乙烯基膦酸、乙烯基膦酸(VPA)、乙烯基膦酸二甲酯、烯丙基膦酸、烯丙基磷酸二乙酯、乙烯基膦酸二乙酯等。


5.根据权利要求4所述的组合物，其中R1衍生自乙烯基膦酸。


6.根据权利要求2所述的组合物，其中R1为包含阴离子磷酸根基团的重复单元。


7.根据权利要求6所述的组合物，其中R1衍生自单体化合物，所述单体化合物选自由以下项组成的组：甲基丙烯酰氧乙基磷酸酯、双(2-甲基丙烯酰氧乙基)磷酸酯、烯丙基磷酸酯化合物等。


8.根据权利要求7所述的组合物，其中R1衍生自甲基丙烯酰氧乙基磷酸酯。


9.根据权利要求6所述的组合物，其中z为非零，并且R2衍生自单体，所述单体选自由以下项组成的组：HEA、丙烯酸-2-羟丙酯、丙烯酸-4-羟丁酯、甲基丙烯酸-2-羟乙酯、羟基聚乙氧基烯丙基醚、甲基丙烯酸-3-苯氧基-2-羟丙酯、单甲基丙烯酸甘油酯、N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺等。


10.根据权利要求8所述的组合物，其中z为非零，并且R2衍生自HEA。

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【专利技术属性】
技术研发人员：D·奎罗兹，C·特斯特，M·C·吉亚诺，R·陈，R·J·甘伯吉，
申请(专利权)人：强生消费者公司，
类型：发明
国别省市：美国;US