二氢吡咯并吡唑酮类衍生物作为几丁质酶抑制剂或杀线虫剂的应用制造技术

本发明专利技术涉及二氢吡咯并吡唑酮类衍生物作为几丁质酶抑制剂或杀线虫剂的应用。式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、异构体或者前药作为活性成分在几丁质酶抑制剂中的应用，实验表明式(I)所示的化合物具有广谱几丁质酶抑制活性，对线虫、人和昆虫几丁质酶具有抑制活性的作用；实验表明式(I)所示化合物具有杀线虫活性；该式(I)化合物可用于杀菌剂、杀线虫剂、杀虫剂和抗过敏及抗哮喘药剂。

【技术实现步骤摘要】
二氢吡咯并吡唑酮类衍生物作为几丁质酶抑制剂或杀线虫剂的应用
本专利技术属于生物
，具体涉及一种二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-6(H)-酮类衍生物作为几丁质酶的抑制剂的应用，涉及一种二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-6(H)-酮类衍生物作为杀线虫剂的应用。
技术介绍
几丁质是真菌细胞壁、线虫卵壳和节肢动物外骨骼和围食膜的重要结构多糖。几丁质酶可以水解几丁质生成几丁寡糖，在真菌细胞壁重塑、线虫卵孵化和节肢动物蜕皮等含几丁质生物的关键生理过程中具有不可或缺的功能。几丁质酶抑制剂是具有几丁质酶抑制活性的小分子化合物，可以抑制以上几丁质酶参与的生理过程而杀灭病原真菌、寄生线虫、尘螨和农业害虫等有害生物。此外，几丁质酶还参与了人对含几丁质生物的免疫识别过程，与过敏和哮喘等疾病密切相关，使用小分子化合物抑制人几丁质酶活性可以改善过敏和哮喘症状。综上，几丁质酶抑制剂可以应用于杀菌剂、杀线虫剂、杀螨剂、杀虫剂、抗过敏药物和抗哮喘药物。
技术实现思路
本专利技术以几丁质酶为药物分子靶标，以秀丽隐杆线虫几丁质酶CeCht1为具体对象，通本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、异构体或者前药作为活性成分在几丁质酶抑制剂或杀线虫剂中的应用，/n

【技术特征摘要】
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、异构体或者前药作为活性成分在几丁质酶抑制剂或杀线虫剂中的应用，



其中:
R1为-(CH2)m-R0，其中R0为氢、卤素、C1-12烷基、-NR6R7、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C3-12环氧烷基、C1-12烷氧基、C6-12芳基或C4-12杂芳基；m为0-4的整数；
R2为一至三取代，且独立为R4或OR5，其中R4为氢、卤素、C1-12烷基、C1-12烷胺基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C3-12环氧烷基、C6-12芳基、氰基、硝基、C4-12杂芳基、-NR6R7、-(CR6R7)nOR8、-C(O)R8、-NR6C(O)R8、-(CR6R7)nC(O)OR8、-(CR6R7)nC(O)NR6R7；R5为氢、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C3-12环氧烷基、C6-12芳基、C6-12芳烷基、-(CR6R7)nOR8、-C(O)R8、-(CR6R7)nC(O)OR8、-(CR6R7)nC(O)NR6R7；n为0-6的整数；
R3为一至二取代，且独立为氢、卤素、C1-12烷基、C1-12烷胺基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C3-12环氧烷基、C1-12烷氧基、C6-12芳基或C5-12杂芳基、-NO2、-CN；
R6、R7独立为氢、卤素、C1-12烷基、C1-12烷胺基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C3-12环氧烷基、C1-12烷氧基、C6-12芳基或C5-12杂芳基、或者相邻R6、R7之间键接成环；
R8独立为C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-12芳基、C6-12芳烷基。


2.根据权利要求1所述的应用，其中R1为-(CH2)m-R0，其中R0为-NR6R7、C2-4烯基、C3-5环氧烷基、C1-4烷氧基、C6-12芳基或C4-5杂芳基；m为0-3的整数；
R2为一至三取代，且独立为R4或OR5，其中R4为卤素、C1-8烷基、C3-8环烷基、C3-8环氧烷基、-(CR6R7)nC(O)OR8；R5为氢、C1-8烷基、C2-8烯...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨青，陈琦，
申请(专利权)人：中国农业科学院植物保护研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11