具有三环部分的Toll样受体7(TLR7)激动剂、其缀合物及其方法和用途技术

本发明专利技术涉及具有式(I)、式(II)或式(III)结构的化合物，其中R

Toll like receptor 7 (TLR7) agonists with tricyclic moiety, their conjugates, methods and uses

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有三环部分的Toll样受体7(TLR7)激动剂、其缀合物及其方法和用途相关申请的交叉引用本申请根据35U.S.C.§119(e)主张2017年8月16提交的美国临时申请第62/546,151号的权益；该申请的公开内容以引用的方式并入本文中。
本专利技术涉及Toll样受体7(“TLR7”)激动剂及其缀合物，以及此类激动剂及其缀合物的制备和使用方法。
技术介绍
Toll样受体(“TLR”)为识别病原体相关分子模式(“PAMP”)的细胞表面受体。TLR通过结合相应PAMP而活化，其用信号发送病原体的可能感染且刺激免疫系统以对抗该感染。人类具有11种TLR，称为TLR1至TLR11。通过激动剂活化TLR(主要研究TLR7)可通过刺激免疫反应而对疫苗和免疫疗法剂在治疗除真正病原体感染外的各种病状中的作用具有辅助作用。TLR7识别与单股RNA病毒相关的PAMP。其活化诱导诸如IFNα和IFNβ的I型干扰素分泌(Lund等人2004)。TLR7具有两个结合位点，一个用于诸如ssRNA40的单股RNA配体(等人2007本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物，其具有根据式(I)、式(II)或式(III)的结构/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170816 US 62/546,1511.一种化合物，其具有根据式(I)、式(II)或式(III)的结构



其中
R1为(C1-C5烷基)O、(C1-C2烷基)O(CH2)2-3O、(C1-C5烷基)C(＝O)O、(C1-C5烷基)NH、(C1-C2烷基)O(CH2)2-3NH或(C1-C5烷基)C(＝O)NH；
R2和R3在每次出现时独立地为H、C1-C3烷基、卤素、O(C1-C3烷基)、CN或NO2，其中一个R3可经(CH2)xR4替换，其中下标x为1、2、3或4；
R4为H、卤素、OH、CN、NH2、NH(C1-C5烷基)、N(C1-C5烷基)2、NH(C3-C6环烷基)、NH(C4-C8双环烷基)、NH(C6-C10螺环烷基)、N(C3-C6环烷基)2、NH(CH2)1-3(芳基)、N((CH2)1-3(芳基))2、具有结构的环胺部分、6元芳香族或杂芳香族部分或者5元杂芳香族部分；
其中
烷基、环烷基、双环烷基、螺环烷基、环胺、6元芳香族或杂芳香族部分或者5元杂芳香族部分任选地经一或多个选自以下的取代基取代：OH、卤素、CN、(C1-C3烷基)、O(C1-C3烷基)、C(＝O)(Me)、SO2(C1-C3烷基)、C(＝O)(Et)、NH2、NH(Me)、N(Me)2、NH(Et)、N(Et)2和N(C1-C3烷基)2；且
环烷基、双环烷基、螺环烷基或环胺部分可具有经O、S、NH、...

【专利技术属性】
技术研发人员：I·S·杨，S·冈沃，S·L·波西，Y·B·波德尔，P·西瓦帕卡萨姆，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：美国;US