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氟取代的卟啉化合物、包含其的药物组合物及其制备和使用方法技术

技术编号:24894986 阅读:43 留言:0更新日期:2020-07-14 18:20
本文提供氟取代的卟啉化合物,诸如具有由式I表示的结构的那些:

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】氟取代的卟啉化合物、包含其的药物组合物及其制备和使用方法相关申请信息本申请要求2017年9月29日提交的美国临时专利申请序列号62/565,436的权益和优先权,其公开内容通过引用的方式整体并入本文中。政府资助声明本专利技术是在美国国立卫生研究院授予的授权号5-P30-CA14236-29的政府资助下进行的。美国政府对本专利技术享有某些权利。
本专利技术涉及氟取代的卟啉化合物、其制备方法、含有其的药物制剂及其使用方法。
技术介绍
化合物Mn(III)邻位N-丁氧基乙基吡啶基卟啉(式001;有时缩写为MnTnBuOE-2-PyP5+)是已知的并且描述在Z.Rajic等人,FreeRadicalBiology&Medicine53,1828-1834(2012)中。当式001中的X是Cl-时,所述化合物可以缩写为Mn2或MnBuOE。因此,当提及或参考Mn2或MnBuOE时,应理解Cl-是所述化合物的阴离子。所述化合物被描述为具有包括治疗炎性肺病、神经退行性病况、放射损伤、癌症本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式I的化合物,/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170929 US 62/5654361.一种式I的化合物,



其中:
R1是被至少1个氟取代的C1-C8烷基(例如,被1-17个氟原子取代的C1-C8烷基);并且
X是阴离子(例如,卤素离子(例如,氯离子等)、PF6、甲苯磺酸根、苯磺酸根和/或甲磺酸根)。


2.权利要求1的化合物,其中所述化合物具有由式II、式III、式IV、式V、式VI、式VII、式VIII、式IX或式X表示的结构:











其中X是阴离子(例如,卤素离子(例如,氯离子等)、PF6、甲苯磺酸根、苯磺酸根和/或甲磺酸根)。


3.一种组合物,其包含在药学上可接受的载体中的权利要求1或2的化合物,其中所述组合物中所有金属卟啉的至少90、91、92、93、94、95、96、97、98或99重量%由式I、式II、式III、式IV、式V、式VI、式VII、式VIII、式IX或式X的所述化合物组成。


4.一种在受试者中抑制肿瘤生长和/或治疗癌症的方法,其包括向所述受试者施用肿瘤生长抑制和/或治疗有效量的权利要求1或2的化合物或权利要求3的组合物。


5.权利要求4的方法,其还包括向所述受试者施用所述化合物与至少一种另外的剂和/或疗法的组合。


6.权利要求5的方法,其中所述至少一种另外的剂和/或疗法包括施用抗坏血酸盐、放射疗法和/或化学疗法。


7.权利要求5或6的方法,其中所述至少一种另外的剂和/或疗法包括施用抗坏血酸盐和放射疗法。


8.权利要求6或7的方法,其中抗坏血酸盐以约0.1mg/kg至约5g/kg(例如,约0.1mg/kg至约10mg/kg或约0.1g/kg至约2g/kg)的量施用到所述受试者。


9.权利要求4至8中任一项的方法,其中所述受试者是人受试者。


10.权利要求4至9中任一项的方法,其中所述癌症是乳腺癌或前列腺癌。


11.权利要求4至10中任一项的方法,其中所述化合物以约0.01mg/kg至约5mg/kg(例...

【专利技术属性】
技术研发人员:I巴蒂尼哈伯勒A托夫马斯彦I斯帕索耶维奇
申请(专利权)人:杜克大学
类型:发明
国别省市:美国;US

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