五谷虫或其提取物在制备降低抗癌药物肝脏毒性的药物中的用途制造技术

本发明专利技术涉及五谷虫或其提取物用于制备降低肾毒性的药物的用途。本发明专利技术还提供了一种用于降低肾毒性的药物组合物，包含五谷虫或其提取物和核黄素。

The use of pentagonimus or its extract in the preparation of drugs to reduce the hepatotoxicity of anticancer drugs

【技术实现步骤摘要】
五谷虫或其提取物在制备降低抗癌药物肝脏毒性的药物中的用途
本专利技术涉及五谷虫的新用途，具体地，是五谷虫或其提取物用于制备降低抗癌药物肝脏毒性的药物的用途。
技术介绍
肝脏是药物体内代谢的主要场所，在进行抗肿瘤治疗中，化疗药物、止痛药物造影剂以及控制感染而使用的抗生素等，均可能对肝脏产生不同程度的影响，严重的可导致死亡。药物尤其是口服药物，经消化道吸收后，通过酶的作用，由脂溶性药物转变为极性强的水溶性化合物，然后再从胆汁或尿排出体外。有的药物则不被转换成极性化合物，在肝脏中直接裂解或灭活。抗肿瘤药物引起的肝脏损伤在出现临床症状前多数有潜伏期，时间视药物的种类、剂量、个体差异及健康状况、肝脏代谢能力、有无过敏体质等因素而定。有的与给药途径有关，一般来讲静脉给药较口服给药的潜伏期短。临床表现差异很大，绝大多数病人没有自觉不适，但轻重不等的化验室酶学异常相当多见。如果出现临床症状，可因肝损伤的类型和程度不同而异。以肝细胞损伤为主时，表现类似病毒性肝炎，有食欲不振、乏力、恶心、轻度黄疸，肝脏轻度肿大伴有触痛和叩击痛。严重者可出现重症肝炎样表现，发生出血倾向、腹水、肝性脑病。对症处理后需较长时间才能恢复。以淤胆为主的称为药物性黄疸。单纯瘀胆病人起病较为隐匿，常无前驱症状或仅有转氨酶升高，停药后很快消失，通常无发热、皮疹或嗜酸性粒细胞增多。瘀胆伴有炎症型病人则呈瘀胆型肝炎表现，常有发热、畏寒、恶心、腹痛和皮疹等前驱症状，随后出现茶色尿、黄疸、瘙痒、粪色浅和肝肿大伴有压痛等。长期应用对肝脏损伤较大的化疗药物，可引起慢性肝病，表现为慢性肝炎、肝脂肪变、肝纤维化和肝硬化症状。引起肝损伤的化疗药物主要有甲氨蝶呤(MTX)、氟尿嘧啶(5-FU)、氮烯咪胺(DTIC)、环磷酰胺(CTX)，其他的如光辉霉素、苯丁酸氮芥、亚硝脲类、长春碱类、更生霉素、博莱霉素、阿霉素、丝裂霉素、足叶乙甙、紫杉醇、泰索帝、顺铂及卡铂等均对肝脏有不同程度的损害。五谷虫是丽蝇科昆虫大头金蝇或其他近缘昆虫的幼虫或蛹壳，虫体呈扁圆柱形，长1-1.5cm，宽2-3mm，黄白色，有的略透明。五谷虫性寒、味甘、咸苦，五毒，入脾胃经，具有健脾化食、去热消疳等功能。现有研究发现，五谷虫提取物能够杀灭大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等，具有广谱抗菌活性，还能够促进创面愈合、抗动脉粥样硬化、降血脂，对白血病细胞、肺癌细胞、HIV-1整合酶等具有抑制活性。原花青素，简称PC，是一种有着特殊分子结构的生物类黄酮混合物，其低聚物:低聚原花青素(OPC)是目前国际上公认的清除人体内自由基有效的天然抗氧化剂。一般为红棕色粉末，气微、味涩，溶于水和大多有机溶剂。研究表明蓝莓叶提取物原花青素可阻止丙肝病毒复制。是一种有着特殊分子结构的生物类黄酮，是能够清除人体内自由基有效的天然抗氧化剂。一般为葡萄籽提取物或法国海岸松树皮提取物。原花青素(葡萄籽提取物)是一种新型高效抗氧化剂，具有很强的体内活性。实验证明，低聚原花青素OPC的抗自由基氧化能力是维生素E的50倍，维生素C的20倍，并吸收迅速完全，口服20分钟即可达到最高血液浓度，代谢半衰期达7小时之久。本申请专利技术人经过多年研究，发现五谷虫或其提取物具有降低抗癌药物肝脏毒性的良好作用。特别是再加入原花青素，会取得出人预料的协同作用。
技术实现思路
本专利技术的一个方面，提供了一种用于降低抗癌药物肝脏毒性的药物组合物，包含五谷虫或其提取物。本专利技术的另一个方面，所述药物组合物，其中五谷虫提取物按照如下方法制备：(1)人工养殖五谷虫冷冻干燥，粉碎后过筛，用二氧化碳流体超临界萃取，得到粗产物；(2)向步骤1得到的粗产物中加入3％的蒸馏水，搅拌混合；离心分离，去除沉淀物，得到脱胶油脂；(3)向步骤2得到的脱胶油脂中加入氢氧化钠，搅拌，凝结，离心分离；向上清液中加入蒸馏水，搅拌，静置，分离，重复1-3次，直到下层水加酚酞不变色即可；取上清液备用；(4)对上清液用活性炭吸附剂脱色：活性炭添加量为4％，脱色温度为90℃，脱色时间为90分钟，反复三次，即得五谷虫提取物。本专利技术的另一个方面，所述药物组合物还包含能够引起肝脏毒性的药物。本专利技术的另一个方面，所述能够引起肝脏毒性的药物包括但不限于抗癌药物甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、氮烯咪胺、环磷酰胺，其他的如光辉霉素、苯丁酸氮芥、亚硝脲类、长春碱类、更生霉素、博莱霉素、阿霉素、丝裂霉素、足叶乙甙、紫杉醇、泰索帝、顺铂及卡铂。本专利技术的另一个方面，所述药物组合物，其包含药学上可接受的载体。本专利技术的另一个方面，所述药物组合物，其为片剂、胶囊、颗粒剂、注射剂、滴鼻剂、吸入剂、缓释剂、气雾剂或膜剂。本专利技术的另一个方面，提供了所述药物组合物在制备降低抗癌药物肝脏毒性的药物中的用途。本专利技术的另一个方面，提供了五谷虫或其提取物在制备降低抗癌药物肝脏毒性的药物中的用途。本专利技术的另一个方面，提供了五谷虫或其提取物在制备降低抗癌药引起的肝脏毒性的药物中的用途。本专利技术的另一个方面，所述抗癌药包括顺铂、甲氨蝶呤、阿霉素、紫杉醇等。专利技术详述本申请专利技术人通过多年研究，发现五谷虫或其提取物对于降低各种原因导致的肝脏毒性具有有效的药理活性。进一步地，将五谷虫或其提取物与原花青素以特定比例组合，能够进一步增强降低抗癌药物肝脏毒性的活性，具有协同作用。如非特殊说明，本申请所述计量单位为质量。本专利技术的一个方面，提供了一种用于降低抗癌药物肝脏毒性的药物组合物，包含五谷虫或其提取物。本专利技术的另一个方面，所述药物组合物，其中五谷虫提取物按照如下方法制备：(1)人工养殖五谷虫冷冻干燥，粉碎后过筛，用二氧化碳流体超临界萃取，得到粗产物；(2)向步骤1得到的粗产物中加入3％的蒸馏水，搅拌混合；离心分离，去除沉淀物，得到脱胶油脂；(3)向步骤2得到的脱胶油脂中加入氢氧化钠，搅拌，凝结，离心分离；向上清液中加入蒸馏水，搅拌，静置，分离，重复1-3次，直到下层水加酚酞不变色即可；取上清液备用；(4)对上清液用活性炭吸附剂脱色：活性炭添加量为4％，脱色温度为90℃，脱色时间为90分钟，反复三次，即得五谷虫提取物。本专利技术的另一个方面，所述药物组合物还包含能够引起肝脏毒性的药物。本专利技术的另一个方面，所述能够引起肝脏毒性的药物包括但不限于抗癌药物甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、氮烯咪胺、环磷酰胺，其他的如光辉霉素、苯丁酸氮芥、亚硝脲类、长春碱类、更生霉素、博莱霉素、阿霉素、丝裂霉素、足叶乙甙、紫杉醇、泰索帝、顺铂及卡铂。本专利技术的另一个方面，所述药物组合物，其包含药学上可接受的载体。本专利技术的另一个方面，所述药物组合物，其为片剂、胶囊、颗粒剂、注射剂、滴鼻剂、吸入剂、缓释剂、气雾剂或膜剂。本专利技术的另一个方面，提供了所述药物组合物在制备降低抗癌药物肝脏毒性的药物中的用途。本专利技术的另一个方面，提供了五谷虫或其提取物在制备降低抗癌药物肝脏毒性的药物中的用途。本专利技术的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于降低抗癌药物肝脏毒性的药物组合物，包含五谷虫或其提取物。/n

【技术特征摘要】
20200304 CN 20201014290621.一种用于降低抗癌药物肝脏毒性的药物组合物，包含五谷虫或其提取物。


2.一种用于降低抗癌药物肝脏毒性的药物组合物，包含五谷虫或其提取物和原花青素。


3.如权利要求2所述的药物组合物，其中五谷虫或其提取物和原花青素的质量比例为1-200:1，优选1-100:1、2-80:1或者50:1。


4.如权利要求1-3任一项所述的药物组合物，还包含能够引起肝脏毒性的物质；所述能够引起肝脏毒性的物质包括但不限于抗癌药物甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、氮烯咪胺、环磷酰胺，其他的如光辉霉素、苯丁酸氮芥、亚硝脲类、长春碱类、更生霉素、博莱霉素、阿霉素、丝裂霉素、足叶乙甙、紫杉醇、泰索...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄玉水，
申请(专利权)人：浙江佰科堂生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33