一种舒芬太尼透皮给药的药物组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种透皮给药的药物组合物，包含舒芬太尼或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，该透皮给药药物组合物通过将舒芬太尼或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂混合、再经热熔挤出并微粉化，得到舒芬太尼或其药学上可接受的盐的微粒。此外，还提供了上述药物组合物的制备方法和应用。该透皮给药药物组合物可以使舒芬太尼迅速吸收，达到治疗术后疼痛的目的且不影响呼吸，避免了肌注或静脉注射针刺给患者带来的不良心理作用。同时，该药物组合物还可以用来预防和/或治疗带状疱疹后遗神经痛。

【技术实现步骤摘要】
一种舒芬太尼透皮给药的药物组合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物制剂技术，更具体地涉及一种舒芬太尼的透皮给药药物组合物及其制备方法和应用。
技术介绍
舒芬太尼为强效的麻醉性镇痛药，具有心血管系统功能稳定、无组胺释放、安全范围大等特点，较低浓度即有明显作用，常用于术后镇痛。术后镇痛能有效地抑制患者应激反应和咳嗽时引起的不适，减少术后并发症和促进功能恢复。维持适当的舒芬太尼血药浓度是术后镇痛的关键，过低的血药浓度达不到镇痛目的，过高容易发生过度镇静、呼吸抑制等不良反应。病人自控镇痛可根据患者的具体情况，定时定量给药，维持药物的有效治疗浓度，避免不同个体使用常规剂量不足或用药过量的情况。舒芬太尼枸橼酸盐最早由Johnson&Johnson公司开发，是一种强效的阿片类镇痛药，镇痛效果比芬太尼(fentanyl)强好几倍，同时也是一种特异性μ-阿片受体激动剂，对μ-受体的亲合力比芬太尼强7～10倍。枸橼酸舒芬太尼注射液首次于1983年在荷兰上市，如今已广泛应用于美国、德国、加拿大、澳大利亚等国家。结构式如下：r>目前市场本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种透皮给药的药物组合物，所述药物组合物包含舒芬太尼或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，其中，所述药物组合物的制备方法包括：将所述舒芬太尼或其药学上可接受的盐与高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂混合、再经热熔挤出并微粉化，得到所述舒芬太尼或其药学上可接受的盐的微粒。/n

【技术特征摘要】
1.一种透皮给药的药物组合物，所述药物组合物包含舒芬太尼或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，其中，所述药物组合物的制备方法包括：将所述舒芬太尼或其药学上可接受的盐与高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂混合、再经热熔挤出并微粉化，得到所述舒芬太尼或其药学上可接受的盐的微粒。


2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述舒芬太尼的药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐、乙磺酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、或(S)-樟脑磺酸盐、或甲磺酸盐。


3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述高分子分散载体材料为聚维酮或聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物；
任选地，所述增熔剂选自聚乙二醇，优选聚乙二醇分子量为2000-6000；
所述的热熔保护剂为硬脂酸镁或滑石粉。


4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述热熔挤出的温度为100～180℃。


5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，在所述舒芬太尼或其药学上可接受的盐的微粒中，舒芬太尼或其药学上可接受的盐的重量百分比为5～70％，高分子分散载体材料的重量百分比为15～40％，热熔保护剂的重量百分比为1～3％，增熔剂的重量百分比为10～60％。


6.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述舒芬太尼或其药学上可接受的盐的微粒的直径为100～300nm，优选100～200nm或150～250nm。


7.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物组合物的制备方法还包括：将所述舒芬太尼或其药学上可接受的盐的微粒制备成醇脂质体，该醇脂质体与透皮吸收促进剂、抗氧剂搅拌溶解；再与压敏胶混合均匀，然后与高分子骨架载体材料混合；干燥除去醇脂质体中的低分子有机醇，涂布于防粘层上，然后覆盖上背衬层；这里，所述醇脂质体由所述舒芬太尼或其药学上可接受的盐的微粒、磷脂、胆固醇、低分子有机醇和水组成。


8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中，所述的低分子有机醇选自乙醇、丙二醇、异丙醇中的一种或几种；
任选地，所述的磷脂选自大豆卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、二棕榈...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘敏，汪淼，张丽娜，杨玉萍，袁靖，郭建锋，田峦鸢，曲龙妹，吕金良，朱圣姬，李莉娥，李仕群，杜文涛，金芬，熊俊，
申请(专利权)人：宜昌人福药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42