公开了有效的、无刺激性的、含有α‑羟基酸以及尿素或尿素衍生物的护肤制剂，用于局部施用于皮肤。所公开的局部制剂提供了增强的活性成分对皮肤渗透性，用于治疗适合的皮肤病症，例如极度干燥的皮肤和毛发角化病，以及用于改善美学皮肤特性。还提供了通过局部施用含有(％w/w)至少10％的α‑羟基酸以及至少10％的尿素的制剂来治疗皮肤病的方法。所述制剂可以为乳霜乳剂、喷雾剂等递送系统。
Methods and compositions for treating skin
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗皮肤的方法和组合物相关申请的交叉引用本申请根据35U.S.C.§119(e)要求权益，并要求2017年11月21日提交的美国临时专利申请序列号62/589,552的优先权，其全部内容通过引用并入本文。
本专利技术涉及用于局部护肤的治疗方法和组合物领域，包括用于皮肤局部施用的护肤治疗方法和具有α-羟基酸和尿素的制剂，以及用于它们的配方、制造及其使用的方法领域。
技术介绍
羟基酸，例如α-羟基酸(AHA)和β-羟基酸(BHA)，以及羧酸，例如二羧酸，用于治疗各种各样的皮肤病。α-羟基酸，例如乙醇酸和乳酸，在皮肤治疗中具有生物活性，由于这些化合物具有酸性性质，能渗透到皮肤中以提供去角质作用，并且由于这些化合物较强的水结合能力和其他特性而具有保湿作用，即皮肤保湿。β-羟基酸，例如通常被称为BHA的水杨酸，以及其他BHA，都是角质溶解和粉刺溶解的。二羧酸在护肤中用于痤疮治疗等用途。在护肤治疗中，已经注意到，某些含有例如AHA的组合物会引起刺激和灼热感，使得皮肤变得疼痛或发痒以及发红，特别对于敏感性皮肤的人。需要高浓度酸性剂的皮肤病症会引起过敏反应。由于某些护肤产品会刺激皮肤，因此不鼓励需要使用此类制剂治疗的人继续使用，从而降低(如果不能消除)治疗效果。为了避免皮肤刺激和其他不良反应的可能性，将大众护肤产品中这些成分的浓度保持在10％以下，从而降低了治疗的效力，尤其对于需要更高百分比的活性剂的皮肤病症。这种护肤产品可能无法有效治疗极度干燥的皮肤和毛发角化病以及其他严重的皮肤病。通过局部施用于皮肤，尿素和尿素衍生物也可作为补水剂用于护肤产品中。除了用作保湿剂外，尿素为皮肤提供皮肤保护和去角质作用。在此，尿素在化妆品中用作缓冲剂、保湿剂和皮肤调理剂。然而，某些皮肤病症需要高浓度的尿素。含有40％尿素的制剂的处方可用于各种皮肤病，包括指甲的非手术清创术。用尿素治疗可能会由于护肤霜的低渗透压(即强渗透)而产生暂时的轻微刺痛。因此，在本领域中需要改进的局部制剂，其可以为需要者的皮肤提供治疗，以减轻和改善上述一种或多种病症。更具体地，在本领域中需要同时具有酸性组分(诸如AHA)以及尿素和/或其衍生物的改进的护肤制剂，在对于极度干燥的皮肤和诸如毛发角化病等病症的治疗中，其组合保持上述皮肤治疗特性，同时提供了增强的效果，优于单独施用这些成分时的效果。本公开提供了新的、改进的治疗，用于各种各样的皮肤病，例如皮肤、头皮、毛发、指甲的美容问题，包括极度干燥的皮肤和毛发角化病。本文公开的改进的治疗表现出低的刺激性和过敏反应，然而提供了组合活性剂的增强的功效和角质溶解作用，所述组合活性剂除其他活性成分外，还包括AHA(例如乙醇酸)和尿素。
技术实现思路
本公开提供了护肤治疗方法，并且更特别地，提供了用含有酸性组分例如AHA(例如乙醇酸)、BHA、羧酸和尿素组分的制剂，其用量可以有效减轻皮肤病而不引起不良的副作用(例如刺激和烧灼感)。在某些方面，所公开的制剂含有至少10％的尿素和10％的AHA、BHA、羧酸的一种或多种。在本公开的其他方面，将所述制剂设计为含有15％的尿素和15％的乙醇酸。该组合物表现出低刺激性以及改进的协同功效的配方成分，包括改进的角质溶解作用。特别地，本公开提供了用具有乙醇酸和尿素的组合制剂的美容治疗方法，与其他护肤产品相比，所有的配方活性成分进入皮肤，表现出较低的刺激性和过敏反应，更好的衰退时间(regressiontime)以及改进的去角质作用和渗透特性。本公开考虑了所公开的制剂作为其他局部用组合物的预处理剂的用途。如下面进一步详细讨论的，本公开的制剂具有增强的去角质特性，从而有效地去除死皮外层，使得随后施用的局部皮肤护理组合物能够更好地渗透进皮肤中。其他局部用组合物可包括但不限于，类视黄醇制剂、抗真菌组合物，用于治疗各种各样的皮肤病例如湿疹、干燥症等的组合物。所公开的制剂的局部施用可包括施用于特定的身体部位，例如但不限于脚、肘、膝，这些部位易受需要本文公开的治疗方法的皮肤病类型的影响。可以例如每天1-3次例如在淋浴等之后施用这样的治疗。本公开考虑了所公开的治疗将减少患处的皮肤病，随后根据需要或必要定期局部施用，以保持治疗中身体部位的改进状况。在一些实施方式中，本公开提供了含有10％-40％的AHA以及10％-40％的尿素或尿素衍生物的制剂，其在皮肤病的治疗中是有用的。在本公开的某些方面，提供了护肤制剂，该护肤制剂含有15％的乙醇酸和15％的尿素，添加了肽(例如去角质肽)，氨基酸(例如类似于人天然保湿因子NMF的氨基酸谱)，蛋白水解酶，角质裂解剂，BHA，神经酰胺(例如仿生神经酰胺)，透明质酸钠(例如水解透明质酸钠)。本公开考虑了本文公开的活性成分的其他组合，使得所需的改进的治疗结果得以实现。令人惊奇地，已经发现乙醇酸和尿素以约每种15％的组合产生的结果与40％尿素局部制剂相当。进一步地，如本文进一步说明，其他成分也具有超出其通常范围的可观察到的益处。本专利技术人认为，在不希望持有这种信念的情况下，本文公开的出乎意料的、改进的结果是由于乙醇酸-尿素组合的增强的去角质作用。还已经报道了改进的复用时间，使得使用者可以在皮肤病恢复到其最初的严重程度之前停止局部治疗更长的时间。在其他实施方式中，当施用于皮肤时，通过将乙醇酸和尿素组合，所公开的制剂在极度干燥的皮肤和毛发角化病的去角质和治疗中提供了增强的功效、低刺激性、以及制剂中所有其他成分的改进的渗透性。在本公开的一方面，所述皮肤为人类皮肤、头皮、毛发、指甲，包括极度干燥的皮肤和表现出毛发角化病的皮肤。在本公开的其他方面，所述皮肤为伴侣动物、家畜或商业上有用的动物的皮肤。本公开的治疗方法对于治疗毛发角化病有效。在此，已经发现，在所公开制剂的某些实施方式中，乙醇酸在某些pH范围，例如3.5-7.0的pH范围，用作去角质素或轻度表皮溶解剂。尿素在10％-30％具有轻度角质溶解作用。尽管两者均不能独立有效地治疗毛发角化病，但是所公开制剂的乙醇酸-尿素组合提供了治疗毛发角化病的有效方法。在所公开的护肤治疗方法中，当以本公开的组合量局部施用于皮肤时，乙醇酸和尿素保持了它们的皮肤治疗特性。在所述护肤制剂中乙醇酸和尿素的所公开的量提供了令人惊奇的结果，因为组合的试剂提供的去角质和保湿效果好于单个试剂预期的效果。所公开的治疗方法还可以含有肽(包括去角质肽)，氨基酸(包括与人皮肤天然保湿因子(NMF)相似的氨基酸谱)，蛋白水解酶，角质裂解剂，BHA，神经酰胺(包括仿生神经酰胺)，透明质酸钠(包括水解透明质酸钠)。令人惊奇地，已经发现，由于乙醇酸-尿素组合的去除死皮外层的去角质作用增强，所配制的成分具有更好的皮肤渗透性。所公开的治疗方法还可以含有一种或多种蛋白水解酶，天然保湿因子，皮肤保护剂，例如聚二甲基硅氧烷，例如，聚二甲基硅氧烷/100cst，以及皮肤保湿剂。所公开的组合物还可以含有一种或多种保湿霜和/或保湿剂。在该实施方式的一方面，所述保湿霜和/或保湿剂为透明质酸钠，例如本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种治疗皮肤病的方法，所述方法包括将治疗有效量的制剂局部施用于患处，从而治疗皮肤病，所述制剂含有(％w/w)至少10％的α-羟基酸(AHA)以及至少10％的尿素或尿素衍生物。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171121 US 62/589,5521.一种治疗皮肤病的方法，所述方法包括将治疗有效量的制剂局部施用于患处，从而治疗皮肤病，所述制剂含有(％w/w)至少10％的α-羟基酸(AHA)以及至少10％的尿素或尿素衍生物。
2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述治疗包括使患处皮肤去角质化。
3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述患处为人类皮肤、头皮、毛发、指甲的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述AHA为乙醇酸。
5.根据权利要求1所述的方法，其中，所述制剂含有15％的乙醇酸以及15％的尿素或尿素衍生物。
6.根据权利要求1所述的方法，其中，所述制剂含有10％-30％的尿素或尿素衍生物。
7.根据权利要求1所述的方法，其中，所述制剂的pH值为3.5-7.0。
8.根据权利要求1所述的方法，其中，所述皮肤病为毛发角化病。
9.根据权利要求1所述的方法，其中，所述皮肤病为极度干燥的皮肤。
10.根据权利要求1所述的方法，其中，所述制剂进一步含有去角质肽、具有天然保湿因子谱的氨基酸、蛋白水解酶、角质裂解剂、β-羟基酸(BHA)、神经酰胺、透明质酸钠的一种或多种。
11.根据权利要求1所述的方法，其中，局部施用所述制剂为用于治疗皮肤病的局部试剂的施用的预处理。
12.一种局部制剂，所述制剂含有(％w/w)至少10％的α-羟基酸(AHA)以及至少10％的尿素或尿素衍生物。
13.根据权利要求12所述的制剂，其中，所述AHA为乙醇酸。
14.根据权利要求12所述的制剂，其中，所述乙醇酸为15％w/w，并且所述尿素为15％w/w。
15.根据权利要求12所述的制剂，所述制剂含有10％-30％的尿素或尿素衍生物。
16.根据权利要求12所述的制剂，其中，所述制剂的pH值为3.5-7.0。
17.根据权利要求12所述的制剂，所述制剂进一步含有抗氧化剂、乳化剂、保湿霜和润肤剂的一种或多种。
18.根据权利要求12所述的制剂，所述制剂进一步含有去角质肽、氨基酸混合物、蛋白水解酶、角质裂解剂、β-羟基酸(BHA)、神经酰胺、透明质酸钠的一种或多种。
19.根据权利要求18所述的制剂，其中，所述氨基酸混合物含有一种或多种氨基酸。
20.根据权利要求19所述的制剂，其中，含有一种或多种氨基酸的所述氨基酸混合物具有皮肤的天然保湿因子谱。
21.根据权利要求12所述的制剂，所述制剂含...
【专利技术属性】
技术研发人员：B·R·沙弗，S·M·赫尔南德斯，
申请(专利权)人：塔普克斯制药公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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