一种黄连药物组合物及应用制造技术

本发明专利技术属于中药制备技术领域，具体涉及一种治疗胃病的黄连药组合物及应用。该黄连药物组合物采用黄连、吴茱萸的超微粉和泡腾崩解剂，当药物组合物接触到胃液时，瞬间翻腾崩解，短时间内释放出大量黄连生物碱和吴茱萸生物碱，杀灭胃部微生物，治愈胃部微生物引发的疾病和胃癌；且采用的黄连和吴茱萸的超微粉为药材原粉，有效成分被全部释放，对胃病的疗效优异，避免了采用提取物时，某些生物碱提取不充分，而导致疗效不足的情况；采用的泡腾崩解剂不含有酸，仅含有碳酸钠或碳酸氢钠，防潮性能更好，贮藏稳定性更高。

【技术实现步骤摘要】
一种黄连药物组合物及应用
本专利技术属于中药制备
，具体涉及一种黄连药组合物及应用。
技术介绍
黄连始载于《神农本草经》，列为上品。黄连味苦，性寒，有泻火、解毒、清热、燥湿的功能。用于烦热神昏、心烦失眠、湿热痞满、呕吐、腹痛泻痢、目赤肿毒、口舌生疮、湿疹、烫伤、吐血、衄血等。以黄连为主要原料的著名经方左金丸出自《丹溪心法》，具有泻肝火、行湿、开痞结之功效，主治肝火犯胃、漕杂吞酸、呕吐胁痛、筋疝痞结、霍乱转筋等，是治疗胃部疾病的著名中药处方。但是，左金丸的制备工艺粗糙(6份黄连和1份吴茱萸，粉碎成细粉，过筛，混勻，用水泛丸。见《中国药典》2015版)，口感差，体积大；同时，研究发现，左金丸有效成分在胃液中溶出速度较慢，且随着胃部的蠕动，很快离开胃部进入小肠，导致左金丸对胃的疗效受到削弱。以左金丸为基础，通过提取加工以后研制的“左金胶囊”，体积显著减小；但是，由于黄连生物碱活性成分丰富，部分有效成分的盐酸盐溶解度较小，尤其是黄连为多年生药材，木质化和纤维化严重，细胞壁的阻挡等，导致现有的提取工艺，活性成分提取不充分；同时，左金胶囊在胃部的停留时间不够，疗效不太满意(见《中国药典》2015版，有效成分丢失15％以上)。为了延长左金胶囊在胃部的停留时间，赵新慧等研制了左金胶囊的胃漂浮片(赵新慧，刘陶世，段金廒。羟丙基甲基纤维素对左金胃漂浮缓释片的漂浮性能和药物释放特征的影响。中成药，29(7)：988，2007.)，但是，仍然没有解决黄连和吴茱萸有成分提取不充分的问题。关于左金丸利用乙醇或者水提取，然后加工为各种漂浮片或者微乳凝胶等的专利技术和文献等均有报道，但是现有的提取技术中总生物碱的损失问题依然没有很好解决。专利ZL200510087258.0公开了一种左金快速分散固体制剂，包括：将左金丸配料的中药材粉碎或者提取后，进行超微粉碎，得到主药，该主药与选自崩解剂、黏合剂、助悬剂、助流剂、矫味剂、矫色剂的辅料混合，用制剂学常规技术制成制剂，其中全部使用的主药和辅料的颗粒度均小于75μm粒径。该技术的崩解剂包括超级羧甲基淀粉钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡络烷酮、交联羧甲基纤维素钠、淀粉、微晶纤维素；黏合剂包括聚维酮；助悬剂包括黄原胶、卡波姆、HPMC、瓜儿胶；助流剂包括微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁；矫味剂包括各种香精，矫色剂为任意克用药的色素等。该技术产品释放黄连有效成分的速度还是不够快。
技术实现思路
为解决上述问题，在现有技术基础上，首先对黄连和吴茱萸进行了进一步的细化，但细化后的超微粉经过“制丸”后，检测其释放速度时，发现释放速度并无大幅提升；试验中发现过细的“超微粉”易结成小颗粒，导致其释放度并不理想。随后，加入了崩解剂，理论上崩解剂有利于提高颗粒物的“崩解”，加速有效成分的溶出和药物的漂浮，但实际上其释放度仍未明显提高；经过大量的研究发现，药物中的部分辅料(如崩解剂中的羧甲基淀粉钠等，以及助悬剂黄原胶等)与黄连生物碱易形成不溶性盐，进而使得黄连生物碱的溶解度下降不易被释放。进而对黄连生物碱进行了的进一步研究和大量实验的筛选，得出不与黄连生物碱作用的特定崩解剂；加入特定崩解剂后，释放有效成分的速度明显加快。为进一步提高溶出速度，向配方中加入泡腾剂，泡腾剂可以“瞬间”释放药物有效成分，实验结果显示泡腾剂(如碳酸氢钠和柠檬酸的复合物)的加入，虽然可以加快产品的崩解，但是反而降低了部分黄连生物碱的释放；深入研究发现，泡腾剂中的柠檬酸与部分黄连生物碱形成复盐，黄连生物碱的溶解度下降，释放有效成分的量反而减小；另外一方面，如果不加“柠檬酸”又不会释放出“二氧化碳”，无法形成“泡腾”的效果；基于胃部含有大量的盐酸，专利技术人仅选用了碱金属的碳酸盐或碳酸氢盐作为泡腾剂，同时与特定崩解剂和极细超微粉配伍，实现了产品在接触胃液的瞬间迅速放出气体并崩解，瞬间释放大量有效成分，迅速提高胃液中有效成分的浓度，杀死胃部微生物。本专利技术提供的技术方案为：一种黄连药物组合物，按重量计，包括：400-800份黄连超微粉、50-150份吴茱萸超微粉、1-100份泡腾崩解剂和/或1-100份崩解剂，所述黄连超微粉和吴茱萸超微粉均是过500目筛获得的，所述泡腾崩解剂是药剂学中与酸接触可产生二氧化碳的物质，所述崩解剂选自淀粉或/和微晶纤维素。优选的，所述泡腾崩解剂为碳酸钠和/或碳酸氢钠。优选的，按重量计，所述黄连药物组合物包括：500-700份黄连超微粉、50-150份吴茱萸超微粉、10-100份泡腾崩解剂和10-100份崩解剂。优选的，按重量计，所述黄连药物组合物包括：500-700份黄连超微粉、50-150份吴茱萸超微粉、50-100份泡腾崩解剂和50-100份崩解剂。更为优选的，所述黄连超微粉和吴茱萸超微粉的质量比为6:1。优选的，所述黄连超微粉和吴茱萸超微粉均是过5000目筛获得的。上述黄连药物组合物进入胃部后，可以即刻崩解翻腾，迅速释放高浓度的黄连生物碱等有效成分，杀灭胃部幽门螺杆菌等微生物，治愈胃部疾病。上述黄连药物组合物在制备治疗胃病的药剂中的应用。优选的，所述胃病是指由幽门螺杆螺杆菌引发的胃病，更为优选的，所述胃病是指胃癌或胃溃疡。优选的，所述药剂是上述黄连药物组合物本身制成的丸剂和片剂，或上述黄连药物组合物与制成一定剂型需添加的药用辅料混合制成的丸剂和片剂。优选的，所述药剂是丸剂，所述胃病是胃癌。更为优选的，所述丸剂是将上述黄连药物组合物中的黄连超微粉和吴茱萸超微粉混合均匀，然后加入崩解剂和泡腾崩解剂的水溶液的喷雾，制丸、干燥即得。本专利技术的有益效果在于：1.本专利技术的黄连药物组合物采用黄连、吴茱萸的超微粉和泡腾崩解剂配伍，当药物组合物接触到胃液时，瞬间翻腾崩解，短时间内释放出大量的黄连生物碱，杀灭胃部微生物，治愈胃部微生物引发的疾病和胃癌；2.本专利技术的黄连药物组合物中，采用黄连和吴茱萸的超微粉，有效成分被全部释放，对胃病的疗效优异，避免了采用提取物时，某些生物碱提取不充分，而导致疗效不足的情况；3.本专利技术的黄连药物组合物中的泡腾崩解剂不含有酸，仅含有碳酸钠、碳酸氢钠，贮藏稳定性更高。具体实施方式下面将对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚完整的描述，显然所描述的实施例仅是本专利技术的部分实施例，而不是全部实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术的保护范围。另外，除非另有特别说明，本专利技术中用到的各种原材料、试剂、仪器和设备均可通过市场购买获得或现有方法制备得到。实施例1泡腾左金丸制备黄连400g，吴茱萸150g，粉碎到500目；碳酸氢钠1g，溶于适量水中，按照传统的水泛丸工艺制粒，烘干，得到左金丸。实施例2泡腾左金丸制备黄连800g，吴茱萸50g，粉碎到5000目；微晶纤维素1g，与药物粉末混合均匀；按照传统的水泛丸工艺制粒，烘干，得到左金丸。实本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种黄连药物组合物，按重量计，包括：400-800份黄连超微粉、50-150份吴茱萸超微粉、1-100份泡腾崩解剂和/或1-100份崩解剂，所述黄连超微粉和吴茱萸超微粉均是过500目筛获得的，所述泡腾崩解剂是药剂学中与酸接触可产生二氧化碳的物质，所述崩解剂选自淀粉或/和微晶纤维素。/n

【技术特征摘要】
1.一种黄连药物组合物，按重量计，包括：400-800份黄连超微粉、50-150份吴茱萸超微粉、1-100份泡腾崩解剂和/或1-100份崩解剂，所述黄连超微粉和吴茱萸超微粉均是过500目筛获得的，所述泡腾崩解剂是药剂学中与酸接触可产生二氧化碳的物质，所述崩解剂选自淀粉或/和微晶纤维素。


2.如权利要求1所述的黄连药物组合物，其特征在于，所述泡腾崩解剂为碳酸钠和/或碳酸氢钠。


3.如权利要求2所述的黄连药物组合物，其特征在于，按重量计，所述黄连药物组合物包括：500-700份黄连超微粉、50-150份吴茱萸超微粉、10-100份泡腾崩解剂和10-100份崩解剂。


4.如权利要求3所述的黄连药物组合物，其特征在于，按重量计，所述黄连药物组合物包括：500-700份黄连超微粉、50-150份吴茱萸超微粉、50-100份泡腾崩解剂和50-100份崩解剂。


5.如权利要求1-3任一项所述的黄连药物组合物，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：李学刚，叶小利，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：重庆;50