一种表柔比星脂质体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸表柔比星脂质体，含有脂质双层和内水相，内水相中含有硫酸铵溶液和盐酸表柔比星，所述内水相中硫酸铵的浓度为200‑300mmol/L，硫酸铵与盐酸表柔比星的摩尔比为0.1‑3.0。所述脂质双层含有氢化大豆卵磷脂、胆固醇和培化二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。所述脂质体的体外释放率20min为30％‑50％，60min为50％‑75％，180min为大于80％。所述的盐酸表柔比星脂质体的形状为球形或椭球形，长轴/短轴的平均值≤2。研究表明通过控制内水相中硫酸铵与药物的比例，在保证药物释放一致和降低过敏反应发生率方面都获得了令人满意的结果。

Epirubicin liposome and its preparation

【技术实现步骤摘要】
一种表柔比星脂质体及其制备方法与相关专利申请的交叉引用本专利申请要求于2018年12月4日提出的中国专利申请201811470726.6的优先权，其全部内容通过引用结合在本申请中。
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种表柔比星脂质体及其制备方法和用途。
技术介绍
盐酸表柔比星又叫盐酸表阿霉素，是蒽环类抗肿瘤药，盐酸表柔比星是盐酸多柔比星的同分异构体，与盐酸多柔比星相比，仅在氨基糖部分4位的羟基由顺式变成了反式。盐酸表柔比星由意大利FarmitaliaCarloErba公司开发，1984年在意大利上市，1998年在中国上市，是一种广谱的化疗药物，其适应症包括乳腺癌、胃癌、何杰金氏淋巴瘤、肺癌和卵巢癌。盐酸表柔比星的骨髓毒性和心脏毒性均低于盐酸多柔比星，所以目前在临床上被广泛使用。然而，盐酸表柔比星普通注射液与其它抗肿瘤药物一样，在临床上表现出许多毒副作用。目前药物载体是最经常使用的减少化疗药物毒副作用的手段，其中属脂质体应用最为广泛。国内外已经报道了许多关于盐酸表柔比星脂质体的研究和产品开发工作(周晖,贺霞,杨文涛,等本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸表柔比星脂质体，含有脂质双层和内水相，内水相中含有硫酸铵溶液和盐酸表柔比星，其特征在于内水相中硫酸铵的浓度为200-300mmol/L，硫酸铵与盐酸表柔比星的摩尔比为0.1-3.0。/n

【技术特征摘要】
20181204 CN 20181147072661.一种盐酸表柔比星脂质体，含有脂质双层和内水相，内水相中含有硫酸铵溶液和盐酸表柔比星，其特征在于内水相中硫酸铵的浓度为200-300mmol/L，硫酸铵与盐酸表柔比星的摩尔比为0.1-3.0。


2.如权利要求1所述的盐酸表柔比星脂质体，其特征在于所述内水相中硫酸铵的浓度为225-275mmol/L，硫酸铵与盐酸表柔比星的摩尔比为0.8-2.5，优选1.1-2.5，进一步优选1.2-2.5，进一步优选1.5-2.5，最优选1.7-2.5。


3.如权利要求1或2所述的盐酸表柔比星脂质体，其特征在于脂质双层含有氢化大豆卵磷脂、胆固醇和培化二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。


4.如权利要求3所述的盐酸表柔比星脂质体，其特征在于各组分含量为：氢化大豆卵磷脂8.5-10.5mg/ml、胆固醇2.5-4mg/ml和培化二硬脂酰磷脂酰乙醇胺2.5-4mg/ml，药脂比(质量比)为0.5:9.58-3.5:9.58。


5.如权利要求4所述的盐酸表柔比星脂质体，其特征在于各组分含量为：氢化大豆卵磷脂9-10mg/ml、胆固醇2.9-3.5mg/ml和培化二硬脂酰磷脂酰乙醇胺2.9-3.5mg/ml，药脂比(质量比)为1:9.58-3:9.58。


6.如权利要求1-5任一项所述的盐酸表柔比星...

【专利技术属性】
技术研发人员：李春雷，王雅鹃，杜艳玲，李蝉，倪蓓蓓，王世霞，闫玉茹，刘姜曼，李晶晶，王凤霞，
申请(专利权)人：石药集团中奇制药技术石家庄有限公司，
类型：发明
国别省市：河北;13