pH敏感型β-咔啉衍生物荧光探针在肿瘤荧光成像中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种β‑咔啉衍生物或其药学上可接受的盐作为荧光探针在荧光成像中的应用。在423～498nm紫外波长下，pH4.5～7.4范围内，所述β‑咔啉衍生物或其药学上可接受的盐的荧光强度随着pH值降低而增强，可以作为pH敏感型荧光探针用于肿瘤组织微环境成像以及局部肿瘤转移部位成像。

The application of pH sensitive \u03b2 - carboline derivative fluorescence probe in tumor fluorescence imaging

【技术实现步骤摘要】
pH敏感型β-咔啉衍生物荧光探针在肿瘤荧光成像中的应用
本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及一类β-咔啉衍生物作为荧光探针用于肿瘤组织微环境成像，特别是局部肿瘤转移的荧光诊断应用，为临床肿瘤手术治疗提供诊断指导。
技术介绍
癌症严重威胁人类健康和生命，2015年全球有近9百万人死于癌症，其中癌症转移(癌细胞从原发性肿瘤扩散到周围组织和远处器官)是导致癌症发病率和死亡率的主要原因，占癌症死亡率的90％。癌症发病机制目前尚不十分清楚，但近年来越来越多的证据表明，肿瘤的发生、发展及转移与其所处的微环境密切相关。肿瘤微环境是指肿瘤细胞在生长过程中，由肿瘤细胞及细胞外间质相互作用后形成的肿瘤细胞生长的特殊环境。肿瘤微环境不仅为肿瘤细胞的生长提供条件，还是肿瘤细胞转移的必要场所。对肿瘤及其微环境的早期动态示踪，将有助于发现肿瘤及其转移部位并加以手术切除或给予精准药物治疗，从而降低肿瘤转移及其致死率。传统的疾病诊断和治疗是两个相对独立的过程，诊断用药和治疗用药也是两类不同的药物。一般情况下，患者接受先诊断、后治疗两次过程，而且中间往往间隔时间较长，贻本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种β-咔啉衍生物或其药学上可接受的盐作为荧光探针在荧光成像中的应用，具有下述通式Ⅰ的结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种β-咔啉衍生物或其药学上可接受的盐作为荧光探针在荧光成像中的应用，具有下述通式Ⅰ的结构：



R代表H或C1-C10的烷基；
R1代表H、C1-C10的烷基、任意位被一个或多个取代基取代的苯基或1,2-亚甲二氧基苯基，所述取代基选自H、C1-C10的烷基、C1-C10的烷氧基、羟基、氰基、氨基、C1-C10的胺基、卤素中的一种或几种；
R2代表NHOH或


2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：
R代表H或C1-C6的烷基；
R1代表H、C1-C6的烷基、任意位被一个或多个取代基取代的苯基或1,2-亚甲二氧基苯基，所述取代基选自H、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基、羟基、氰基、氨基、C1-C6的胺基、卤素中的一种或几种；
R2代表NHOH或


3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：
R代表H或CH3；
R1代表H、CH3、任意位被一个或多个取代基取代的苯基或1,2-亚甲二氧基苯基，所述取代基选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、羟基、氰基、氨基、二甲胺基、卤素中的一种或几种；
R2代表NHOH或


4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：
R代表H或CH3；
R1代表H、CH3、苯基、4-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、4-氰基苯基、4-羟基苯基、3-羟基苯基、R2代表NHOH或


5.根据权利要求4所述的的应用，其特征在于：所述通式Ⅰ的结构中的R、R1和R2选自如下组合：
R＝H，R1＝H，R2＝NHOH；
或者R＝H，R...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨宇民，凌勇，凌珏，罗奕，王勇军，董张及，
申请(专利权)人：南通大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32