用于改善认知健康和认知功能的植物提取物制造技术

本申请涉及用于改善认知健康和认知功能的植物提取物，更具体地涉及用于改善学习、记忆、注意、警觉、执行功能、语言流畅、加工速度和/或认知灵活性及相关行为的鼠尾草酸和/或迷迭香酸的给药。

【技术实现步骤摘要】
用于改善认知健康和认知功能的植物提取物本申请是2013年8月9日提交的专利技术名称为“用于改善认知健康和认知功能的植物提取物”的中国专利申请201380051858.4的分案申请。专利技术背景本专利技术一般涉及增强、改善或维持认知健康和认知功能的植物提取物，更具体地，涉及用于改善学习、记忆、注意、警觉、执行功能、语言流畅、加工速度和/或认知灵活性及相关行为的鼠尾草酸和/或迷迭香酸的给药。尽管存在不利的经济压力，仍然强烈需求能够改善认知健康或认知功能的产品，并且这些产品的市场近年来持续增长。这种增长中的一部分可以归因于老龄人口的增长，这在亚洲和美国是尤其真实的。在世界范围内，认知健康成分的销售为约45.5亿美元。FrostandSullivan已预计从2016年到2019年，在该区域内的年增长率达到12％。用于认知健康的主要成分目前包括磷脂酰丝氨酸(PS)、CoQ10、Ω-3(水产动物油(marineoils)/海藻油)、胞磷胆碱、银杏和人参。在最多的认知健康成分中，磷脂酰丝氨酸是符合FDA批准合格声明的唯一一个。随着支持该声明的科学证据越来越多，所述成分的销售正在得到两位数增长。在2010年，DHA和EPA脑功能、心脏健康和视觉的健康声明获得了来自欧洲的EFSA的正面意见。胞磷胆碱被晋升为预防神经元变性并改善记忆的成分。鼠尾草酸(CA)是在迷迭香(Rosmarinusofficinalis)(迷迭香(rosemary))和鼠尾草(Salviaofficinalis)(鼠尾草(sage))中存在的最丰富的多酚化合物之一。目前，CA已经在市场上以成分形式或以成品膳食补充剂形式获得。这些产品的纯度在25％至60％之间变化，并且一种HPLC级产品登录为98％。此外，存在被标准化为CA的迷迭香提取物，以粉末形式(被标准化为5-30％CA)或以膳食补充剂形式(300mg胶囊被标准化为6％CA，并且推荐剂量为每日三个胶囊)获得。CA在这些迷迭香提取物中的百分比为5-60％。迷迭香具有酚二萜(鼠尾草酸和鼠尾草酚)、酚酸(咖啡酸和迷迭香酸)及类黄酮的组合。二萜是4个异戊二烯单元的组合，并且已知是抗微生物且抗炎的(Bisio等人，AntimicrobialactivityoftheornamentalspeciesSalviacorrugata,apotentialnewcropforextractivepurposes.JAgricFoodChem56:10468-10472,2008；Sato等人，AntibacterialnovelphenolicditerpenesfromPodocarpusmacrophyllusD.Don.ChemPharmBull(Tokyo)56:1691-1697,2008；Suetal.Anti-inflammatoryactivitiesoffuranoditerpenoidsandotherconstituentsfromFibraureatinctoria.BioorgMedChem16:9603-9609,2008；Wang等人，TriptolideinhibitsthedifferentiationofTh17cellsandsuppressescollagen-inducedarthritis.ScandJImmunol68:383-390,2008)。这些异戊二烯单元可以一起连接成直链或布置成环构造。CA连同其衍生物鼠尾草酚被认为是迷迭香中的主要活性成分。大部分现有的体外研究评价了CA的抗氧化保护。实际上，迷迭香的抗氧化活性主要归因于CA(Aruoma等人，Anevaluationoftheantioxidantandantiviralactionofextractsofrosemaryandherbs.FoodandChemicalToxicology34:449-456,1996；Pérez-Fons等人，Rosemary(Rosmarinusofficinalis)diterpenesaffectlipidpolymorphismandfluidityinphospholipidmembranes.ArchivesofBiochemistryandBiophysics453:224-236,2006；Wang等人，AugmentationbyCarnosicAcidofApoptosisinHumanLeukaemiaCellsInducedbyArsenicTrioxideviaUpregulationoftheTumourSuppressorPTEN.TheJournalofInternationalMedicalResearch36:682-690,2008)。使用氧化应激的谷氨酸盐模型来评估CA的神经元保护作用。该研究证明CA在体内和体外均保护神经元免于严重的谷氨酸盐损伤(Sato等人，Carnosicacid,aelectrophiliccompound,protectsneuronsbothinvitroandinvivothroughactivationoftheKeap1/Nrf2pathwayviaalkylationoftargetedcysteinesonKeap1.JournalofNeurochemistry104:1116-1131,2008)。关于CA的较新的文献讨论了其潜在的抗炎性。除了表明CA由于下调NF-κB转录因子而具有抗炎活性的工作之外，其他研究已评价了CA的抗炎性的其他机制(Laughton等人，Inhibitionofmammalian5-lipoxygenaseandcyclo-oxygenasebyflavonoidsandphenolicdietaryadditives:Relationshiptoantioxidantactivityandtoironion-reducingability.BiochemicalPharmacology42:1673-1681,1991；Poeckel等人，Carnosicacidandcarnosolpotentlyinhibithuman5-lipoxygenaseandsuppresspro-inflammatoryresponsesofstimulatedhumanpolymorphonuclearleukocytes.BiochemPharmacol76:91-97,2008；Rau等人，CarnosicAcidandCarnosol,PhenolicDiterpeneCompoundsoftheLabiateHerbsRosemaryandSage,areActivatorsoftheHumanPeroxisomeProliferator-ActivatedReceptorGamma.PlantaMed72:881-887,2006)。以上的体外数据得到了关于CA抗氧化能力的体内数据的支持。最近的体内文献指出CA的抗肥胖和抗糖化作用(Alarcon-Aguilar等人，Investig本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.包含迷迭香酸的留兰香提取物在制备用于增强、改善或维持哺乳动物的陈述性学习的口服药物中的用途。/n

【技术特征摘要】
20120809 US 61/681,4141.包含迷迭香酸的留兰香提取物在制备用于增强、改善或维持哺乳动物的陈述性学习的口服药物中的用途。


2.如权利要求1所述的用途，其中所述留兰香提取物含有5％的迷迭香酸。


3.如权利要求1所述的用途，其中所述哺乳动物选自人类和伴侣动物。


4.如权利要求1所述的用途，其中所述药物用于给药以提供0.01mg/kg/天至50mg/kg/天的有效量的所述提取物。


5.如权利要求1所述的用途，其中所述陈述性学习是指通过改善集中、注意和警觉进行的陈述性学习。


6.如权利要求1所述的用途，其中所述药物用于给药以预防或治疗与正常衰老过程相关的陈述性学习障碍或缺陷。


7.包...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·切迪亚，K·赫林格尔，B·刘易斯，H·冯，
申请(专利权)人：凯敏工业公司，
类型：发明
国别省市：美国;US