生理清凉活性成分的用途以及包含此类活性成分的组合物制造技术

本发明专利技术主要涉及调节优选体外和/或体内调节冷薄荷醇受体TRPM8的方法，其中使该受体与选自文中所述的结构类型1的化合物的至少一种调节剂接触。本发明专利技术进一步涉及相应用途和包含此类化合物的组合物。

Use of physiological cool active ingredients and compositions containing such active ingredients

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】生理清凉活性成分的用途以及包含此类活性成分的组合物本专利技术主要涉及冷薄荷醇受体TRPM8的新调节剂，使用这些调节剂调节TRPM8受体的方法，所述调节剂用于诱导冷感的用途，以及使用这些调节剂制备的组合物。在一个特定方面，本专利技术涉及一种组合物，其包含至少一种这样的调节剂，其用于实现对皮肤或粘膜的清凉效果，与已知的清凉活性成分(活性物质)(例如N-乙基薄荷烷-3-甲酰胺(WS3))相比，有利地具有更长时间的清凉效果，和/或与已知的清凉活性物质例如FEMA4809或FEMA4496)相比，清凉效果更早发生。此外，本专利技术的一个特定方面涉及包含此类选择的TRPM8受体调节剂的组合物，其中所述组合物用于特定目的。另外，本专利技术还涉及在皮肤或粘膜上实现生理清凉效果的方法，其中使用了所述组合物。通过以下说明书、实施例尤其是所附权利要求书，本专利技术的其他方面将变得显而易见。定期使用生理清凉活性物质，以便在皮肤或粘膜(例如口腔、鼻腔和/或咽腔的粘膜)上产生清凉的感官印象，即使没有例如在溶剂蒸发中实际上发生的物理冷却。所用的生理清凉活性剂可以是单独本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种调节优选体外和/或体内调节冷薄荷醇受体TRPM8的非治疗方法，其中使所述受体与至少一种调节剂接触，所述调节剂选自以下结构类型1的化合物：/n结构类型1:/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170831 EP 17188719.31.一种调节优选体外和/或体内调节冷薄荷醇受体TRPM8的非治疗方法，其中使所述受体与至少一种调节剂接触，所述调节剂选自以下结构类型1的化合物：
结构类型1:



其中
R1由下列结构构成:



其中
Z选自O和S；
n＝0或1；
m
-＝1，且Y是氢且R8是直链或支链的C1至C5烷基基团，优选C5烷基基团，或Y是NR9或CR9且R9与R8一起形成部分或完全饱和的5-或6-元环，或者
-＝0、2或3，且Y是氢且R8是直链或支链的C1至C5烷基基团，优选C5烷基基团，或Y是NR9或CR9且R9与R8一起形成芳香的、部分或完全饱和的5-或6-元环；
R2是直链或支链的C1至C5烷基基团、5-或6-元环烷基基团或5-或6-元芳基基团，其中所述烷基基团、环烷基基团或芳基基团任选包含一个或两个(环)杂原子；
R3、R4、R5、R6和R7是相同或不同的且选自
氢；
卤素；
直链或支链的C1-至C6-烷基基团，其任选载有1、2、3或4个相同或不同的选自以下的取代基：NH2、OH、SH、卤素和直链或支链的C1-至C6-烷基基团；
直链或支链的C1-至C6-烷氧基基团，其任选载有1、2、3或4个相同或不同的选自以下的取代基：NH2、OH、SH、卤素和C1-至C6-烷氧基基团；
单环或多环芳基、芳基烷基和杂芳基基团，其任选载有1、2、3或4个相同或不同的选自以下的取代基：NH2、OH、SH、卤素、直链或支链的C1-至C6-烷基基团；其中所述杂芳基基团含有1、2、3或4个相同或不同的且选自O、N和S的环杂原子，或
两个相邻的R3、R4、R5、R6和R7基团与它们所键合的碳原子一起形成4-、5-、6-或7-元单-或多不饱和的杂环，其任选载有1、2、3、4或5个相同或不同的选自直链或支链的C1-至C6-烷基基团的取代基，且含有1、2或3个相同或不同的且选自O、N和S的环杂原子；
X
-选自
-C1-至C4-亚烷基基团；-C2-至C4-亚烯基基团，和-A-C1-至C4-或-C1-至C4-A-亚烷基基团或者–A-C2-至C4-或-C2-至C4-A-亚烯基基团，其中A是O、S或NH；或
-是化学单键；
和这些化合物的盐，尤其是与无机或特别是有机、一元和尤其是多元羧酸的酸加成盐；
和任选的立体异构纯形式的这些化合物或其立体异构体的混合物。


2.根据权利要求1所述的方法，其中结构类型1的化合物选自由以下化合物组成的A组：

















3.根据权利要求1或2所述的方法，其中使所述受体与至少一种调节剂接触，所述调节剂在使用重组表达人TRPM8受体的细胞的细胞活性测试中调节这些细胞对Ca2+离子的渗透性。


4.根据权利要求1、2或3所述的方法，其中所述调节剂对细胞Ca2+离子渗透性具有激动作用或拮抗作用。


5.根据权利要求1-4中任一项所述所述的方法，其中所述调节剂是TRPM8受体激动剂。


6.权利要求1-5中任一项所定义的调节剂用于非治疗性诱导人和/或动物的冷感觉的用途。


7.根据权利要求6所述的权利要求1至5中任一项所定义的调节剂的用途，其用于通过包含所述调节剂的包装或纺织品来非治疗性诱导冷感觉。


8.根据权利要求6所述的用途，其中包含优选以组合物的总重量为基准的(总)量为0.1ppm至10重量％的至少一种、两种...

【专利技术属性】
技术研发人员：B·茹安，J·翁古塔，M·巴克斯，R·布罗德哈格，A·马奇奈克，H·罗格斯，S·蒙特，T·萨默斯，T·萨布科夫斯基，J·维特恩伯格，M·魏泽尔，W·塞格尔，C·博尔沙伊勒，R·派尔泽，
申请(专利权)人：巴斯夫欧洲公司，西姆莱斯股份公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE