苯并氧杂硼-1-醇类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于杀菌剂领域，具体涉及苯并氧杂硼‑1‑醇类化合物及其制备方法和用途。苯并氧杂硼‑1‑醇类化合物具有很好的杀菌活性，可以有效地控制番茄早疫病、小麦赤霉病、水稻纹枯病、草莓灰霉病、苹果斑点病、黄瓜炭疽病等农作物病害，在低浓度下即可获得优异的抑菌效果，且表现出良好的选择性。该类化合物作为亮氨酰‑tRNA合成酶抑制剂，利用病菌和真核生物的氨酰‑tRNA合成酶的进化差异，在杀灭病菌的同时，对非靶标生物具有很高安全性，在农业上可用作杀菌剂。

Benzoxyheteroboron-1-alcohols and their preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
苯并氧杂硼-1-醇类化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及农用杀菌剂领域，具体涉及苯并氧杂硼-1-醇类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
氨酰-tRNA合成酶是人类疾病的新型作用靶标，广泛存在于原核及真核生物中，是蛋白质合成中的一类重要的蛋白。氨酰-tRNA合成酶作用机制分为两步：首先，氨基酸和ATP在氨酰-tRNA合成酶催化下反应，获得被活化、可水解的氨酰腺苷酸中间体。然后，氨酰-tRNA合成酶催化氨基酸分子转移到其同源tRNA，获得的氨酰-tRNA作为底物参与在核糖体中进行的多肽合成。由于氨酰-tRNA合成酶催化特定氨基酸连接到对应的tRNA上，该反应是蛋白合成的第一步，决定了蛋白质的正确翻译，所以该酶对细胞的存活起着极其重要的作用。而且，利用原核生物和真核生物细胞中的氨酰-tRNA合成酶间较大的进化差异，可以开发选择性高、副作用小的抗菌药物。苯并硼环类化合物是亮氨酰-tRNA合成酶抑制剂，该结构中的硼原子可以在亮氨酸-tRNA合成酶的编辑域与亮氨酸的tRNA末端的腺苷形成螺环加合物，作为非竞争性抑制剂抑制亮氨酰-tRNA合成酶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.苯并氧杂硼类-1-醇类化合物，其特征在于，该类化合物具有如下结构式：/n

【技术特征摘要】
20190221 CN 20191013512391.苯并氧杂硼类-1-醇类化合物，其特征在于，该类化合物具有如下结构式：



其中，R与4、5、6或7位C相连，R为-R1或-L-R3，R’为-CH2-或-Y-CH2-；
其中，R1选自氢、卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、C2-C8卤代烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C1-C8羟基烷基、C1-C8羟基卤代烷基、C2-C8羟基烯基、C2-C8羟基卤代烯基、C2-C8羟基炔基、C2-C8羟基卤代炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C2-C8烯氧基、C2-C8卤代烯氧基、C2-C8炔氧基、C2-C8卤代炔氧基、C1-C8巯基烷基、C1-C8巯基卤代烷基、C2-C8巯基烯基、C2-C8巯基卤代烯基、C2-C8巯基炔基、C2-C8巯基卤代炔基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C2-C8烯硫基、C2-C8卤代烯硫基、C2-C8炔硫基、C2-C8卤代炔硫基、C1-C8醛基烷基、C1-C8醛基卤代烷基、C2-C8醛基烯基、C2-C8醛基卤代烯基、C2-C8醛基炔基、C2-C8醛基卤代炔基、碳芳基、杂环基、氰基、硝基以及其他基团中的一种；
所述其他基团为被1或多个独立选自以下基团取代的氨基、羰基、硫代羰基、磺酰基、羰基氨基、磺酰基氨基、硫代羰基氨基、氨基羰基、氨基磺酰基或氨基硫代羰基：氢、卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、C2-C8卤代烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C1-C8羟基烷基、C1-C8羟基卤代烷基、C2-C8羟基烯基、C2-C8羟基卤代烯基、C2-C8羟基炔基、C2-C8羟基卤代炔基、C1-C8巯基烷基、C1-C8巯基卤代烷基、C2-C8巯基烯基、C2-C8巯基卤代烯基、C2-C8巯基炔基、C2-C8巯基卤代炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C2-C8烯氧基、C2-C8卤代烯氧基、C2-C8炔氧基、C2-C8卤代炔氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C2-C8烯硫基、C2-C8卤代烯硫基、C2-C8炔硫基、C2-C8卤代炔硫基、氰基和硝基；
其中，L选自-O-、-S-、-CHR4-、-NR5-、-COO-、硫代羰基、磺酰基、羰基氨基、磺酰基氨基、硫代羰基氨基、氨基羰基、氨基磺酰基或氨基硫代羰基，R4、R5分别独立选自氢、卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、C2-C8卤代烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C1-C8羟基烷基、C1-C8羟基卤代烷基、C2-C8羟基烯基、C2-C8羟基卤代烯基、C2-C8羟基炔基、C2-C8羟基卤代炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C2-C8烯氧基、C2-C8卤代烯氧基、C2-C8炔氧基、C2-C8卤代炔氧基、C1-C8巯基烷基、C1-C8巯基卤代烷基、C2-C8巯基烯基、C2-C8巯基卤代烯基、C2-C8巯基炔基、C2-C8巯基卤代炔基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C2-C8烯硫基、C2-C8卤代烯硫基、C2-C8炔硫基、C2-C8卤代炔硫基、C1-C8醛基烷基、C1-C8醛基卤代烷基、C2-C8醛基烯基、C2-C8醛基卤代烯基、C2-C8醛基炔基或C2-C8醛基卤代炔基；
其中，R3为碳芳基或杂环基；
其中，Y与苯环相连，选自-O-、-S-、-CH2-、未取代或被1个独立选自以下基团取代的氨基：卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、C2-C8卤代烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C1-C8羟基烷基、C1-C8羟基卤代烷基、C2-C8羟基烯基、C2-C8羟基卤代烯基、C2-C8羟基炔基、C2-C8羟基卤代炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C2-C8烯氧基、C2-C8卤代烯氧基、C2-C8炔氧基、C2-C8卤代炔氧基、C1-C8巯基烷基、C1-C8巯基卤代烷基、C2-C8巯基烯基、C2-C8巯基卤代烯基、C2-C8巯基炔基、C2-C8巯基卤代炔基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C2-C8烯硫基、C2-C8卤代烯硫基、C2-C8炔硫基、C2-C8卤代炔硫基、C1-C8醛基烷基、C1-C8醛基卤代烷基、C2-C8醛基烯基、C2-C8醛基卤代烯基、C2-C8醛基炔基、C2-C8醛基卤代炔基、碳芳基或杂环基。


2.根据权利要求1所述的苯并氧杂硼类-1-醇类化合物，其特征在于，所述苯并氧杂硼类-1-醇类化合物结构式如式(I)～(III)中任一所示的结构：





3.根据权利要求1所述的苯并氧杂...

【专利技术属性】
技术研发人员：张明智，刘畅，施展，章维华，
申请(专利权)人：南京农业大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32