靶向PAK1抑制剂及其在抗肿瘤治疗药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及靶向PAK1抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用，属于肿瘤治疗药物技术领域。本发明专利技术提供结构式如式Ⅰ‑IV所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中R

Targeting PAK1 inhibitor and its application in antitumor drugs

【技术实现步骤摘要】
靶向PAK1抑制剂及其在抗肿瘤治疗药物中的应用
本专利技术涉及靶向PAK1抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用，属于肿瘤治疗药物

技术介绍
乳腺癌是临床上女性常见的高发恶性肿瘤之一，据国际癌症研究中心最新统计表明，全球每年就有170万女性被确诊为乳腺癌，占女性肿瘤发病率的25％，导致50万患者死亡[1]。临床上根据基因表达的差异，将所有乳腺癌分为四大亚型：HER2过表达型，LuminalA型，LuminalB型以及三阴性乳腺癌(TNBC)。TNBC是指雌激素受体(ER)，孕激素受体(PR)和人表皮生长因子受体2(Her-2)均为阴性的乳腺癌，占所有乳腺癌病理类型的15-20％左右，具有特殊的生物学行为和临床病理特征，与其他亚型乳腺癌相比具有细胞分化差、侵袭性病程、远端转移高等特点，因此预后较差，早期复发风险高、五年生存率极低。由于缺乏内分泌治疗和靶向治疗的有效靶标，TNBC的治疗已经成为目前乳腺癌研究领域的难点之一。根据NCCN(NationalComprehensiveCancerNetwork)指南，目前临床上常用的TNBC本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式Ⅰ-IV所示的化合物或其药学上可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
1.通式Ⅰ-IV所示的化合物或其药学上可接受的盐：



其中，
R1为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基、卤代C1-C6烷基、6-10元芳基或杂芳基，所述的芳基或杂芳基可以被一个或多个R2取代，R2为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基；R1、R2为单取代或多取代。


2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：
R1为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基、苯基、萘基，所述的苯基或萘基可以被一个或多个R2取代，R2为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基；R1、R2为单取代或多取代；
X为O或S。


3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：
式(I)中：
R1为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、卤代C1-C4烷基；X为O；
式(II)中：
R1为苯基、萘基；所述的苯基或萘基可以被一个或多个R2取代，R2为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、卤代C1-C4烷基；X为O或S；
式(III)中：
R1为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、卤代C1-...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚大红，王金辉，黄健，贺震旦，张瑾，
申请(专利权)人：深圳大学，
类型：发明
国别省市：广东;44