【技术实现步骤摘要】
一种泊马度胺衍生物及其用途
本专利技术涉及有机化合物，具体涉及一种泊马度胺衍生物，该衍生物能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD-1/PD-L1)的相互结合，可用于治疗肿瘤。
技术介绍
肿瘤免疫疗法被越来越多的运用在癌症治疗领域。目前，肿瘤免疫治疗主要运用的药物是大分子生物抗体。其中PD-1/PD-L1的抑制剂(也被称为免疫检查点抑制剂)对多种肿瘤有效。因此，近年来，PD-1/PD-L1成为抗肿瘤药物设计中最吸引人的一个靶标，同时也已被列为最具前景的肿瘤治疗靶点之一，因而备受关注。PD-1/PD-L1抗体药物就其药效动力学而言具有靶点专属特异性和高效性等方面的优点。然而就其药代动力学而言，抗体药物的缺点也非常明显，首先，对相关组织和肿瘤细胞穿透性差，代谢半衰期长，口服生物利用度低等，其次，抗体药物具有免疫原性，因此会引起严重的不良反应，而且，抗体药物制造和分离纯化过程很复杂，导致其生产成本非常高昂。与大分子抗体药物相反，小分子化合物在药效动力学方面具有很多优势，例如，小分子化合物具有较好的口服生物利...
【技术保护点】
1.一种泊马度胺衍生物，该衍生物的化学结构如下式(I)所示，/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一种泊马度胺衍生物，该衍生物的化学结构如下式(I)所示，
式(I)中，R1是苯基或1,4-苯并二恶烷基；R2是氯或溴；R3是氢或3-甲基苯甲腈基；X为连接基团，该基团选自乙二胺、丙二胺、丁二胺、戊二胺、己二胺、哌嗪丁二酸、哌嗪戊二酸、哌嗪二甘醇酸、乙二胺丁二酸、乙二胺戊二酸、乙二胺二甘醇酸、丙二胺戊二酸、丁二胺戊二酸或戊二胺丙二酸。
2.根据权利要求1所述的一种泊马度胺衍生物，其特征在于，所述的一种泊马度胺衍生物为下述化合物中的一种：
所述一种泊马度胺衍生物P1的化学结构为：
所述一种泊马度胺衍生物P2的化学结构为：
所述一种泊马度胺衍生物P3的化学结构为：
所述一种泊马度胺衍生物P4的化学结构为：
所述一种泊马度胺衍生物P5的化学结构为：
所述一种泊马度胺衍生物P6的化学结构为：
所述一种泊马度胺衍生物P7的化学结构为：
技术研发人员：陈建军，程斌斌，任益昌，
申请(专利权)人：南方医科大学，
类型：发明
国别省市：广东;44
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。