一种含硼纳米靶向药物的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含硼纳米靶向药物的制备方法，所述方法包括以下步骤：(1)取两亲性聚合物溶于有机溶剂，得有机溶液；将含硼药物加入含乳化剂的水溶液中，混合均匀，然后将所得体系滴加到上述有机溶液中，搅拌，得到w/o乳液；(2)将w/o乳液滴加到另一份含乳化剂的水溶液中，搅拌，然后除去有机溶剂，得到w/o/w双乳液；将w/o/w双乳液冻干，即得含硼纳米靶向药物。本发明专利技术含硼纳米靶向药物的制备工艺简便，合成条件温和，利于扩大生产。与游离BPA相比，本发明专利技术制得的纳米靶向药物的肿血比显著提高，高达4.1:1，可显著提高肿瘤的治疗效果，在单独作为抗肿瘤的药物，以及与紫杉醇等抗肿瘤药物联用中都具有非常好的应用前景。

A preparation method of boron containing nano targeted drugs

【技术实现步骤摘要】
一种含硼纳米靶向药物的制备方法
本专利技术属于药物递送系统领域，具体涉及一种含硼纳米靶向药物的制备方法。
技术介绍
由于手术和药物治疗难度大，病变部位敏感，易引起并发症，治愈率低但发病率和死亡率很高，恶性肿瘤治疗成为了一大世界难题。最近研究者发现，与传统的治疗方法相比，硼中子俘获治疗(Boronneutroncapturetherapy,BNCT)对恶性肿瘤表现出优异的效果。中子俘获治疗是将与中子反应截面大的核素制成相应的亲肿瘤药物,并将药物注射到肿瘤患者体内,待其富集于肿瘤组织后,用中子束照射肿瘤部位引起中子俘获反应,利用核反应产生的次级辐射及反冲粒子对癌细胞起杀伤作用。其主要优势如下：①中子俘获治疗药物(通常为含硼药物)与肿瘤细胞亲和力高，肿瘤细胞内药物的含量大于正常细胞内药物的含量，因而肿瘤细胞治疗剂量远大于正常细胞的剂量。②传统的放疗需要氧来增强生物辐射效应，然而由于恶性肿瘤的快速侵袭性生长，肿瘤组织往往供血不足，而造成局部缺氧，使放疗效果降低。α粒子和7Li粒子为高传能线密度(LET)带电粒子，对富氧或缺氧的肿瘤细胞均能产生杀本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含硼纳米靶向药物的制备方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：/n(1)取两亲性聚合物溶于有机溶剂，得有机溶液；将含硼药物加入含乳化剂的水溶液中，混合均匀，然后将所得体系滴加到上述有机溶液中，搅拌，得到w/o乳液；/n(2)将步骤(1)所得w/o乳液滴加到另一份含乳化剂的水溶液中，搅拌，然后除去有机溶剂，得到w/o/w双乳液；将w/o/w双乳液冻干，即得含硼纳米靶向药物。/n

【技术特征摘要】
1.一种含硼纳米靶向药物的制备方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：
(1)取两亲性聚合物溶于有机溶剂，得有机溶液；将含硼药物加入含乳化剂的水溶液中，混合均匀，然后将所得体系滴加到上述有机溶液中，搅拌，得到w/o乳液；
(2)将步骤(1)所得w/o乳液滴加到另一份含乳化剂的水溶液中，搅拌，然后除去有机溶剂，得到w/o/w双乳液；将w/o/w双乳液冻干，即得含硼纳米靶向药物。


2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，所述两亲性聚合物为肿瘤靶向分子修饰的两亲性聚合物，优选为NHS-PEG-PCL。


3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述肿瘤靶向分子修饰的两亲性聚合物是将肿瘤靶向分子与两亲性高分子反应、提纯得到的；
优选的，所述肿瘤靶向分子为cRGD；所述两亲性高分子与肿瘤靶向分子的摩尔比为1：(5～9)，优选为1：7；所述反应时间为24小时，优选为12～36小时；所述提纯方法为将反应结束后的体系用冰乙醚沉淀。


4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：所述NHS-PEG-PCL的制备方法为：以NHS-PEG-OH和ε-己内酯为原料，在催化剂的作用下反应，提纯，即得；
优选的，所述NHS-PEG-OH和ε-己内酯的摩尔比为为0.10：(40.00～50.00)，优选为0.10：43.86；所述催化剂为辛酸亚锡；所述反应时间为4～8小时，优选为6小时，反应温度为110℃～150℃，优选为130℃；所述提纯方法为：将反应结束后的体系先用石油醚沉淀，再将沉淀后所得固体在截留分...

【专利技术属性】
技术研发人员：巩长旸，周长庚，
申请(专利权)人：四川瑶天纳米科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：四川;51