一种瓜蒌薤白半夏颗粒的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种瓜蒌薤白半夏颗粒的制备方法，是将瓜蒌、薤白、半夏3味原料药材经前处理加工后，以米酒、水各半煎煮，经过滤、浓缩、干燥、粉碎、制粒等工艺过程制备成颗粒剂，属于中药制剂领域。所制备的瓜蒌薤白半夏颗粒具有通阳泄浊、开痹散结、祛痰宽胸之功效，用于冠心病心绞痛、心律失常、慢性心衰、慢性阻塞性肺病等证属胸阳不振、痰浊闭阻之胸痹证，配伍严谨，药简力专，疗效显著。本发明专利技术通过对传统中药汤剂进行剂型改革创新，能有效解决制剂、服用、携带不便等问题，其制备方法科学合理，最大程度地保留了药效物质，易于规模化生产，具有显著经济效益和应用前景。

A preparation method of Gualou Xiebai Banxia granules

【技术实现步骤摘要】
一种瓜蒌薤白半夏颗粒的制备方法
本专利技术涉及一种瓜蒌薤白半夏颗粒的制备方法，属于中药制剂领域。
技术介绍
传统中药汤剂由于临用前需煎煮制备，煎煮过程较为繁琐，加之服用、携带等诸多不便，已无法满足现代社会快节奏的生活方式和临床用药的迫切需要。中药颗粒剂的创制肇始于中药汤剂，既保留了汤剂特色，又克服了汤剂需临时煎煮、服用量大、口感较差、携带和贮藏不便、质量不稳定等不足。伴随新技术、新工艺、新辅料、新设备的不断应用，中药颗粒剂亦得到很大的发展。瓜蒌薤白半夏汤出自汉·张仲景《金匮要略》，具通阳泄浊、开痹散结、祛痰宽胸之功效，用于冠心病心绞痛、心律失常、慢性心衰、慢性阻塞性肺病等证属胸阳不振、痰浊闭阻之胸痹证，组方精当，药简力专，疗效显著。但汤剂应用形式具有很多局限，影响着患者用药依从性，致其临床应用及疗效发挥受到限制。因此，基于临床用药“三效、三小、五方便”的特点，研制出服用、携带方便的新剂型成为势在必行的技术问题。
技术实现思路
为了克服现有“瓜蒌薤白半夏汤”传统汤剂在临床用药上存在的诸多不足，本专利技术的目的是提供一种瓜蒌薤白半夏颗粒的制备方法，可有效解决制备、服用、携带等不便问题，便于临床应用及其疗效的充分发挥。本专利技术一种瓜蒌薤白半夏颗粒的制备方法，包括以下步骤：A、药材前处理工艺取瓜蒌、薤白、半夏3种原料药材，其中瓜蒌净选后压扁，切丝或切块；薤白净选后粗碎；半夏经净选、白矾水制、干燥，得清半夏；备用；B、提取工艺分别称取步骤A瓜蒌120-280重量份、薤白60-140重量份和清半夏60-140重量份，置于多功能提取罐内，加入药材总重6-10倍量的、按体积百分百比计米酒：水＝1:1的混合溶媒，煎煮两次，每次1-2小时，合并两次煎液，滤过，滤液减压浓缩至60-70℃时相对密度为1.10～1.20的浸膏，带式减压干燥，得干浸膏，备用；C、制剂工艺取步骤B干浸膏，粉碎成细粉，加入糖粉、糊精、环糊精，混匀，制粒，即得。优选之一，所述中药组合物原料的重量配比为：瓜蒌160-240重量份、薤白80-120重量份、清半夏80-120重量份。优选之二，所述中药组合物原料的重量配比为：瓜蒌200重量份、薤白100重量份、清半夏100重量份。优选地，步骤B加入药材总重10倍量的米酒-水(1:1，v/v)混合溶媒，煎煮两次，每次1.5小时。优选地，步骤C所述糖粉为蔗糖粉或乳糖粉；步骤C所述环糊精为β-环糊精、羟丙基β-环糊精或γ-环糊精中的一种。优选地，所述瓜蒌薤白半夏干浸膏的干膏率为25.1％-32.6％；所述的半夏其含总酸含量以琥珀酸计并按干燥品计不得少于0.29％。本专利技术中所涉及的瓜蒌、薤白、半夏3味药材资源分布广泛，原料供应充足。所优选的颗粒剂型是对传统中药汤剂的继承创新，既保持了汤剂作用迅速，显效快的优点，同时又克服了汤剂服用时煎煮、服用、携带不便的缺点，且制备方法科学合理，最大程度地保留药效物质，且易于规模化生产，具有显著经济效益和应用前景。在本专利技术所涉及药物中：(1)瓜蒌本品为葫芦科植物栝楼TrichosantheskirilowiiMaxim.或双边栝楼TrichosanthesrosthorniiHarms的干燥成熟果实，习称“全瓜蒌”。秋季果实成熟时采收，置通风处阴干，压扁，切丝或切块，即得；符合《中国药典》2015年版一部瓜蒌项下的有关规定。瓜蒌含三萜皂苷、有机酸、树脂、糖类等成分，所含皂苷及瓜蒌皮中总氨基酸具有祛痰作用。瓜蒌注射液对豚鼠离体心脏有扩冠作用，对垂体后叶引起的大鼠急性心肌缺血有明显保护作用，并有降血脂作用。(2)薤白本品为百合科植物小根蒜AlliummacrostemonBge.或薤AlliumchinenseG.Don的干燥鳞茎。夏、秋采挖，洗净，除去须根，蒸透或置于沸水中烫透，晒干，即得；符合《中国药典》2015年版一部薤白项下的有关规定。薤白含大蒜氨酸、甲基大蒜氨酸、大蒜多糖等成分。能促进纤维蛋白溶解，降低动脉脂质斑块、血脂和血清过氧化脂质，抑制血小板聚集和释放反应，抑制动脉平滑肌细胞增生等。(3)清半夏本品为半夏的炮制加工品，即取净半夏，大小分开，用8％白矾溶液浸泡至内无干心，口尝微有麻舌感，取出，洗净，干燥，即得；每100kg净半夏，用白矾20kg。半夏为天南星科植物半夏Pinelliaternate(Thunb.)Breit.的干燥块茎，符合《中国药典》2015年版一部半夏项下的有关规定。半夏含β-谷甾醇及葡萄糖苷，氨基酸、挥发油，皂苷，胆碱、左旋麻黄碱等生物碱等成分。对咳嗽中枢具有镇静作用，可解除支气管痉挛，并使支气管分泌减少而有镇咳祛痰作用；能抑制呕吐中枢而止呕；所含葡萄糖醛酸的衍化物具有显著解毒作用。(4)米酒本品为以水、糯米等为主要原料，经淘洗、蒸煮、糖化、发酵、压榨、过滤、调配而成的酿造酒，其酒精度(20℃)≥10％vol；符合GB2758-2012《食品安全国家标准发酵酒及其配制酒》、NY/T1885-2017《绿色食品米酒》等相关项下规定。本专利技术所制备的颗粒剂满足甚至超过国家规定的颗粒剂标准，是申请人经科学研究、试验和对实践总结作出的创造性劳动结晶，有效用于胸阳不振、痰浊闭阻型冠心病、心绞痛，尤其对不稳定性心绞痛，疗效显著，凸显了独特的临床价值。具体实施例实验例1配方组分量筛选试验针对瓜蒌、薤白、半夏(含清半夏)3味药材，对明确记载其临床处方用量的数据进行梳理、归纳，并采用SPSS统计软件进行分析，并与《中国药典》(2015年版，中国医药科技出版社，2015)、《中药学》(普通高等教育中医药类规划教材，上海科学技术出版社，1995)、《方剂学》(普通高等教育中医药类规划教材，上海科学技术出版社，1995)等规定的剂量进行对比分析。相关统计资料显示，瓜蒌最小用量10g，最大用量60g；应用频率最多剂量30g，占整体用量比31.2％；应用频率次多剂量20g，占整体用量比12.5％；平均剂量23.9g；说明瓜蒌常用量范围在24g左右。《中国药典》(2015年版)规定瓜蒌用量为9～15g，为保证方中君药瓜蒌发挥主要治疗作用，综合常用量范围和处方中药物的比例关系，确定其用量为20g。薤白最小用量6g，最大用量30g；应用频率最多剂量10g，占整体用量比25.0％；应用频率次多剂量9g，占整体用量比21.9％；平均剂量13.1g；说明薤白常用量范围在10g左右。《中国药典》(2015年版)规定瓜蒌用量为5～10g，为保证方中臣药薤白辅助君药发挥治疗作用，综合常用量范围和处方中药物的比例关系，确定其用量为10g。半夏(含清半夏)最小用量6g，最大用量15g；应用频率最多剂量10g，占整体用量比46.9％；应用频率次多剂量9g，占整体用量比34.4％；平均剂量9.9g；说明半夏(含清半夏)常用量范围在10g左右。《中国药典》(2015年版)规定清本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种瓜蒌薤白半夏颗粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/nA、药材前处理工艺/n取瓜蒌、薤白、半夏3种原料药材，其中瓜蒌净选后压扁，切丝或切块；薤白净选后粗碎；半夏经净选、白矾水制、干燥，得清半夏，备用；/nB、提取工艺/n分别称取步骤A瓜蒌、薤白和清半夏，置于多功能提取罐内，加入药材总重6-10倍量的米酒和水的混合物，煎煮，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至60-70℃时相对密度为1.10～1.20的浸膏，带式减压干燥，得干浸膏，备用；/nC、制剂工艺/n取步骤B干浸膏，粉碎成细粉，加入糖粉、糊精、环糊精，混匀，制粒，即得。/n

【技术特征摘要】
1.一种瓜蒌薤白半夏颗粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
A、药材前处理工艺
取瓜蒌、薤白、半夏3种原料药材，其中瓜蒌净选后压扁，切丝或切块；薤白净选后粗碎；半夏经净选、白矾水制、干燥，得清半夏，备用；
B、提取工艺
分别称取步骤A瓜蒌、薤白和清半夏，置于多功能提取罐内，加入药材总重6-10倍量的米酒和水的混合物，煎煮，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至60-70℃时相对密度为1.10～1.20的浸膏，带式减压干燥，得干浸膏，备用；
C、制剂工艺
取步骤B干浸膏，粉碎成细粉，加入糖粉、糊精、环糊精，混匀，制粒，即得。


2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述中药组合物原料的重量配比为：
瓜蒌120-280重量份、薤白60-140重量份和清半夏60-140重量份；优选为瓜蒌160-240重量份、薤白80-120重量份、清半夏80-120重量份。

【专利技术属性】
技术研发人员：张贵民，关永霞，李蔚群，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37