一种采用固体酸催化制备β-胸苷的方法技术

本发明专利技术涉及一种采用固体酸催化制备β‑胸苷的方法，包括如下步骤：5‑甲基尿苷与[1]在固体酸和相转移催化剂的作用下得到中间体溴化物的甲苯料液；中间体溴化物的甲苯料液在特点环境下，使用钯碳催化剂进行还原反应，并通过后处理结晶生成β‑胸苷。本发明专利技术反应条件易于控制，收率高，成本低，适合工业化生产，具有工业应用价值。

【技术实现步骤摘要】
一种采用固体酸催化制备β-胸苷的方法
本专利技术属于药物化学
，具体涉及采用固体酸催化制备β-胸苷的方法。
技术介绍
β-胸苷，又称脱氧胸苷(Deoxythymidine)，是治疗艾滋病药物“齐多夫定”和“司他夫定”的关键中间体，无天然产物的存在。目前人工合成的方法有生物合成方法和化学合成方法。生物合成方法对生产条件和设备要求较高，成本高。目前，β-胸苷的制备以化学合成法为主。早期的化学方法合成β-胸苷缺乏立体专一性，生成β-胸苷的同时会产生一定量的α-异构体，使得原料利用率低，分离工艺复杂，成本高。1998年有人提出一种较完善的制备β-胸苷的方法：用5-甲基尿苷经卤代、酰基化、催化氢化和醇解合成β-胸苷，虽然该方法具有立体专一性，但收率并不是很高。浙江先锋科技有限公司申请的中国专利CN102086222中公开了一种以5-甲基尿苷为原料，与碳酸二酯反应脱水，再与卤代试剂发生卤代反应，最后由还原剂金属催化氢化制备β-胸苷的方法，虽然该方法具有工艺简单，纯度高等优点，但由于其中的脱水反应的产物不稳定，在后处理过程中很容易分解，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种采用固体酸催化制备β-胸苷的方法，其特征在于，包括如下步骤：/n5-甲基尿苷与[1] 在固体酸和相转移催化剂的作用下得到中间体溴化物的甲苯料液；/n中间体溴化物的甲苯料液在特点环境下，使用钯碳催化剂进行还原反应，并通过后处理结晶生成β-胸苷。/n

【技术特征摘要】
1.一种采用固体酸催化制备β-胸苷的方法，其特征在于，包括如下步骤：
5-甲基尿苷与[1]在固体酸和相转移催化剂的作用下得到中间体溴化物的甲苯料液；
中间体溴化物的甲苯料液在特点环境下，使用钯碳催化剂进行还原反应，并通过后处理结晶生成β-胸苷。


2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（1）中，催化反应前使用甲苯有机溶剂充分溶解5-甲基尿苷。


3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，步骤（1）中，催化反应的条件为：升温至50～80℃；保温反应6～10小时。


4.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘少峰，祝大勇，王玉斌，
申请(专利权)人：江苏迪赛诺制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32