一种调控细胞膜受体的多肽组合物及其制备方法和应用技术

技术编号:24397159 阅读:28 留言:0更新日期:2020-06-06 04:04
本发明专利技术提供一种调控细胞膜受体的多肽组合物及其制备方法和应用。所述多肽组合物包括靶向片段和组装驱动片段;所述靶向片段包括通过化学键相连的靶向单元和反应基团I,所述靶向单元的受体为细胞膜受体;所述组装驱动片段包括通过化学键依次相连的反应基团II、组装单元和信号分子。本发明专利技术采用生物相容性良好的多肽作为调控受体的媒介,多肽组合物按两段化设计并分别设计为修饰有点击反应基团的靶向片段和组装驱动片段,靶向片段能够特异性的结合到目标受体,并通过点击反应实现与组装驱动片段的偶联,同时在细胞膜上组装成纤维,实现所述细胞膜受体的寡聚化,完成对受体的精准调控。

A polypeptide composition for regulating cell membrane receptor and its preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
一种调控细胞膜受体的多肽组合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及医药
,尤其涉及一种调控细胞膜受体的多肽组合物及其制备方法和应用。
技术介绍
从DNA的转录到蛋白的翻译,从细胞的信号转导到亚细胞器的构建,生物分子的组装在细胞内的很多生物过程都起到关键性的作用。多肽作为一种重要的生物分子同样具备一定的组装能力,与其他的生物分子相比,多肽由于其较小的分子尺寸、残基极性、亲疏水性等特点,能够在氢键、亲疏水相互作用等多种非共价相互作用的驱动下发生组装,因此成为构建超分子结构的首选单元。生物体通过细胞之间的信号转导实现其功能的调控。根据受体在细胞中的位置,将其分为细胞表面受体和细胞内受体两大类。受体本身至少含有两个活性部位:一个是识别并结合配体的活性部位;另一个是负责产生应答反应的功能活性部位,这一部位只有在与配体结合形成二元复合物并变构后才能产生应答反应,由此启动一系列的生化反应,最终导致靶细胞产生生物效应。细胞膜受体大多数配体信号分子是亲水性的生物大分子,如细胞因子,蛋白质多肽类激素、水溶性激素、前列腺素、亲水性神经递质等,由于本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种多肽组合物,其特征在于,所述多肽组合物包括靶向片段和组装驱动片段;/n所述靶向片段包括通过化学键相连的靶向单元和反应基团I,所述靶向单元的受体为细胞膜受体;/n所述组装驱动片段包括通过化学键依次相连的反应基团II、组装单元和信号分子。/n

【技术特征摘要】
1.一种多肽组合物,其特征在于,所述多肽组合物包括靶向片段和组装驱动片段;
所述靶向片段包括通过化学键相连的靶向单元和反应基团I,所述靶向单元的受体为细胞膜受体;
所述组装驱动片段包括通过化学键依次相连的反应基团II、组装单元和信号分子。


2.根据权利要求1所述的多肽组合物,其特征在于,所述反应基团I与反应基团II之间发生点击反应;
优选地,所述反应基团I为点击反应基团DBCO;
优选地,所述反应基团II为点击反应基团-N3。


3.根据权利要求1或2所述的多肽组合物,其特征在于,所述靶向单元的多肽序列由5~20种氨基酸排列组合而成;
优选地,所述靶向单元的多肽序列包括苏氨酸、酪氨酸、丝氨酸、谷氨酸、脯氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、亮氨酸、赖氨酸或半胱氨酸中的任意一种或两种以上的组合;
优选地,所述靶向单元的受体包括CD40受体;
优选地,所述靶向单元的多肽序列包括ATYSEFPGNLKPC。


4.根据权利要求1-3任一项所述的多肽组合物,其特征在于,所述组装单元的多肽序列由5~20种氨基酸排列组合而成;
优选地,所述组装单元的多肽序列包括丙氨酸、脯氨酸、异亮氨酸、谷氨酰胺、赖氨酸、天冬氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、缬氨酸或谷氨酸中的任意一种或两种以上的组合;
优选地,所述组装单元的多肽序列包括KLVFFAE;
优选地,所述组装驱动片段还包括亲水单元;
优选地,所述亲水单元连接于所述反应基团II和组装单元之间;
优选地,所述亲水单元的多肽序列为APIAQKDELE。


5.根据权利要求1-4任一项所述的多肽组合物,其特征在于,所述信号分子...

【专利技术属性】
技术研发人员:王浩穆合塔尔江·马木提王羿安红维王杰
申请(专利权)人:国家纳米科学中心
类型:发明
国别省市:北京;11

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