一种三叶豆紫檀苷的应用及抗抑郁药物制造技术

技术编号:24319779 阅读:38 留言:0更新日期:2020-05-29 16:26
本发明专利技术公开了一种三叶豆紫檀苷在制备预防或治疗抑郁症药物中的应用;其中三叶豆紫檀苷是从苦豆子中提取得到的黄酮类化合物,来源安全无毒,具有抗抑郁作用,可以用于制备抗抑郁药物,不产生副作用,安全高效。并且,本发明专利技术还提供了一种抗抑郁药物,包括三叶豆紫檀苷以及药物上可接受的载体。

Application and antidepressant of a kind of santalin

【技术实现步骤摘要】
一种三叶豆紫檀苷的应用及抗抑郁药物
本专利技术涉及医药
,更具体的说是涉及一种三叶豆紫檀苷的应用及抗抑郁药物。
技术介绍
抑郁症是最常见的精神疾病之一,以显著而持久的情绪低落为主要特征,常伴随严重的心理和生理障碍,对人体健康危害极大,全球每年在其研发治疗上投入巨大,给社会和家庭造成严重的负担。此外,抑郁症患者常常伴随失眠、嗜睡、暴饮暴食、体重减轻或厌食有关的饮食模式改变,更严重的还包括昼夜节律、内分泌紊乱等一些极端的症状表现。目前,我国至少有9000万抑郁症患者,而其中仅有5%接受了治疗;同时,在我国自杀和自杀未遂的人群中,抑郁症患者高居50%-70%,仅次于缺血性心脏病,对我国民众健康和社会发展带来了严重的危害。抑郁症患者往往需要长期服药,治疗周期长,所以目前研究重点是提供安全高效治疗抑郁症的药物和方法。目前,临床上普遍使用的抗抑郁药物按其作用机制可分为5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、单胺氧化酶A可逆抑制剂(RIMAs)、NA再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药物(TCAs)、四环类抗抑郁药物、特异性5-羟色胺能抗抑郁药物及单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)。虽然这些药能发挥一定抗抑郁的作用,但伴随其药效会产生一系列副作用;而且有调查显示在抗抑郁用药患者中约有三分之一是由于无法忍受药物的副作用而被迫停药。所述的副作用如血清素毒性(也称为血清素综合征),是导致狂躁、不安、失眠等的主要原因;副作用还包括高血压危象、轻躁症的症状加重及导致患者性欲低下等。<br>因此,如何提从天然产物中开发出疗效更好、副作用更低的新型抗抑郁药物是本领域技术人员亟需解决的问题。
技术实现思路
有鉴于此,本专利技术提供了一种三叶豆紫檀苷的应用及抗抑郁的药物,其中三叶豆紫檀苷是从苦豆子中提取得到的黄酮类化合物,,来源安全无毒,具有抗抑郁作用,可以用于制备抗抑郁药物,不产生副作用,能够解决现有技术中的不足。为了实现上述目的,本专利技术采用如下技术方案:本发提供了一种三叶豆紫檀苷在制备预防或治疗抑郁症药物中的应用。需要说明的是,三叶豆紫檀苷(Trifolirhizin,TLZ)属于苦豆子中的黄酮类活性成分,分子式为C22H22O10,分子量为446.404,其结构式如下:三叶豆紫檀苷(Trifolirhizin,TLZ)可从苦豆子的根及根茎中提取分离得到。苦豆子(Sophoraalopecuroides.L.),别名苦甘草、胡兰-宝雅(蒙语)等,是一种多年生豆科(Leguminosae)槐属植物,其全株味苦性寒,具有清热燥湿,止痛杀虫等作用。现代药理学研究表明苦豆子具有镇静、抗炎、调节心律失常及抗菌抗病毒等作用,其主要化学成分为生物碱和黄酮。上述优选技术方案的有益效果是:本专利技术将三叶豆紫檀苷用于制备预防或治疗抑郁症的药物,由于其具有优异的抗抑郁的效果,从而可以为预防或治疗抑郁症提供新的方向,高效治疗抑郁症;并且其来自于苦豆子,属于无毒无害的天然成分,由其制备得到的药物不会造成严重的副作用,服用安全,能够解决治疗抑郁症的难题。而且,本专利技术提供了三叶豆紫檀的新用途,从而也为苦豆子药材开拓了一个新的用途。一种三叶豆紫檀苷在制备预防或治疗抑郁症药物中的应用。一种抗抑郁药物,包括三叶豆紫檀苷以及药物上可接受的载体。优选的,所述载体包括淀粉、蔗糖、糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉、羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、乙醇、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、氧化镁中的一种或多种组合。优选的,包括如下质量分数的组分:10份三叶豆紫檀苷、2份微晶纤维素、5份羧甲基纤维素钠、1.5份交联聚维酮和20份预胶化淀粉。优选的,所述药物的剂型包括口服制剂或注射剂;所述口服制剂包括片剂、胶囊或微丸;所述注射剂包括注射液或注射用冻干粉针本专利技术还提供了一种抗抑郁药物的制备方法,其包括如下步骤:(1)根据权利要求2~5任一项所述的抗抑郁药物称取各原料,备用;(2)将原料粉碎后过80目筛,充分混匀,并分两次加入浓度为60%的乙醇,采用湿法制粒;(3)将制好的颗粒烘干,再经整粒、总混后压片,即得三叶豆紫檀苷片。经由上述的技术方案可知,与现有技术相比,本专利技术公开提供了一种抗抑郁的总黄酮提取物及其制备方法和应用,具有如下有益效果:(1)本专利技术发掘了化合物三叶豆紫檀苷的新用途,可以用于治疗抑郁症,并可制备成预防或治疗抑郁症的药物,从而为苦豆子药材开拓了一个新的用途;(2)三叶豆紫檀苷可以明显缩短CUMS小鼠TST和FST的不动时间且不影响其自主活动,表明三叶豆紫檀苷具有较强的抗抑郁作用且无中枢兴奋或抑制作用。三叶豆紫檀苷可以激活PI3K-Akt信号通路,证明三叶豆紫檀苷是通过调节PI3K-Akt通路进而发挥抗抑郁作用,其作用强度与艾斯西酞普兰相仿,可以用于制备治疗抑郁症的药物。附图说明为了更清楚地说明本专利技术实施例或现有技术中的技术方案,下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍,显而易见地,下面描述中的附图仅仅是本专利技术的实施例,对于本领域普通技术人员来讲,在不付出创造性劳动的前提下,还可以根据提供的附图获得其他的附图。图1附图为三叶豆紫檀苷对小鼠SPT糖水偏好,TST、FST实验不动时间及OFT自主活动的影响;在图1中:(a)SPT糖水偏好水平;(b)OFT总路程;(c)TST实验不动时间;(d)FST实验不动时间。与空白对照组相比,**P<0.01;与模型组相比,#P<0.05,##P<0.01。图2附图为给予三叶豆紫檀苷14天后PI3K-Akt信号传导的相关蛋白表达的影响。在图2中:(a)(b)PI3K蛋白表达水平;(a)(c)Akt蛋白表达水平;(a)(d)mTOR蛋白表达水平;(a)(e)GSK3-β蛋白表达水平;与空白对照组相比,**P<0.01;与模型组相比,#P<0.05,##P<0.01。具体实施方式下面将结合本专利技术实施例中的附图,对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述,显然,所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例,而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例,本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例,都属于本专利技术保护的范围。实施例1本专利技术实施例1公开了一种抗抑郁药物的制备方法,具体包括如下步骤:(1)称量10g三叶豆紫檀苷、2g微晶纤维素、5g羧甲基纤维素钠、1.5g交联聚维酮和20g预胶化淀粉,备用;(2)将原料粉碎后过80目筛,充分混匀,并分两次加入浓度为60%的乙醇,采用湿法制粒;(3)将制好的颗粒烘干,烘干后的颗粒经整粒和总混后压片,即得三叶豆紫檀苷片。试验验证一、三叶豆紫檀苷对小鼠SPT实验的研究1.实验方法在连续给药14天,每天灌胃本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.一种三叶豆紫檀苷在制备预防或治疗抑郁症药物中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.一种三叶豆紫檀苷在制备预防或治疗抑郁症药物中的应用。


2.一种抗抑郁药物,其特征在于,包括三叶豆紫檀苷以及药物上可接受的载体。


3.根据权利要求2所述的一种抗抑郁药物,其特征在于,所述载体包括淀粉、蔗糖、糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉、羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、乙醇、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、氧化镁中的一种或多种组合。


4.根据权利要求3所述的一种抗抑郁药物,其特征在于,包括如下质量分数的组分:10份三叶豆紫檀苷、2份微晶纤维素、5份羧甲基纤维素钠、1.5份交联...

【专利技术属性】
技术研发人员:王汉卿陶伟伟苟军丽肖东刘颖赵建军雍婧姣王庆贺凯张霞冯军王建寰高晓娟付慧玲柳全霞曾亮杨彩艳
申请(专利权)人:宁夏医科大学
类型:发明
国别省市:宁夏;64

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