使用杜拉鲁肽的方法和含有杜拉鲁肽的组合物技术

本发明专利技术涉及使用杜拉鲁肽的新剂量的方法和含有如此更高剂量的杜拉鲁肽的组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】使用杜拉鲁肽的方法和含有杜拉鲁肽的组合物本专利技术涉及医药领域。更特别地，本专利技术涉及使用杜拉鲁肽（dulaglutide）的新剂量的方法和含有如此更高剂量的杜拉鲁肽的组合物。杜拉鲁肽，Trulicity®中的活性成分，是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂（GLP-1RA），其被批准用作饮食和运动的辅助以改善2型糖尿病(T2D)患者的血糖控制。在三期开发项目中研究了两种每周一次的杜拉鲁肽剂量0.75mg和1.5mg，并在2014年在美国(US)、欧盟和其它管辖区获得监管批准。自它们在2014年获批以来，这两种剂量的杜拉鲁肽已用于治疗许多T2D患者，在低血糖风险低的同时带来HbA1c的显著降低和体重减轻。尽管用目前已批准的杜拉鲁肽剂量治疗能使参与三期项目的大多数患者达到他们的血糖目标（使用或不使用其它T2D合并用药），但相当数量的接受现今批准的疗法（包括杜拉鲁肽）的患者没有达到血糖控制目标（参见例如StarkCasagrande等人,TheprevalenceofmeetingA1c、bloodpressure,andLDLgoalsamongpeoplewithdiabetes,1988-2010.DiabetesCare.2013；36(8):2271-2279）。因此，对于在保持总体可接受的效益/风险状况的同时还提供增强的药剂效力仍然有重要的医疗需求。本专利技术的剂量、方法和组合物试图满足该需求。本专利技术的效益包括与目前已批准的杜拉鲁肽剂量相比提供如例如通过HbA1c的进一步降低所证实的额外血糖控制和/或体重减轻。此外，本专利技术在保持可接受的安全风险和不良事件状况的同时提供这些效益。相应地，本专利技术提供一种改善患有2型糖尿病(T2D)并需要额外血糖控制的对象的血糖控制的方法，其包括：a)识别患有T2D并需要进一步血糖控制的对象；b)向所述对象施用每周一次第一剂量的杜拉鲁肽最少四周；和c)增加剂量到第二剂量，其中第一剂量选自每周一次1.5和3.0mg，且第二剂量选自每周一次3.0和4.5mg。在另一方面中，本专利技术提供一种改善患有2型糖尿病(T2D)并需要进一步血糖控制的对象的血糖控制的方法，其包括：a)识别患有T2D并需要进一步血糖控制的对象；b)向所述对象施用每周一次0.75mg的杜拉鲁肽最少四周；c)向所述对象施用每周一次1.5mg的杜拉鲁肽最少四周；和d)向所述对象施用每周一次3.0mg。在某些实施方案中，所述方法进一步包括在对象已用3.0mg剂量治疗最少四周后将3.0mg剂量增加到每周一次4.5mg。在另一方面中，本专利技术提供一种改善患有2型糖尿病(T2D)并用每周一次1.5mg剂量的杜拉鲁肽治疗但需要进一步血糖控制的对象的血糖控制的方法，其包括：增加杜拉鲁肽的施用剂量到每周一次3.0mg。在另一方面中，本专利技术提供一种改善患有2型糖尿病(T2D)并用每周一次3.0mg剂量的杜拉鲁肽治疗但需要进一步血糖控制的对象的血糖控制的方法，其包括：增加杜拉鲁肽的施用剂量到每周一次4.5mg。在另一方面中，本专利技术提供一种将杜拉鲁肽施用于患有T2D并需要进一步血糖控制的对象的改进的方法，其中所述改进包括施用每周一次1.5mg的杜拉鲁肽最少四周，然后增加剂量到每周一次3.0mg。在另一方面中，本专利技术提供一种将杜拉鲁肽施用于患有T2D并需要进一步血糖控制的对象的改进的方法，其中所述改进包括施用每周一次0.75mg的杜拉鲁肽最少四周，然后增加剂量到每周一次1.5mg的杜拉鲁肽最少四周，然后增加剂量到每周一次3.0mg。在另一方面中，本专利技术提供一种将杜拉鲁肽施用于患有T2D并需要进一步血糖控制的对象的改进的方法，其中所述改进包括：a)施用每周一次3.0mg的杜拉鲁肽最少四周；和b)增加剂量到每周一次4.5mg。在另一方面中，本专利技术提供一种为有需要的对象提供慢性体重管理的方法，其包括：a)向所述对象施用每周一次0.75mg的杜拉鲁肽最少四周；b)向所述对象施用每周一次1.5mg的杜拉鲁肽最少四周；和c)增加剂量到每周一次3.0mg。在另一方面中，本专利技术提供一种为有需要的对象提供慢性体重管理的方法，其包括：a)识别先前已用每周一次1.5mg的杜拉鲁肽治疗最少四周的对象；和b)增加剂量到每周一次3.0mg。在另一方面中，本专利技术提供一种为有需要的对象提供慢性体重管理的方法，其包括：a)识别先前已用每周一次3.0mg的杜拉鲁肽治疗最少四周的对象；和b)增加剂量到每周一次4.5mg。在另一方面中，本专利技术提供一种稳定的药物制剂，其包含：a)杜拉鲁肽，浓度选自6.0或9.0mg/mL；b)甘露糖醇，浓度为46.4mg/mL；c)柠檬酸三钠，浓度为2.74mg/mL；和d)聚山梨酯80，浓度为0.25mg/mL。在另一方面中，本专利技术提供杜拉鲁肽，其用于改善患有2型糖尿病(T2D)并需要额外血糖控制的对象的血糖控制，包括：a)识别患有T2D并需要进一步血糖控制的对象；b)向所述对象施用每周一次第一剂量的杜拉鲁肽最少四周；和c)增加剂量到第二剂量，其中第一剂量选自每周一次1.5和3.0mg，且第二剂量选自每周一次3.0和4.5mg。在另一方面中，本专利技术提供杜拉鲁肽，其用于改善患有2型糖尿病(T2D)并需要进一步血糖控制的对象的血糖控制，包括：a)识别患有T2D并需要进一步血糖控制的对象；b)向所述对象施用每周一次0.75mg的杜拉鲁肽最少四周；c)向所述对象施用每周一次1.5mg的杜拉鲁肽最少四周；和d)向所述对象施用每周一次3.0mg。在另一方面中，本专利技术提供杜拉鲁肽，其用于改善患有2型糖尿病(T2D)并用每周一次1.5mg剂量的杜拉鲁肽治疗但需要进一步血糖控制的对象的血糖控制，包括：增加杜拉鲁肽的施用剂量到每周一次3.0mg。在另一方面中，本专利技术提供杜拉鲁肽，其用于改善患有2型糖尿病(T2D)并用每周一次3.0mg剂量的杜拉鲁肽治疗但需要进一步血糖控制的对象的血糖控制，包括：增加杜拉鲁肽的施用剂量到每周一次4.5mg。在另一方面中，本专利技术提供杜拉鲁肽，其用于为有需要的对象提供慢性体重管理，包括：a)向所述对象施用每周一次0.75mg的杜拉鲁肽最少四周；b)向所述对象施用每周一次1.5mg的杜拉鲁肽最少四周；和c)增加剂量到每周一次3.0mg。在另一方面中，本专利技术提供杜拉鲁肽，其用于为有需要的对象提供慢性体重管理，包括：a)识别先前已用每周一次1.5mg的杜拉鲁肽治疗最少四周的对象；和b)增加剂量到每周一次3.0mg。在另一方面中，本专利技术提供杜拉鲁肽，其用于为有需要的对象提供慢性体重管理，包括：a)识别先前已用每周一次3.0mg的杜拉鲁肽治疗最少四周的对象；和b本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.改善患有2型糖尿病(T2D)并需要额外血糖控制的对象的血糖控制的方法，其包括：/na) 识别患有T2D并需要进一步血糖控制的对象；/nb) 向所述对象施用每周一次第一剂量的杜拉鲁肽最少四周；和/nc) 增加剂量到每周一次施用的第二剂量，/n其中第一剂量选自1.5和3.0 mg，且第二剂量选自3.0和4.5 mg。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171121 US 62/5892441.改善患有2型糖尿病(T2D)并需要额外血糖控制的对象的血糖控制的方法，其包括：
a)识别患有T2D并需要进一步血糖控制的对象；
b)向所述对象施用每周一次第一剂量的杜拉鲁肽最少四周；和
c)增加剂量到每周一次施用的第二剂量，
其中第一剂量选自1.5和3.0mg，且第二剂量选自3.0和4.5mg。


2.权利要求1的方法，其中第一剂量为1.5mg且第二剂量为3.0mg。


3.权利要求2的方法，其中在施用1.5mg剂量之前，所述对象已用0.75mg剂量的杜拉鲁肽治疗最少四周。


4.权利要求2或3任一项的方法，其进一步包括在对象已用3.0mg剂量治疗最少四周后，将3.0mg剂量增加到每周一次4.5mg。


5.权利要求1的方法，其中第一剂量为3.0mg且第二剂量为4.5mg。


6.改善患有2型糖尿病(T2D)并需要进一步血糖控制的对象的血糖控制的方法，其包括：
a)识别患有T2D并需要进一步血糖控制的对象；
b)向所述对象施用每周一次0.75mg的杜拉鲁肽最少四周；
c)向所述对象施用每周一次1.5mg的杜拉鲁肽最少四周；和
d)向所述对象施用每周一次3.0mg的杜拉鲁肽。


7.权利要求6的方法，其进一步包括在已向所述对象施用每周一次3.0mg剂量最少四周后增加剂量到每周一次4.5mg。


8.改善患有2型糖尿病(T2D)并用每周一次1.5mg剂量的杜拉鲁肽治疗但需要进一步血糖控制的对象的血糖控制的方法，其包括：增加杜拉鲁肽的施用剂量到每周一次3.0mg。


9.权利要求8的方法，其中所述方法进一步包括在对象已用每周一次3.0mg杜拉鲁肽治疗最少四周后增加剂量到每周一次4.5mg。


10.改善患有2型糖尿病(T2D)并用每周一次3.0mg剂量的杜拉鲁肽治疗但需要进一步血糖控制的对象的血糖控制的方法，其包括：增加杜拉鲁肽的施用剂量到每周一次4.5mg。


11.将杜拉鲁肽施用于患有T2D并需要进一步血糖控制的对象的改进的方法，其中所述改进包括施用每周一次1.5mg的杜拉鲁肽最少四周，然后增加剂量到每周一次3.0mg。


12.将杜拉鲁肽施用于患有T2D并需要进一步血糖控制的对象的改进的方法，其中所述改进包括施用每周一次0.75mg的杜拉鲁肽最少四周，然后增加剂量到每周一次1.5mg的杜拉鲁肽最少四周，然后增加剂量到每周一次3.0mg。


13.权利要求11或12任一项的改进的方法，其中所述改进的方法进一步包括在对象已用每周一次3.0mg的杜拉鲁肽治疗最少四周后增加剂量到每周一次4.5mg。


14.将杜拉鲁肽施用于患有T2D并需要进一步血糖控制的对象的改进的方法，其中所述改进包括：
a)施用每周一次3.0mg的杜拉鲁肽最少四周；和
b)增加剂量到每周一次4.5mg。


15.为有需要的对象提供慢性体重管理的方法，其包括：
a)向所述对象施用每周一次0.75mg的杜拉鲁肽最少四周；
b)向所述对象施用每...

【专利技术属性】
技术研发人员：DA科克斯，Z米利塞维奇，谭丽珊，AG维尔纳，DB伍德沃德，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：美国;US