一种降血糖组合物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种降血糖组合物及其应用，属于医药技术领域。本发明专利技术降血糖组合物是由3‑O‑甲基槲皮素和柚皮素按照1∶25～6∶25的质量浓度比组成。优选的，所述3‑O‑甲基槲皮素和柚皮素的质量浓度比为2∶25～6∶25。本发明专利技术的3‑O‑甲基槲皮素和柚皮素组合物具有显著的抑制α‑葡萄糖苷酶协同增效作用，其效果优于单独使用所述黄酮化合物，且可以减少药物使用的剂量，降低耐药的发生；在制备治疗糖尿病的药物、保健品或食品中具有广泛的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种降血糖组合物及其应用
本专利技术属于医药
，具体涉及一种降血糖组合物及其应用。
技术介绍
近年来，II型糖尿病已发展成为世界上严重危害人类健康的慢性疾病之一，预计到2035年全球糖尿病人群将达到6亿。研究表明，控制餐后血糖是预防糖尿病，防止其并发症的有效手段，而抑制小肠绒毛黏膜细胞刷状缘上α-葡萄糖苷酶活性，是降低餐后血糖非常有效的方法。目前，市场上已经用于临床实践降血糖的药物有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列波糖，但持续使用会造成一些副作用。因此，从天然产物中发掘新的毒副作用小的α-葡萄糖苷酶抑制剂迫在眉睫。黄酮类化合物广泛存在于天然植物中。大量研究表明，黄酮类化合物具有广泛的药理活性，如抗炎、抗氧化、抗癌、抑菌和镇痛等活性，同时黄酮类化合物还报道有降血糖功效。近年来，以食源性黄酮为研究对象的报道层出不穷，通过体外或体内活性筛选获得一些具有降血糖活性的化合物。Zheng等人发现阿魏酸对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶体外具有显著的抑制活性，其抑制活性IC50分别为0.866mg/mL和0.622mg/mL，其抑制类型为非竞争性抑制(Zheng,Y.,Tian,J.,Yang,W.,Chen,S.,Liu,D.,Fang,H.,Zhang,H.,Ye,X.,2020.Inhibitionmechanismofferulicacidagainstalpha-amylaseandalpha-glucosidase.FoodChem317,126-346.)。Jia等人研究发现膳食黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用，体外模型证明杨梅素、芹菜素-7-O-葡萄糖苷和漆黄素具有显著的抑制活性，其IC50分别为11.63±0.36μM，22.80±0.36μM和46.39±0.36μM(Jia,Y.,Ma,Y.L.,Cheng,G.G.,Zhang,Y.Y.,Cai,S.B.,2019.Comparativestudyofdietaryflavonoidswithdifferentstructuresasα-glucosidaseinhibitorsandinsulinsensitizers.JAgrFoodChem67,10521-10533.)。目前，针对α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究大多集中在单一化合物，持续使用会产生一定副作用和耐受性，而活性分子间的协同增效作用报道尚少。Chou-Talalay法是目前广泛认可的药物联用定量分析方法，通过联合指数(CI)表示药物之间的加和、协同和拮抗作用。药物剂量减少指数(DRI)是评价在达到相同效果时，药物在联合作用所使用的剂量相对单独使用时减少的倍数。CI<1代表药物之间具有协同作用；CI＝1代表药物之间具有加合作用；CI>1代表药物之间具有拮抗作用。
技术实现思路
针对现有技术中存在的单一天然活性成分降血糖效果有限、用量高的问题，本专利技术的目的在于提供一种降血糖组合物，所述组合物的有效成分为3-O-甲基槲皮素和柚皮素；该组合物具有协同增效抑制α-葡萄糖苷酶活性，在制备治疗糖尿病的药物、保健品或食品中具有广泛的应用前景。为了达到上述目的，本专利技术采用如下技术方案：一种降血糖组合物，是由3-O-甲基槲皮素和柚皮素按照1∶25～6∶25的质量浓度比组成。在上述方案的基础上，所述3-O-甲基槲皮素和柚皮素的质量浓度比为2∶25～6∶25。上述组合物在制备具有降血糖作用的药物或保健品或食品中的应用。在上述方案的基础上，所述的降血糖作用为通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性，阻断碳水化合物的消化吸收来达到控制餐后血糖过高的目的。一种具有降血糖作用的药物，其有效成分包含3-O-甲基槲皮素和柚皮素；所述3-O-甲基槲皮素和柚皮素的质量浓度比为2∶25～6∶25。一种具有降血糖作用的保健品，其有效成分包含3-O-甲基槲皮素和柚皮素；所述3-O-甲基槲皮素和柚皮素的质量浓度比为2∶25～6∶25。一种具有降血糖作用的食品，其有效成分包含3-O-甲基槲皮素和柚皮素；所述3-O-甲基槲皮素和柚皮素的质量浓度比为2∶25～6∶25。在所限定的质量浓度比的范围内，3-O-甲基槲皮素和柚皮素组合物取得协同增效的技术效果。本专利技术中的药物或保健品或食品中可包含与药学或食品中可接受的载体、溶剂、稀释剂、赋形剂和其他介质混合，可以按需求不同制备成粉剂、颗粒剂、胶囊剂、注射剂、口服液或片剂。本专利技术技术方案的优点本专利技术的3-O-甲基槲皮素和柚皮素组合物具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶协同增效作用，其效果优于单独使用所述黄酮化合物，且可以减少药物使用的剂量，降低耐药的发生。通过体外α-葡萄糖苷酶的抑制试验，运用Chou-Talalay法，证明了本专利技术的3-O-甲基槲皮素和柚皮素组合物对α-葡萄糖苷酶具有明显的协同效应，在50％(GI50)、75％(GI75)和90％(GI90)抑制率时的CI值均小于0.8，并且，在高抑制率时药物之间的协同作用强度要普遍高于低抑制率时的强度。附图说明图1为3-O-甲基槲皮素和柚皮素(2∶25)组合物对α-葡萄糖苷酶的抑制曲线图；图2为3-O-甲基槲皮素和柚皮素(1∶25)组合物对α-葡萄糖苷酶的抑制曲线图；图3为3-O-甲基槲皮素和柚皮素(4∶25)组合物对α-葡萄糖苷酶的抑制曲线图；图4为3-O-甲基槲皮素和柚皮素(6∶25)组合物对α-葡萄糖苷酶的抑制曲线图；图5为3-O-甲基槲皮素和柚皮素(2∶25)组合物抑制α-葡萄糖苷酶的Fa-CI趋势图；图6为3-O-甲基槲皮素和柚皮素(4∶25)组合物抑制α-葡萄糖苷酶的Fa-CI趋势图。具体实施方式在本专利技术中所使用的术语，除非有另外说明，一般具有本领域普通技术人员通常理解的含义。下面结合具体实施例，并参照数据进一步详细的描述本专利技术。以下实施例只是为了举例说明本专利技术，而非以任何方式限制本专利技术的范围。3-O-甲基槲皮素(3-O-MethylQuercetin)，分子式为C16H12O7；分子量：316.26；CAS登录号：1486-70-0，结构式为：柚皮素(Naringenin)，分子式C15H12O5；分子量：272.25；CAS登录号：480-41-1，结构式为：实施例1一种具有降血糖作用的组合物，其有效成分为3-O-甲基槲皮素和柚皮素；所述组合物中3-O-甲基槲皮素和柚皮素的质量浓度比为2∶25。3-O-甲基槲皮素和柚皮素质量浓度比为2∶25时体外抑制α-葡萄糖苷酶活性试验1.1材料与仪器：α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase,Sigma,10U/mg)，4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG,TOKYOChemicaIndustryCo.,LTD)，阿卡波糖，科罗索酸(TOKYOChemicaIndustryCo.,LTD)，3-O-甲基槲皮素，柚皮素(索莱宝，北京)，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种降血糖组合物，其特征在于，是由3-O-甲基槲皮素和柚皮素按照1∶25～6∶25的质量浓度比组成。/n

【技术特征摘要】
1.一种降血糖组合物，其特征在于，是由3-O-甲基槲皮素和柚皮素按照1∶25～6∶25的质量浓度比组成。


2.根据权利要求1所述降血糖组合物，其特征在于，所述3-O-甲基槲皮素和柚皮素的质量浓度比为2∶25～6∶25。


3.权利要求1或2所述组合物在制备具有降血糖作用的药物或保健品或食品中的应用。


4.根据权利要求3所述的应用，所述的降血糖作用为通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性，阻断碳水化合物的消化吸收来达到控制餐后血糖过高的目的。
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【专利技术属性】
技术研发人员：张强，焦中高，刘杰超，张春岭，刘慧，吕真真，杨文博，陈大磊，
申请(专利权)人：中国农业科学院郑州果树研究所，
类型：发明
国别省市：河南;41