【技术实现步骤摘要】
先花铃子香素A衍生物与其药物组合物及其制备方法和应用
本专利技术属于药物
，具体涉及到先花铃子香素A衍生物1-13，以其为有效成分的药物组合物，其制备方法，及该类衍生物及其药物组合物在制备α-葡萄糖苷酶抑制药物和治疗糖尿病药物或保健食品中的应用。
技术介绍
糖尿病(diabetesmellitus)是一组由遗传与环境因素相互作用而引起的常见的内分泌代谢性疾病，主要是由于胰岛素分泌的绝对或相对不足以及靶细胞对胰岛素敏感性降低而引起的糖、脂肪和蛋白质代谢紊乱。糖尿病人常会出现多尿，口渴，持续饥饿，体重减轻，视力改变和疲劳等症状。临床上以空腹时血糖浓度大于7.0mmol/L，一天中任意时间血糖值大于11.1mmol/L以及餐后2h，血糖浓度大于11.1mmol/L这三种症状作为糖尿病的判定依据。根据世界卫生组织(WHO)的报导，全球糖尿病病人数量呈持续上涨趋势，1980年为1.08亿到2014年已增至4.22亿，全球18岁以上成人糖尿病患病率从1980年的4.7％增加到2014年的8.5％。在2015年，糖尿病估计直接造成了...
【技术保护点】
1.结构式(I)所示的先花铃子香素A衍生物1-13，/n
【技术特征摘要】
1.结构式(I)所示的先花铃子香素A衍生物1-13，
2.权利要求1所述的先花铃子香素A衍生物1-13在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。
3.权利要求1所述的先花铃子香素A衍生物1-13在制备降血糖药物或保健食品中的应用。
4.包括权利要求1所述的先花铃子香素A衍生物1-13中的至少一种和药学上可接受的载体或赋型剂的药物组合物。
5.权利要求4所述的药物组合物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。
6.权利要求4所述的药物组合物在制备降血糖药物或保健食品中的应用。
7.制备权利要求1所示结构式(I)先花铃子香素A衍生物1-13的方法，以化合物先花铃子香素A为反应原料，合成先花铃子香素A衍生物1-13。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：
其中1E-肟-先花铃子香素B(1)的合成方法为：
称取先花铃子香素B溶于2.2mL10:1的乙醇-水，搅拌情况下依次加入盐酸羟胺和三水合醋酸钠，80℃下搅拌反应至TLC检测不到原料，反应结束后冷至室温，减压回收溶剂，乙酸乙酯溶解，饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩，粗产物经硅胶柱层析，用丙酮-石油醚10:90，v/v洗脱得化合物1；
19-甲酯先花铃子香素A(2)的合成方法为：
称取先花铃子香素A溶于重蒸的四氢呋喃0.55mL，氮气条件下依次加入四丁基氟化铵和碘甲烷，反应液在室温下搅拌反应直至通过TLC检测不到原料，减压回收溶剂，硅胶柱层析，用丙酮-石油醚1:99,v/v洗脱得化合物2；
15α-羟基-先花铃子香素A(3)的合成方法为：
称取先花铃子香素A溶于1.5mL的二氯甲烷，搅拌情况下依次加入二氧化硒和叔丁基过氧化氢，反应液在室温下搅拌反应2h后用饱和Na2S2O3溶液淬灭，二氯甲烷萃取，回收有机相，无水硫酸钠干燥，过滤，减压回收溶剂，...
【专利技术属性】
技术研发人员：耿长安，陈纪军，杨晓烔，李天泽，黄晓燕，胡敬，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：云南;53
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