高磷血症治疗剂制造技术

本发明专利技术的课题在于提供一种能够充分降低血清磷浓度、服药量较少的高磷血症治疗剂。根据本发明专利技术，提供一种高磷血症治疗剂，其含有包含规定的交联聚合物(优选交联聚烯丙胺)的粒子作为有效成分。

Hyperphosphatemia treatment

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】高磷血症治疗剂
本专利技术涉及含有含交联聚合物的粒子作为有效成分的高磷血症治疗剂。
技术介绍
慢性肾病(CKD)患者和透析患者大多处于多剂处方下，服药依从性往往会降低。对服用药中服药量最多的聚合物类的磷吸附药的依从性降低与血清磷高值、甲状旁腺素(PTH)高值以及生活质量(QOL)降低相关。关于依从性降低，服药量的多少也是原因(例如参照非专利文献1)。作为治疗CKD患者和透析患者的高磷血症的磷吸附药，使用碳酸钙、碳酸镧等金属类的磷吸附药，另外也使用司维拉姆(sevelamer)盐酸盐、比沙洛姆(bixalomer)等聚合物类的磷吸附药。这些治疗药均通过在消化道内吸附所摄取的食物中的磷而显示血清磷浓度降低作用。在此，司维拉姆盐酸盐是聚烯丙胺(丙-2-烯-1-胺聚合物)盐酸盐与表氯醇(1-氯-2,3-环氧丙烷)反应而得到的交联聚合物(例如参照专利文献1～7)。专利文献1的权利要求3中公开了表氯醇等交联剂，专利文献1～3的实施例中，作为交联剂使用了表氯醇。专利文献2～3的实施例中，公开了在最终阶段将司维拉姆盐酸盐粉碎或磨碎来进行制造。专本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种高磷血症治疗剂，其含有粒子作为有效成分，所述粒子包含至少具有重复单元A和重复单元B的交联聚合物；/n所述重复单元A由下式(1-1)或(1-2)表示，/n所述重复单元B由下式(2-1)或(2-2)表示，/n【化学式编号1】/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171016 JP 2017-200016;20171228 JP 2017-252895;201.一种高磷血症治疗剂，其含有粒子作为有效成分，所述粒子包含至少具有重复单元A和重复单元B的交联聚合物；
所述重复单元A由下式(1-1)或(1-2)表示，
所述重复单元B由下式(2-1)或(2-2)表示，
【化学式编号1】



式中，R1、R2、R3、R4和R5各自独立地表示氢原子、卤素原子或碳数为1～20的烷基，
R6、R7和R8各自独立地表示氢原子、碳数为1～20的烷基、碳数为1～20的氨基烷基或其盐、碳数为2～20的烷基氨基烷基或其盐、碳数为3～20的二烷基氨基烷基或其盐、碳数为4～20的三烷基铵基烷基、碳数为1～20的烷基羰基、碳数为1～20的羧基烷基或碳数为1～20的羟基烷基，
X－是带负电的抗衡离子，
n表示5～7的整数，
*是指与重复单元A的侧链的氮原子的键合部位，此时，R6、R7及R8中的至少1个为键合部位。


2.根据权利要求1所述的高磷血症治疗剂，其中，n为6。


3.根据权利要求1或2所述的高磷血症治疗剂，其中，R1、R2、R3、R4和R5各自独立地表示氢原子或碳数为1～20的烷基，R6、R7和R8各自独立地表示氢原子或碳数为1～20的烷基。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的高磷血症治疗剂，其中，R1、R2、R3、R4及R5表示氢原子，R6、R7及R8表示氢原子。


5.根据权利要求1～4中任一项所述的高磷血症治疗剂，其中，粒子的平均粒径为20～150μm；平均粒径如下算出：由光学显微镜照片的1000个以上的水分散状态的粒子图像的面积换算出直径，使用其直径作为体积平均粒径。


6.根据权利要求1～5中任一项所述的高磷血症治疗剂，其中，粒子的溶胀率为8～20mL/g；
溶胀率是通过将在20℃、2-吗啉代乙磺酸钠为2.2质...

【专利技术属性】
技术研发人员：德冈伸介，吉田隼人，近藤雄一朗，
申请(专利权)人：富士胶片株式会社，协和麒麟株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP