【技术实现步骤摘要】
多环碳酰基吡啶酮化合物及其药物用途本申请是申请号为201580070876.6，申请日为2015年12月21日，专利技术名称为“多环碳酰基吡啶酮化合物及其药物用途”的中国专利技术专利申请的分案申请。背景
公开了可用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的化合物、组合物和方法。具体地公开了新的多环碳酰基吡啶酮化合物及其制备方法，以及作为治疗或预防性试剂的用途。相关领域的描述人免疫缺陷病毒感染和相关疾病是全世界的主要公共卫生问题。人免疫缺陷病毒1型(HIV-1)编码病毒复制所需的三种酶：逆转录酶、蛋白酶和整合酶。虽然靶向逆转录酶和蛋白酶的药物广泛使用并且已经显示出有效性，特别是组合使用时，但抗性菌株的毒性和发展限制了它们的效果(Palella,etal.N.Engl.JMed.(1998)338:853–860；Richman,D.D.Nature(2001)410:995–1001)。因此，需要抑制HIV复制的新药物。抗逆转录病毒治疗的目标是在HIV感染患者中实现病毒抑制。美国卫生和人类服务部公布的现行治疗指南规定，病毒抑制的实现需要使用组合疗法，即来自至少两种或更多种药物类别的几种药物。(成人和青少年抗逆转录病毒指南小组；HIV-1感染成人和青少年中使用抗逆转录病毒药物的指南；健康与人类服务部。可见http://aidsinfo.nih.gov/ContentFiles/AdultandAdolescentGL.pdf，2013年3月14日可获得。)此外，当患者需要治疗其他医疗状况时，关于艾滋...
【技术保护点】
1.式(Ia)的化合物：/n
【技术特征摘要】
20141223 US 62/096,2911.式(Ia)的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中：
A’选自C3-7单环环烷基和4至7元单环杂环基；其中C3-7单环环烷基和4至7元单环杂环基各自任选地被1至5个R4基团取代；
各R4独立地选自氧代、甲基和乙基；或者连接至相同或相邻碳原子上的两个R4连接在一起形成螺环或稠合的C3-6环烷基或4至6元杂环基环；
R1选自H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和C3-6环烷基；
R2选自氢、C1-3卤代烷基和C1-3烷基；
R3选自被至少三个R5基团取代的苯基；
且
各R5独立地选自C1-3烷基和卤素。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中A’选自环己基、环戊基、四氢呋喃基和四氢吡喃基；各自任选地被一或两个R4基团取代，其中各R4独立地选自氧代和甲基；或者连接至相同或相邻碳原子上的两个R4独立地选自螺二氧杂环戊烷或稠合的环丙基环。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中A’被两个R4基团取代，其中连接至相同或相邻碳原子上的两个R4独立地选自螺二氧杂环戊烷或稠合的环丙基环。
4.前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中A’选自四氢呋喃基和四氢吡喃基。
5.前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、CH2CF3、CH2CHF2和环丙基。
6.权利要求1-4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1选自C1-4卤代烷基和C3-6环烷基。
7.前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1选自CH2CF3、CH2CHF2和环丙基。
8.权利要求1-5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为乙基。
9.前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2选自氢、CHF2和甲基。
10.前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为氢。
11.权利要求1-8中任一项的+化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为C1-3卤代烷基。
12.权利要求11的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为CHF2。
13.权利要求1-10中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中A’选自四氢呋喃基和四氢吡喃基，且R2为氢。
14.前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中A’选自
15.前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3为被三个R5基团取代的苯基，其中各R5独立地选自甲基、乙基和卤素。
16.前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3为被三个R5基团取代的苯基，其中各R5独立地选自氟和氯。
17.式(Ib)化合物：
或其药学上可接受的盐，其中：
X1、X2和X3各自独立地选自CHR4、O、C＝O和CH2CHR4；前提是X1、X2和X3中不超过一个是O或C＝O；
各R4独立地选自H和CH3；
R1选自H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和C3-6环烷基；
R2选自氢、C1-3卤代烷基和C1-3烷基；
R3选自被三个R5基团取代的苯基；
各R5独立地选自C1-3烷基和卤素。
18.权利要求17的化合物或其药学上可接受的盐，其中X3为CHR4；且X1和X2各自独立地为O、CHR4或C＝O。
19.权利要求17或18的化合物或其药学上可接受的盐，其中R4为H。
20.权利要求17或18的化合物或其药学上可接受的盐，其中–X1–X2–X3–选自–CH2–CH2–CH2–、–CH2–O–CH2–和–O–CH2–CH2–。
21.权利要求17的化合物或其药学上可接受的盐，其中X1和X3之一为CH2CHR4，并且X1和X3中另一个为CHR4；且X2为O、CHR4或C＝O。
22.权利要求17或21的化合物或其药学上可接受的盐，其中R4为H。
23.权利要求17或21的化合物或其药学上可接受的盐，其中–X1–X2–X3–选自–CH2–CH2–CH2–CH2–、–CH2–O–CH2–CH2–、–CH(CH3)–O–CH2–CH2–、–CH2–CH2–O–CH2–和–CH2–C(O)–CH2–CH2–。
24.权利要求17-23中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2选自氢、甲基和CHF2。
25.权利要求17-24中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为氢。
26.权利要求17-23中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为C1-3卤代烷基。
27.权利要求26的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为CHF2。
28.权利要求17-27中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中
选自：
29.权利要求17-27中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中为
30.权利要求17-27中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中选自:
31.权利要求17-27中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中为
32.权利要求17-27中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中选自
33.权利要求17-27中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中选自
34.权利要求17-33中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1选自H、C1-3烷基、C1-2卤代烷基和C3-5环烷基。
35.权利要求17-34中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、CH2CF3、CH2CHF2和环丙基。
36.权利要求17-35中任一项所述的化合物或...
【专利技术属性】
技术研发人员：E·M·巴肯，Z·R·蔡，J·J·科泰尔，季明哲，金浩崙，S·E·拉泽维斯，P·A·摩格艾丽，边衡正，
申请(专利权)人：吉利德科学公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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