【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗帕金森病的新儿茶酚胺前药
本专利技术提供了是多巴胺激动剂的前药的化合物(4aR,10aR)-1-正丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢-苯并[g]喹啉-6,7-二醇,及其在帕金森病和/或其他病症的治疗中的用途,对于该治疗,其中多巴胺激动剂是治疗有益的,这些病症例如但不限于下肢不宁综合征、亨廷顿病和阿尔茨海默病;以及还有神经精神性疾病和障碍,例如但不限于精神分裂症、注意缺陷多动障碍和药物成瘾。本专利技术还提供了包含本专利技术的化合物的药物组合物。
技术介绍
帕金森病(PD)是随着年龄变得逐渐普遍的常见神经退行性障碍,并且影响世界上估计七百万到一千万的人口。帕金森病是多方面的疾病,其特征在于运动症状和非运动症状二者。运动症状包括静止性震颤(颤动)、运动过慢/运动不能(运动的缓慢和困难)、肌僵直、姿势不稳定和步态障碍;而非运动症状包括神经精神障碍(例如抑郁、精神病症状、焦虑、情感冷漠、轻度认知损害和痴呆)连同自主神经功能障碍和睡眠障碍(Poewe等人,NatureReview[自然评论],(2017)第3卷文 ...
【技术保护点】
1.一种根据式(Id)的化合物/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171124 DK PA2017006741.一种根据式(Id)的化合物
其中
R1是H并且R2选自以下取代基(i)和(ii)之一;或者
R1选自以下取代基(i)和(ii)之一并且R2是H;或者
R1和R2均由以下取代基(i)表示;或者
R1和R2均由以下取代基(ii)表示;或者
R1是取代基(i)并且R2是取代基(ii);或者
R1是取代基(ii)并且R2是取代基(i);
其中*指示附接点;并且
其中在取代基(i)上附接点处的碳原子处于S-构型;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中该化合物选自下组,该组由以下组成:
(Id-ia):(2S,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-(((4aR,10aR)-7-羟基-1-丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢苯并[g]喹啉-6-基)氧基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸;
(Id-ib):(2S,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-(((4aR,10aR)-6-羟基-1-丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢苯并[g]喹啉-7-基)氧基)四氢-2H-吡喃-2-甲酸;
(Id-iia):(4aR,10aR)-7-羟基-1-丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢苯并[g]喹啉-6-基硫酸氢酯;
(Id-iib):(4aR,10aR)-6-羟基-1-丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢苯并[g]喹啉-7-基)硫酸氢酯;
(Id-iab):(2S,2'S,3S,3'S,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-(((4aR,10aR)-1-丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢苯并[g]喹啉-6,7-二基)双(氧基))双(3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-甲酸);
(Id-iiab):(4aR,10aR)-1-丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢苯并[g]喹啉-6,7-二基双(硫酸氢酯);
或这些化合物中任一种的药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是由以下式(Id-ia)表示的化合物
或其药学上可接受的盐。
...
【专利技术属性】
技术研发人员:KG詹森,L·克韦尔诺,M·祖尔,J·莫顿,
申请(专利权)人:H隆德贝克有限公司,
类型:发明
国别省市:丹麦;DK
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