【技术实现步骤摘要】
一种查尔酮类似物及其应用
本专利技术属于药物化学领域,具体涉及一种查尔酮类似物及其应用。
技术介绍
端粒是真核细胞线性染色体末端的特殊结构,具有保护染色体末端、维持基因组稳定性的功能。处于线性染色体末端的端粒可以避免线性染色体末端被识别成DNA损伤,并抑制DNA损伤应答机制。在人类细胞中,端粒由端粒DNA重复序列5’-TTAGGG-3’与端粒结合蛋白“Shelterin”组成。蛋白复合物Shelterin由六种蛋白质组成:POT1(protectionoftelomeres1)、TRF1(telomericrepeatbindingfactor1)、TRF2(telomericrepeatbindingfactor2)、TIN2(TRF1-interactingprotein2)、TPP1(thePOT1-andTIN2-organizingprotein)、RAP1(repressor/activatorprotein)]。在组织细胞中,Shelterin复合体中某种蛋白的异常表达或其功能障碍都可以破坏端粒的完整性及其基因 ...
【技术保护点】
1.一种查尔酮类似物,其特征在于,结构如式(I)所示:/n
【技术特征摘要】
20200123 CN 20201007707891.一种查尔酮类似物,其特征在于,结构如式(I)所示:
式(I)中,R选自取代或者未取代的芳基或杂芳基;所述的芳基或者杂芳基上的取代基选自C1~C5烷基、C1~C5烷氧基、卤素或三氟甲基。
2.根据权利要求1所述的查尔酮类似物,其特征在于,所述的芳基为苯基;
所述的杂芳基为噻吩基、嘧啶基或者2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基。
3.根据权利要求1或2所述的查尔酮类似物,其特征在于,所述的芳基或者杂芳基上的取代基选自甲基、乙基、N,N-二甲基氨基、卤素、甲氧基或者三氟甲基。
4.根据权利要求1所述的查尔酮类似物,其特征在于,所述的R选自以下基团:
其中,“~~~~”表示取代位置。
5.一种如权利要求1~4任一项所述的查尔酮类似物的应用,其特征在于,所述的查尔酮类似物用于制备抗肿瘤药物。
6.根据权利要求5所述的查尔酮类似物的应用,其特征在于,所述的查尔酮类似物通过抑制TRF2的表达来治疗肿瘤以及与肿瘤相关的疾病。
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