阿瑞匹坦乳剂制造技术

本发明专利技术公开了一种稳定的注射用阿瑞匹坦乳剂制剂，包含：阿瑞匹坦，乳化剂、助乳化剂、注射用油、张力调节剂、pH调节剂和注射用水。其中，乳化剂与阿瑞匹坦的重量比为12:1～14:1，乳化剂的含量为9wt％～10wt％，pH范围为8.0～9.5。该药物制剂为稳定的水包油乳剂，具有较小的粒径及良好的物理稳定性，适用于非口服的用于经受高度或中度致吐癌症化疗患者的治疗。

【技术实现步骤摘要】
阿瑞匹坦乳剂
本专利技术属于医药制剂
，具体涉及一种稳定的注射用阿瑞匹坦乳剂及制备工艺。
技术介绍
阿瑞匹坦化学名为5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮，具有式I所示化学结构：阿瑞匹坦是NK-1受体拮抗剂类止吐药物的典型代表，用于预防高致吐性化疗所致的急性或延迟性恶心和呕吐。其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物；且无严重不良反应，安全性好。在中国，阿瑞匹坦只有口服胶囊上市，但是由于化疗患者所经受的恶心呕吐，口服时其顺应性较差，且药物的吸收和生物利用度也大大降低。将其开发成适合肠外或静脉施用的注射剂更加适用于化疗致恶心呕吐的患者。但是，由于阿瑞匹坦的溶解性差和渗透性差，得到阿瑞匹坦的液体制剂具有极大的困难。将阿瑞匹坦开发成乳剂可以解决这一问题。乳剂是一种新剂型，由油、水、乳化剂和助乳化剂组成的，具有各向同性，外观透明或半透明的热力学稳定体系。乳剂由于内部同时存在亲油、亲水区域，能显著增大水难溶性或脂溶性药物的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种稳定的注射用阿瑞匹坦乳剂，包含：阿瑞匹坦，乳化剂、助乳化剂、注射用油、张力调节剂、pH调节剂和注射用水，其特征在于：乳化剂与阿瑞匹坦的重量比为12:1～14:1，乳化剂的含量为9％～10％wt％，pH范围为8.0～9.5。/n

【技术特征摘要】
1.一种稳定的注射用阿瑞匹坦乳剂，包含：阿瑞匹坦，乳化剂、助乳化剂、注射用油、张力调节剂、pH调节剂和注射用水，其特征在于：乳化剂与阿瑞匹坦的重量比为12:1～14:1，乳化剂的含量为9％～10％wt％，pH范围为8.0～9.5。


2.根据权利要求1所述的乳剂，乳化剂为磷脂，所述磷脂包括天然磷脂，或者天然磷脂与蛋黄磷脂酰甘油组成的混合磷脂，所述天然磷脂为蛋黄磷脂、大豆磷脂中的一种或者两种。


3.根据权利要求2所述的乳剂，其特征在于，所述混合磷脂中蛋黄磷脂酰甘油的用量为总磷脂用量的0.1～10wt％。


4.根据权利要求1所述的乳剂，助乳化剂为乙醇，其用量为0～10wt％。


5.根据权利要求1所述的乳剂，其中注射用油为大豆油，张力调节剂为蔗糖，pH调节剂为油酸钠。


6.一种权利要求1～5任一项所述阿瑞匹坦乳剂的制备方法，该方法包括以下步骤：
(1)将阿瑞匹坦、乳化剂和助乳化剂与注射用油混合，制备得到油相；
(2)将注射用水、张力调节剂、pH调节剂混合，制备得到水相；
(3)将油相与水相...

【专利技术属性】
技术研发人员：乔建斌，王栋海，周志超，杨清敏，张明会，
申请(专利权)人：齐鲁制药有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37