一种1-三氟乙氧基茚满并琥珀酰亚胺类化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种1‑三氟乙氧基茚满并琥珀酰亚胺类化合物的合成方法，该方法以二氯五甲基环戊二烯基合铑二聚体为催化剂，通过醛基邻位碳氢键和与马来酰亚胺双键发生共轭加成、分子内Aldol缩合反应、与三氟乙醇的迈克尔加成串联反应，简便、高效地合成出一系列1‑三氟乙氧基茚满并琥珀酰亚胺类化合物。本发明专利技术具有原料廉价易得、高效、反应操作简单等特点。

A synthesis method of 1-trifluoroethoxyindene and succinimide

【技术实现步骤摘要】
一种1-三氟乙氧基茚满并琥珀酰亚胺类化合物的合成方法
本专利技术涉及一种1-三氟乙氧基茚满并琥珀酰亚胺类化合物的合成方法，具体涉及一种以二氯五甲基环戊二烯基合铑二聚体为催化剂，通过醛基邻位碳氢键与马来酰亚胺双键发生共轭加成、分子内Aldol缩合反应、与三氟乙醇的迈克尔加成串联反应，简便、高效地一步合成出一系列1-三氟乙氧基茚满并琥珀酰亚胺类化合物的方法。
技术介绍
茚满是很多具有生物活性的天然产物和合成药物的重要骨架，很多含茚满的三环骨架类化合物具有重要的药理活性，例如，茚满并四氢吡咯类化合物可用于高血压的治疗(Eur.J.Org.Chem.2019,852–856)。迄今为止，文献仅有少数关于含茚满三环骨架类化合物合成方法的报道，其合成方法主要包括分子内环化反应和分子间串联环化反应。Fang-LinZhang等发展了1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯催化邻位琥珀酰亚胺取代的苯甲醛进行分子内Aldol缩合反应合成1-羟基取代的茚满三环类化合物的方法(Eur.J.Org.Chem.2019,852–856)。InSuKim等发本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1-三氟乙氧基茚满并琥珀酰亚胺类化合物的合成方法，其特征在于：将式Ⅰ所示的芳香醛与式Ⅱ所示的马来酰亚胺类化合物、双三氟甲烷磺酰亚胺银、醋酸钴、二氯五甲基环戊二烯基合铑二聚体加入三氟乙醇中，在空气氛围下90～120℃搅拌反应，得到式Ⅲ所示的1-三氟乙氧基茚满并琥珀酰亚胺类化合物；/n

【技术特征摘要】
1.一种1-三氟乙氧基茚满并琥珀酰亚胺类化合物的合成方法，其特征在于：将式Ⅰ所示的芳香醛与式Ⅱ所示的马来酰亚胺类化合物、双三氟甲烷磺酰亚胺银、醋酸钴、二氯五甲基环戊二烯基合铑二聚体加入三氟乙醇中，在空气氛围下90～120℃搅拌反应，得到式Ⅲ所示的1-三氟乙氧基茚满并琥珀酰亚胺类化合物；



式中R1、R2、R3各自独立代表H、C1～C6烷基、卤素中任意一种，R4代表H、C1～C13烷基、苯基、C1～C3烷基取代苯基、苄基、环己基中任意一种。


2.根据权利要求1所述的1-三氟乙氧基茚满并琥珀酰亚胺类化合物的合成方法，其特征在于：所述的R4代表H、C2～C6烷基、苯基、苄基、环己基中任意一种。


3.根据权利要求1所述的1-三氟乙氧基茚满并琥珀...

【专利技术属性】
技术研发人员：石先莹，陈思琪，李欣然，郭兆宁，
申请(专利权)人：陕西师范大学，
类型：发明
国别省市：陕西;61